Nitroglicerin


Nitroglicerin: használati utasítás és vélemények

Latin neve: Nitroglicerin

ATX kód: C01DA02

Hatóanyag: nitroglicerin (nitroglicerin)

Gyártó: NPF Mikrokhim, LLC GNTsLS (Ukrajna), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technológiai holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" őket. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2019.08.16

Árak a gyógyszertárakban: 16 rubeltől.

A nitroglicerin egy értágító gyógyszer, amelyet az anginás rohamok enyhítésére használnak.

Kiadási forma és összetétel

A nitroglicerin a következő adagolási formákban áll rendelkezésre:

  • Nyelv alatti tabletták: majdnem fehér vagy fehér, lapos hengeres, durva felülettel (40 tabletta polimercsőben, polimer dugóval szorosan lezárva, egyenként 1 cső kartondobozban);
  • Adagolt sublingual spray: színtelen, átlátszó (200 dózisú palackokban vagy palackokban (10 ml), 1 üveg vagy ballon kartondobozban, mechanikus adagolószivattyúval kiegészítve);
  • Koncentrátum az oldatos infúzió elkészítéséhez: színtelen, átlátszó (2, 5 vagy 10 ml-es ampullákban, 5 ampulla buborékfóliában, 1, 2 vagy 10 csomagolás kartondobozban).

1 nyelv alatti tabletta összetétele a következőket tartalmazza:

  • Hatóanyag: nitroglicerin - 0,5 mg (100% -os anyagban kifejezve);
  • Kiegészítő komponensek: cukor (szacharóz) - 7,9 mg, glükóz (szőlőcukor) - 9,3 mg, burgonyakeményítő - 9,3 mg.

A szublingvális spray 1 adagjának összetétele a következőket tartalmazza:

  • Hatóanyag: nitroglicerin - 0,4 mg;
  • Kiegészítő komponensek: 95% etanol (1% -os oldatként).

Az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges 1 ml koncentrátum összetétele a következőket tartalmazza:

  • Hatóanyag: nitroglicerin - 1 mg;
  • Kiegészítő komponensek: szőlőcukor, nátrium-klorid, kálium-dihidrogén-foszfát, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A nitroglicerin egy perifériás értágító, amely túlnyomórészt a vénás erekre hat. Hatása elsősorban a szívizom oxigénigényének csökkenéséből adódik, amely az előterhelés csökkenése (a jobb pitvarba eső véráramlás csökkenése és a perifériás vénás erek tágulása) és az utóterhelés (a teljes perifériás érellenállás csökkenése) következménye..

A nitroglicerin képes felszabadítani nitrogén-monoxidot molekulájából, amely természetes endoteliális relaxációs tényező. A vegyület növeli a ciklikus guanozin-monofoszfatáz koncentrációját a sejt belsejében, ami megakadályozza a kalciumionok behatolását a simaizomsejtekbe és provokálja azok relaxációját. Az érfal simaizmainak ellazulása értágulathoz vezet, ami csökkenti a szív terhelését és a szívizom oxigénigényét. A szívkoszorúér-terjeszkedés javítja a szívkoszorúér-véráramlást és annak újraelosztását azokon a területeken, amelyeket a csökkent vérkeringés jellemez, ami serkenti az oxigén szállítását a szívizomba.

A vénás visszatérés csökkenése a pulmonalis keringés és a töltőnyomás csökkenését, a subendocardialis rétegek vérellátásának javulását és a tüdőödémára jellemző tünetek visszafejlődését okozza. A nitroglicerint a szimpatikus érrendszeri tónus központi gátló hatása és a fájdalom kialakulásáért felelős érösszetevő elnyomása jellemzi. Ez kiváltja az agyhártya erek tágulását is, ami fejfájást okoz a szedése után, és ellazítja a hörgők, a vékonybél és a vastagbél, a nyelőcső simaizomsejtjeit, záróizmaikat, epevezetékeiket, epehólyagjukat, húgyutakat.

A nyelv alatti formák használata általában lehetővé teszi az angina pectoris támadásának leállítását 1,5 perccel az orális beadás után, és az antianginális hatás 30-60 percig tart.

Farmakokinetika

A nitroglicerin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a szájüreg nyálkahártyájának felületéről. Ha szublingválisan veszik, azonnal bejut a szisztémás keringésbe. A gyógyszer biohasznosulása 100%, mivel az anyag elsődleges májbontása kizárt. A nitroglicerin maximális koncentrációját a vérplazmában 4-5 perc múlva határozzák meg. Az anyagcserét meglehetősen gyorsan hajtják végre a nitrát-reduktáz részvételével. Ebben az esetben mono- és dinitrátok képződnek. Csak az izoszorbid-5-mononitrát mutat farmakológiai aktivitást. A végső metabolit a glicerin.

A gyógyszer nagyon nagy megoszlási térfogattal rendelkezik (1,2 (3,3 l / kg). A vérplazma fehérjékhez való kötődés mértéke 60%. A nitroglicerin metabolitok formájában ürül a vizelettel (az alkalmazott dózis kevesebb mint 1% -a változatlan formában ürül), a teljes clearance 25-30 l / perc (infúzióval - akár 78 l / perc). A gyógyszer orális szublingvális beadása után a vérplazma felezési ideje 2,5 és 4,4 perc között változik (infúzióval 1-3 perc). A keringő nitroglicerin erősen kötődik az eritrocitákhoz és felhalmozódik az erek falában.

Felhasználási indikációk

A nitroglicerin alkalmazásának javallatai:

  • Angina pectoris (anginás rohamok megkönnyebbülése és rövid távú megelőzése érzelmi stressz vagy fizikai megterhelés előtt);
  • Akut miokardiális infarktus, ideértve a bal kamra akut elégtelenségének bonyolítását (infúziós oldat);
  • Tüdőödéma (infúziós oldat);
  • Instabil angina (infúziós oldat).

Ellenjavallatok

  • Összeomlás;
  • 18 éves korig (a Nitroglycerin alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát a betegek ezen korosztályában nem igazolták);
  • A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Az adagolási formától függően a nitroglicerin alkalmazásának további abszolút ellenjavallatai a következő betegségek / állapotok:

  • Glükóz-galaktóz felszívódási zavar (szublingvális tabletta);
  • Sokk (nyelv alatti spray és tabletták);
  • Kardiogén sokk, kivéve, ha a végső diasztolés nyomás fenntartására irányuló intézkedéseket hoznak (nyelv alatti permet)
  • Súlyos artériás hipotenzió 90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomással. Művészet. (nyelv alatti permet);
  • Szűkítő pericarditis (szublingvális spray);
  • Hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiával társított angina pectoris (szublingvális spray);
  • Akut miokardiális infarktus és krónikus szívelégtelenség alacsony bal kamrai töltőnyomással (nyelv alatti permet);
  • Perikardiális tamponád (szublingvális spray);
  • A megnövekedett koponyaűri nyomással járó állapotok (nyelv alatti permet);
  • Súlyos mitrális és / vagy aorta szelep szűkület, primer pulmonalis hipertónia (szublingvális spray);
  • Egyidejű alkalmazás foszfodiészteráz-5 inhibitorokkal, beleértve a vardenafilt, a szildenafilt, a tadalafilot (nyelv alatti tabletták és spray).

Az utasítások szerint a nitroglicerint körültekintően kell alkalmazni az előny / kockázat arány felmérése után:

  • Vérzéses stroke;
  • Súlyos vérszegénység;
  • Tirotoxikózis;
  • Súlyos vesekárosodás;
  • Zárt szögű glaukóma;
  • Legutóbbi fejsérülések;
  • Koponyaűri magas vérnyomás;
  • Szívtamponád (szublingvális tabletta és infúziós oldat);
  • Májkárosodás (szublingvális tabletta és infúziós oldat), súlyos májkárosodás (szublingvális spray);
  • Artériás hipotenzió alacsony szisztolés nyomással - kevesebb, mint 90 Hgmm. Művészet. (nyelv alatti tabletták és infúziós oldat);
  • Ortosztatikus hipotenzió és az ortosztatikus hipotenzió kialakulására való hajlam (szublingvális spray);
  • Alkoholfogyasztás (szublingvális spray);
  • Epilepszia (szublingvális spray);
  • Migrén (nyelv alatti permet);
  • Szűkítő pericarditis (szublingvális tabletta és infúziós oldat);
  • Izolált mitrális szűkület (szublingvális tabletta és infúziós oldat);
  • Hypertrophiás kardiomiopátia (nyelv alatti tabletták és infúziós oldat);
  • Mérgező tüdőödéma (infúziós oldat);
  • Idiopátiás hipertrófiás subaorticus stenosis (szublingvális tabletta), aorta stenosis (infúziós oldat);
  • Akut miokardiális infarktus, krónikus szívelégtelenség alacsony bal kamrai töltőnyomással (szublingvális tabletta és infúziós oldat);
  • Szabályozatlan hypovolemia normális vagy alacsony nyomással a pulmonalis artériában szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (infúziós oldat);
  • Sokk, beleértve a kardiogén sokkot is, kivéve azokat az eseteket, amikor a bal kamra kellően magas töltőnyomással rendelkezik, beleértve a pozitív inotrop hatású gyógyszerekkel vagy intra-aorta ellenpulzussal (infúziós oldat) ellátva;
  • Agyvérzés (infúziós oldat);
  • Súlyos agyi érelmeszesedés (infúziós oldat);
  • Terhesség és szoptatás (a gyógyszer minden formájához);
  • Idősebb kor (infúziós oldat).

Utasítások a nitroglicerin felhasználására: módszer és adagolás

Nyelv alatti tabletták

A szövődmények megelőzése érdekében a nitroglicerint az orvos utasítása szerint ajánlott bevenni..

A nitroglicerintablettákat (nyelv alatt) a nyelv alá veszik, a szájban tartják, amíg teljesen felszívódik, nyelés nélkül..

A nitroglicerint azonnal be kell venni, amikor az anginás roham első jelei megjelennek, vagy a várható fizikai aktivitás vagy érzelmi stressz előtt. Egy adag - 1 tabletta. Stabil angina pectoris esetén a hatás alacsonyabb dózisból is származhat, ebben az esetben a tabletta többi részét, amelynek nem volt ideje feloldódni, ajánlott kiköpni. A legtöbb esetben (a betegek 75% -a) javulást észlelnek a nitroglicerin alkalmazásának első 3 percében.

Ha az anginás roham 5 percen belül nem áll le, vegyen be még 1 tablettát.

Abban az esetben, ha 2 tabletta nitroglicerin bevétele után nincs terápiás hatás, azonnal forduljon orvoshoz.

Nyelv alatti permet

A nyelvbe vagy a nyelv alá fecskendezve, lehetőleg ülő helyzetben, a lélegzet visszatartása mellett. A permetezés után a permetet nem nyeli le azonnal, hanem a szájat néhány másodpercig bezárva tartja.

A szövődmények elkerülése érdekében a nitroglicerint az orvos utasítása szerint kell alkalmazni..

Az anginás roham első jeleinek megjelenésekor 1-2 adag spray-t adnak be (a súlyosságtól függően). Szükség esetén további 1 adag bevitele lehetséges, de legfeljebb 3 adag (1,2 mg) 15 percen belül.

Ha 3 adag 15 perces bevétele után az állapot nem javul, konzultálnia kell orvosával.

Maximális egyszeri adag - 3 spray adag.

Ha a nitroglicerin használatának javallata az anginás rohamok megelőzése, akkor a gyógyszert 1 adagban 5-10 perccel a várható terhelés vagy stressz előtt használják..

Használat előtt ne rázza meg a permetcsomagolást. Permetezéskor az üveget függőlegesen kell tartani.

Infúziós oldat

A nitroglicerin intravénás injekciójának sebességét egyedileg választják ki, figyelembe véve a vérnyomást, a pulzusszámot, a központi vénás nyomást, az EKG-t és más mutatókat. Az oldatot infúziós vagy automatikus adagolón keresztül kell beadni, lehetővé téve a pontos adagolást és az adagolás ritmusának szabályozását..

A nitroglicerin hagyományos folyadékátviteli rendszerrel történő beadása biztosítja az adagolási pontosságot az átvitt folyadékcseppek számának számlálásával. A bevezetés előtt a nitroglicerin oldatot előzetesen 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os glükóz (dextróz) oldattal hígítjuk 0,01% -os koncentrációra. Ne használjon más oldószert.

Célszerű üveg és polietilén csöveket használni, mivel a hatóanyag felszívódik a PVC csövek falán (a veszteségek 40-80% -osak lehetnek). A nitroglicerin oldatot a fény gyorsan elpusztítja, ezért a transzfúziós rendszert és az injekciós üvegeket átlátszatlan anyagokkal kell árnyékolni. Az oldat nyitott ampullában nem tárolható.

Az oldat beadásának kezdeti sebessége 0,5-1 mg / óra, a maximális sebesség 8-10 mg / óra.

A nitroglicerin ajánlott koncentrációja és adagolási sebessége: 1 mg / h (0,0166 mg / perc) - 24 mg / nap automatikus adagolóval (oldat térfogata 1 mg / ml) vagy 240 mg / nap intravénás rendszeren keresztül (oldat térfogata 0) (1 mg / ml); injekciós sebesség - 3-4 csepp percenként (1 ml 20 cseppnek felel meg).

A terápia időtartamát a klinikai indikációk határozzák meg, és több órától 2-3 napig változhat.

Mellékhatások

  • Központi idegrendszer: gyengeség; ritkán - pszichotikus reakciók, szorongás, dezorientáció, letargia;
  • Emésztőrendszer: a szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - hányás, hányinger, hasi fájdalom;
  • Szív- és érrendszer: fejfájás, szédülés, láz, tachycardia, alacsony vérnyomás; ritkán (különösen túladagolás esetén) - cianózis, ortosztatikus összeomlás, az angina pectoris fokozott tünetei (paradox reakció a nitrátokra); néha - összeomlik eszméletvesztéssel és bradyarrhythmia;
  • Helyi reakciók: égés a nyelv alatt, a bőr kipirulása;
  • Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, bőrkiütés, exfoliatív dermatitis;
  • Mások: ritkán - hipotermia, homályos látás, methemoglobinemia.

Túladagolás

A nitroglicerin túladagolásának tünetei: hányinger, hányás, fokozott álmosság, súlyos gyengeség, aszténia, súlyos szédülés, fejfájás, görcsrohamok, láz, légszomj, reflex tachycardia, vérnyomáscsökkentés (90 Hgmm alatt), ortosztatikus diszreguláció kíséretében.... A gyógyszer nagy dózisban (több mint 20 mg / kg) történő bevétele tachypnea, dyspnoe, cyanosis, összeomlás, methemoglobinemia kialakulásához vezethet.

Ha vannak túladagolás jelei, azonnal vízszintes helyzetbe kell hoznia a beteget, felemelve a lábát, és orvosi segítséget is kell kérnie..

Különleges utasítások

Ne lépje túl az utasításokban feltüntetett terápiás dózisokat.

1 tabletta nyelv alatti nitroglicerin 2,65x10-3 XE-t tartalmaz (szemcseegységek).

A terápia során a vérnyomás jelentős csökkenése és a szédülés kialakulása fordulhat elő, ha fekvő vagy ülő helyzetből, valamint meleg időben, testmozgás vagy alkoholfogyasztás közben éles helyzetbe kerül a függőleges helyzet..

Ha a homályos látás vagy a szájnyálkahártya szárazsága továbbra is fennáll vagy súlyos, a kezelést meg kell szakítani.

Az utasítások szerint a nitroglicerin, mint más szerves nitrátok, függőséget okozhat (ebben az esetben az adag növelésére lesz szükség).

A terápia során a fejfájás súlyossága csökkenthető a gyógyszer dózisának csökkentésével és / vagy a validol egyidejű alkalmazásával.

Az angina pectoris gyakori rohama esetén ajánlott hosszan tartó nitroglicerin gyógyszereket használni.

A nitroglicerin használata során az alkoholos italok használata szigorúan tilos..

A nyelv alatti permet tartalmaz alkoholt, amely fontos a szoptató és terhes nők, a máj funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegeknél, epilepsziában, traumás agysérülésben és a központi idegrendszer egyéb betegségében, valamint alkoholfogyasztásban.

Az infúziós oldat glükózt (dextrózt) tartalmaz, amelyet cukorbetegségben szenvedő betegeknél figyelembe kell venni.

Akut szívelégtelenség vagy akut miokardiális infarktus esetén a nitroglicerint csak a beteg állapotának gondos klinikai megfigyelése mellett szabad alkalmazni..

Az anginás rohamok gyakoriságának növekedésének megakadályozása érdekében ajánlatos elkerülni a gyógyszer hirtelen megvonását.

A vérnyomás nemkívánatos csökkenésének megakadályozása érdekében a nitroglicerin infúziós oldat beadásának sebességét egyedileg kell megválasztani. A vérnyomás csökkenése nemcsak az oldat beadásának sebességének megválasztásakor, hanem később is megfigyelhető, a kezdetben stabilizált vérnyomás hátterében (a monitorozást óránként legalább 3-4 alkalommal kell végrehajtani az infúzió teljes ideje alatt)..

Korábban szerves nitrátokkal (izoszorbid-5-mononitrát, izoszorbid-dinitrát) kezelt betegeknél nagyobb adagra lehet szükség a kívánt hemodinamikai hatás eléréséhez.

A nitroglicerin használata során körültekintően kell eljárni a járművek vezetése és a potenciálisan veszélyes munkák elvégzése során, amelyek fokozott figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek.

Gyógyszerkölcsönhatások

A nitroglicerin néhány gyógyszerrel történő egyidejű alkalmazásával a következő hatások jelentkezhetnek:

  • Vazodilatátorok, vérnyomáscsökkentők, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, foszfodiészteráz-5 inhibitorok, "lassú" kalciumcsatornák blokkolói, triciklusos antidepresszánsok, etanol, diuretikumok, béta-blokkolók, monoamin-oxidáz inhibitorok, prokainamid: a vérnyomáscsökkentő hatás növekedése
  • Dihidroergotamin: a vér tartalmának növekedése és a vérnyomás emelkedése;
  • Heparin: hatékonyságának csökkenése;
  • Acetilszalicilsav: növeli a vér nitroglicerinszintjét és fokozza annak hatását.

Analógok

A nitroglicerin analógjai: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, N Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglicerin, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak forte, Perlinganit.

A tárolás feltételei

Sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.

  • Nyelv alatti tabletták: 2 év 25 ° C-ig terjedő hőmérsékleten;
  • Nyelv alatti permet: 2 év 15 ° C-ig terjedő hőmérsékleten;
  • Koncentrátum oldatos infúzióhoz: 3 év 5-25 ° C-on.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a nitroglicerinnel kapcsolatban

A vélemények szerint a nitroglicerin nélkülözhetetlen gyógyszernek bizonyul az angina pectorisban szenvedő betegek számára. Különösen gyakran idős betegek veszik be. A gyógyszer gyorsan hat, és a beadás után szinte azonnal megállítja a szívrohamokat. Vannak azonban olyan beszámolók, amelyek megemlítik a mellékhatásokat, elsősorban a szédülést és az intenzív fejfájást..

A nitroglicerin ára a gyógyszertárakban

A nitroglicerin hozzávetőleges ára nyelv alatti tabletták formájában 48-66 rubel (a csomag 40 db-ot tartalmaz). 80-127 rubelért vásárolhat adagolt szublingvális spray-t (200 adagra tervezve). Az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges koncentrátum költsége 540-624 rubel között mozog (a csomag 10 ampullát tartalmaz).

Nitroglicerin (nitroglicerin)

Tartalom

  • Szerkezeti képlet
  • Az anyag latin neve Nitroglicerin
  • Az anyag farmakológiai csoportja Nitroglicerin
  • Az anyag jellemzői Nitroglicerin
  • Gyógyszertan
  • Az anyag alkalmazása Nitroglicerin
  • Ellenjavallatok
  • A felhasználásra vonatkozó korlátozások
  • Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
  • Az anyag mellékhatásai Nitroglicerin
  • Kölcsönhatás
  • Túladagolás
  • Az alkalmazás módja
  • Az anyagra vonatkozó óvintézkedések Nitroglicerin
  • Kölcsönhatás más hatóanyagokkal
  • Kereskedelmi nevek

Szerkezeti képlet

Orosz név

Az anyag latin neve Nitroglicerin

Kémiai név

Bruttó képlet

Az anyag farmakológiai csoportja Nitroglicerin

  • Nitrátok és nitrátszerű szerek

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

  • H34.1 Központi retina artériás elzáródás
  • I20 Angina [angina pectoris]
  • I21 Akut miokardiális infarktus
  • I50.0 Pangásos szívelégtelenség
  • I50.1 Bal kamrai elégtelenség
  • I999 * A keringési rendszer betegségeinek diagnosztizálása
  • J81 Tüdőödéma
  • K22.4 A nyelőcső diszkinéziája
  • K59.8.1 * Bél dyskinesia
  • K80.5 Az epevezeték kalkulusa cholangitis vagy cholecystitis nélkül
  • K82 Az epehólyag egyéb betegségei
  • K83.9 Az epeutak betegsége, nem meghatározott
  • K85 Akut hasnyálmirigy-gyulladás
  • Z100 * XXII. OSZTÁLY sebészeti gyakorlat

CAS-kód

Az anyag jellemzői Nitroglicerin

Színtelen olajos folyadék. Rosszul oldódik vízben, jól alkoholban, éterben, kloroformban.

Gyógyszertan

Növeli a szabad gyökök nitrogén-oxid (NO) tartalmát, amely aktiválja a guanilát-ciklázt és növeli a cGMP-tartalmat (ellenőrzi a miozin könnyű láncainak defoszforilációját) az érrendszeri simaizomsejtekben. Főleg a vénás ereket tágítja, a vér lerakódását okozza a vénás rendszerben, és csökkenti a vér vénás visszatérését a szívbe (előterhelés) és a bal kamra végső diasztolés töltését. A szisztémás artériás értágulat (főleg a nagy artériákat tágítja) a szisztémás érrendszeri ellenállás és a vérnyomás csökkenésével jár, azaz utóterhelés. A szív pre- és utóterhelésének csökkenése a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet; Csökkenti a megnövekedett központi vénás nyomást és a pulmonalis kapilláris éknyomást; kissé megnöveli a pulzusszámot (reflexes tachycardia a szisztémás vérnyomás és a stroke térfogatának csökkenésére reagálva, kifejezettebb a test egyenes helyzetében), gyengíti a koszorúerek ellenállását és javítja a szív véráramlását (kivéve a szisztémás vérnyomás túlzott csökkenését vagy a pulzus jelentős növekedését, amikor a szívkoszorúér véráramlásának romlása lehetséges ).

Kiterjeszti a koszorúerek nagy epikardiális részeit, növeli a nyomásgradienst a koszorúér érelmeszesedésének szűkületén, perfúziót biztosít még a részösszeg szűkület esetén is, tartalmaz biztosítékokat, beleértve. csökkentve az ellenük való véráramlás ellenállását. Újra elosztja a szívkoszorúér-véráramlást az iszkémiás területek, különösen a subendocardialis régiók javára. A myocardium egyes részeinek iszkémiás hipokinesiájával segít helyreállítani a helyi kontraktilitást. Megszünteti a szívizom patológiás merevségét és megakadályozza a halálos aritmiák kialakulását a szívinfarktusban. Gyengíti a bal kamrai posztinfarktus utáni átalakulást. Hatékonyan gátolja a vérlemezkék aggregációját és azok tapadását az ér endotheliumához. Növeli a miokardiális ischaemia küszöbét.

Szívelégtelenségben és angina pectorisban szenvedő betegeknél növeli a szívteljesítményt, a testtűrést, és csökkenti a rohamok súlyosságát és gyakoriságát. Jelentősen csökkenti a mitrális regurgitáció mennyiségét. Központi gátló hatása van a szimpatikus érrendszeri tónusra, gátolja a fájdalom-szindróma kialakulásának vaszkuláris komponensét. Normalizálja az elektrolitok és az energiafolyamatok cseréjét - a nikotinamid koenzimek oxidált és redukált formáinak arányát, a NAD-függő dehidrogenázok aktivitását. Elősegíti a katekolaminok felszabadulását az agyban és a szívben, közvetett szimpatomimetikus hatása van a szívizomra, megváltoztatja a troponin-tropomyosin komplex konformációját. Elősegíti a hemoglobin methemoglobinná történő átalakulását, és károsíthatja az oxigén transzportját. A meningealis erek kitágulását okozza, amelyet gyakran fejfájás megjelenése kísér. Lazítja a hörgők, az epeutak, a nyelőcső, a gyomor, a belek, a húgyutak simaizmait.

Gyorsan és teljesen felszívódik a nyálkahártya felszínéről és a bőrön keresztül. Lenyelés után nagymértékben elpusztul a májban ("first pass" hatás), majd biotranszformálódva NO-t képez a simaizomsejtekben. A nyelv alatti, a szubuccalis és az intravénás beadás körülményei között az „elsődleges” májbontás kizárt (azonnal belép a szisztémás keringésbe). Az elsődleges metabolitok a di- és mononitrátok, a végső a glicerin. Nyelv alatti alkalmazással Cmax fő metabolitjait (0,2–0,3 ng / ml) 120–150 másodperc alatt éri el, T1/2 nitroglicerin 1-4,4 perc, metabolitok - 7 perc. Az eloszlási térfogat 3 l / kg, a hézag 0,3–1,0 l / kg / perc. Aeroszol formájában a szájüregbe advamax metabolitok (14,6 ng / ml) 5,3 perc múlva érhetők el, relatív biohasznosulás - 76%, T1/2 - 20 perc. Lenyelés 6,4 mg Cmax a metabolitok (0,1–0,2 ng / ml) 20–60 perc múlva jönnek létre. Relatív biohasznosulás 10-15%. T1/2 A metabolitok időtartama 4 óra1/2 - 1–3 perc, teljes clearance - 30–78 l / perc, szívelégtelenség esetén ezek a mutatók 12 másodpercre - 1,9 percre, illetve 3,6–13,8 l / percre csökkennek. A plazmában a fehérjékhez kötődik (60%). A metabolitok főleg a vesén keresztül ürülnek, egyesek a tüdő által, kilégzett levegővel.

A nyelv alatti és a szájüregi formák alkalmazásakor az angina pectoris rohama 1,5 perc múlva leáll, és a hemodinamikai és az iszkémiás hatások akár 30 percig is fennállnak, illetve 5 órán át. Kis adagok (2,5 mg) bevétele után a hemodinamikai hatás legfeljebb 0,5 órán át tart, nagy (forte) - akár 5-6 órán át (ezeknél az adagoknál a hemodinamikai hatás 2-5 perc múlva, az antianginális hatás pedig 20-45 perc múlva jelentkezik)... A kenőcs felvitele biztosítja az antianginális hatás kialakulását 15-60 perc alatt és 3-4 óra alatt. A transzdermális formák hatása 0,5-3 óra alatt jelentkezik, és akár 8-10 óráig is tart.

Az anyag alkalmazása Nitroglicerin

IHD: terheléses angina (kezelés, megelőzés), vazospasztikus angina (Prinzmetal), instabil angina, szívkoszorúér-görcs a koszorúér-angiográfia során, akut koszorúér-szindróma, akut szívizominfarktus, akut bal kamrai elégtelenség (kardiális asztma, intersticiális és alveoláris ödéma), szívelégtelenség, kontrollált artériás hipotenzió a műtéti beavatkozások során, hipertóniás reakciók megelőzése endotrachealis intubáció során, bőrmetszések, sternotomia, a retina központi artériájának elzáródása, nyelőcső dyskinesia, funkcionális kolecystopathiák, akut pancreatitis, epeúti kólika, spasztikus béldiskinézia.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, súlyos hipotenzió, összeomlás, szívizominfarktus alacsony diastolés nyomással a bal kamrában és / vagy súlyos hipotenzió (SBP 90 Hgmm alatt) vagy összeomlás, jobb kamrai infarktus, bradycardia kevesebb, mint 50 ütés / perc, primer tüdő magas vérnyomás, agyi vérzés, fejsérülés, megnövekedett koponyaűri nyomás, agyi iszkémia, szívtamponád, toxikus tüdőödéma, súlyos aorta stenosis, a bal kamrában végdiasztolés nyomás csökkenésével járó állapotok (izolált mitralis stenosis, konstriktív pericarditis), zárószögű glaukóma, terhesség, laktáció.

A felhasználásra vonatkozó korlátozások

Vérszegénység, hipertrófiás kardiomiopátia (idiopátiás hipertrófiás subaorticus stenosis), előrehaladott kor, súlyos máj- és veseműködési zavar, hyperthyreosis.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

FDA C cselekvési kategória.

A kezelés alatt le kell állítani a szoptatást.

Az anyag mellékhatásai Nitroglicerin

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: fejfájás, szédülés, a fej teltségének érzése, gyengeség, motoros nyugtalanság, pszichotikus reakciók, homályos látás, a glaukóma súlyosbodása.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (vérképzés, vérzéscsillapítás): arc kipirulása, szívdobogásérzés, hipotenzió, beleértve. ortosztatikus, összeomlás, methemoglobinemia.

Az emésztőrendszerből: szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés,

A bőrből: cianózis, a bőr kipirulása.

Allergiás reakciók: viszketés és égés, allergiás kontakt dermatitis (transzdermális formák alkalmazása esetén).

Mások: hipotermia, hőérzet, paradox hatások - az angina pectoris rohama, ischaemia a szívinfarktus és a hirtelen halál kialakulásáig; a tolerancia kialakulása.

Kölcsönhatás

A szalicilátok növelik a plazma nitroglicerin szintjét, a barbiturátok felgyorsítják az anyagcserét. A nitroglicerin csökkenti az adrenomimetikumok nyomáshatását, a heparin antikoaguláns hatását (intravénás alkalmazás esetén). Vérnyomáscsökkentő, antiadrenerg gyógyszerek, értágítók, szildenafil-citrát, kalciumantagonisták, triciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók, etanol, kinidin és novokainamid fokozzák az antihipertenzív és szisztémás értágító hatásokat. A metionin, az N-acetil-cisztein, az ACE-gátlók és a szalicilátok fokozzák az antianginális aktivitást. Az unitiol visszaállítja a csökkent érzékenységet a nitroglicerinnel szemben. Dihidroergotamin, m-antikolinerg szerek, alfa-adrenerg agonisták, hisztamin, pituitrin, kortikoszteroidok, a központi idegrendszer stimulánsai és autonóm ganglionok, méh- és kígyómérgek, a túlzott inszoláció csökkenti az értágító és antianginális hatásokat.

Túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, erős nyomásérzés a fejben, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, ájulás, hő- vagy hidegrázás érzése, fokozott izzadás, szívdobogás, émelygés és hányás, az ajkak, a körmök vagy a tenyér cianózisa, légszomj, hipotenzió, gyenge gyors pulzus, fokozott testhőmérséklet, megnövekedett koponyaűri nyomás (agyi tünetek a rohamok és kómák kialakulásáig), methemoglobinemia.

Kezelés: a páciens vízszintes helyzetbe helyezése (a lábak a fej szintje fölé emelkednek a szívbe történő vénás visszatérés növelése érdekében), gyomormosás (ha a bevétel óta eltelt egy kis idő), plazmapótlók, alfa-adrenerg receptor agonisták (fenilefrin) intravénás beadása. Az epinefrin kardiotonikus szerként történő beadását kerülni kell a sokkszerű reakció fokozásának lehetősége miatt. A methemoglobinémia kiküszöbölésére nyomás alatt oxigént vagy metil-tioninium-klorid (metilénkék) 1% -os oldatát használjuk 1-2 mg / kg, IV dózisban. A vér methemoglobin-koncentrációjának ellenőrzése ajánlott.

Az alkalmazás módja

IV, nyelv alatti, transzdermális, befelé, szubukálisan.

Az anyagra vonatkozó óvintézkedések Nitroglicerin

A szívinfarktus akut periódusában és az akut szívelégtelenség kialakulásával a hemodinamika szigorú ellenőrzése mellett írják fel. Óvatosan alkalmazzák aorta- és mitrális szűkületben, hipovolémiában és alacsony vérnyomásban (kevesebb, mint 90 Hgmm) szenvedő betegeknél. Hipertrófiás kardiomiopátia esetén gyakoribb és / vagy rosszabb anginás rohamokat okozhat. Hosszan tartó, ellenőrizetlen nitroglicerinbevitel mellett nagy adagok kijelölése májelégtelenségben szenvedő betegeknél és gyermekeknél növekszik a methemoglobinemia kockázata, amelyet cianózis és a barna árnyalat megjelenése mutat a vérben. Methemoglobinemia kialakulása esetén a gyógyszert sürgősen meg kell szüntetni, és antidotumot kell bevezetni - metil-tioninium-klorid (metilénkék). Ha a nitrátok további felhasználása szükséges, ellenőrizni kell a vér methemoglobin-tartalmát, vagy a nitrátokat sydnoniminekkel kell helyettesíteni.

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében ügyelni kell a kifejezett hipotenzív és értágító tulajdonságú gyógyszerekkel történő szedésre; nem ajánlott a gyógyszer szedése az alkoholfogyasztás hátterében, magas környezeti hőmérsékletű helyiségekben (fürdő, szauna, meleg zuhany), valamint egyidejűleg vagy rövid időn belül több tabletta szedése az első adagnál.

Ne rágjon tablettákat és kapszulákat az angina pectoris rohamának megakadályozása érdekében, mert a megsemmisített mikrokapszulákból származó gyógyszerfelesleg a szájnyálkahártyán keresztül bejuthat a szisztémás keringésbe. A fejfájás és egyéb kényelmetlenségek megjelenésével a fej területén javulás érhető el validol vagy mentol cseppek sublingvális beadásával. Gyakran csak az első adagokat tolerálják rosszul, majd a mellékhatások alábbhagynak.

A heparinnal történő egyidejű alkalmazás esetén meg kell növelni a heparin dózisát és szigorúan ellenőrizni kell a részben aktivált tromboplasztin időt. Óvatosan alkalmazza idős betegeknél. Nem ajánlott bukkális formákat felírni aftos szájgyulladásban, ínygyulladásban, parodontális és gyökérrendszeri betegségekben, eltávolítható felső fogsorban szenvedő betegek számára..

Az ellenőrizetlen bevitel a tolerancia kialakulásához vezethet, amelyet rendszeres használat esetén a hatás időtartamának és súlyosságának csökkenésében, vagy annak szükségességében kell növelni, hogy ugyanezt a hatást elérjék. Hosszan tartó nitroglicerin-formák, különösen tapaszok és kenőcsök rendszeres alkalmazásával a gyógyszer szinte folyamatosan jelen van a vérben, így a tolerancia kialakulásának kockázata jelentősen megnő. A rezisztencia kialakulásának megelőzése érdekében időszakos adagolás szükséges a nap folyamán, vagy kalcium antagonisták, ACE-gátlók vagy diuretikumok együttes kinevezése szükséges. A nitroglicerin transzdermális formáit ajánlott éjszaka eltávolítani a testből, ezáltal a gyógyszer hatásától mentes időszakot hagyva. Ebben az esetben óvakodni kell a megvonási szindróma kialakulásától, amely a nitroglicerin testbe történő bevitelének hirtelen leállításával jár és az anginás rohamok hirtelen kialakulásában nyilvánul meg.

A bevezetés be / bekapcsolásával lehetséges a tachyphylaxis kialakulása, amely megköveteli az adagolás felfelé történő megváltoztatását. A tolerancia mértéke a jobb pitvarban lévő nyomás dinamikája alapján ítélhető meg. A tolerancia index 25% -os eléréséhez meg kell állítani az oldat beadását. Az oldat nitroglicerintartalmának csökkenése szimulálhatja a tolerancia kialakulását intravénás beadás esetén az adagolási technika megsértése, a nitroglicerin megsemmisülése fénysugaraknak való közvetlen kitettség vagy a műanyag infúziós rendszer falain történő abszorpciója miatt (20–80%, ha polivinil-kloridból, polisztirol-butadiénből, propionátból készült rendszereket használnak. cellulóz, latex vagy poliuretán). Javasolt kémiailag tiszta üvegből, polietilénből, nejlonból, teflonból, szilikonból készült rendszerek használata. Nem ajánlott túl hosszú hidraulika vezetékeket használni. A nitroglicerin bevezetésekor / bevezetésekor figyelembe kell venni, hogy az infúziók befejezése után és amikor a beteget tablettázott (akár hosszú hatású) nitrátokra helyezik át, megvonási szindróma vagy elégtelen dózis fordulhat elő, miközben a szövődmények gyakoriságának növekedése lehetséges a miokardiális infarktus akut periódusában - az anginás rohamok növekedése, az emelkedés a keringési elégtelenség jelenségei, a szívinfarktus kiújulása, a szív akut aneurizmájának kialakulása, a szívizomrepedések gyakoriságának növekedése.


Következő Cikk
Xanthomas - koleszterin plakkok a bőrön