Béta-blokkolók: gyógyszerek listája


A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az adrenalin és a noradrenalin. Felszabadulnak a véráramba, és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenerg receptorokra - hatnak. Ez utóbbiak két nagy csoportra oszlanak: alfa és béta adrenerg receptorokra. A béta-adrenerg receptorok sok szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak felosztva.

Amikor a β1-adrenerg receptorok aktiválódnak, a szívösszehúzódások gyakorisága és ereje növekszik, a koszorúerek kitágulnak, a szív vezetése és automatizmusa javul, a májban a glikogén lebomlik és az energia keletkezik..

Amikor a β2-adrenerg receptorok gerjesztődnek, az erek és a hörgőizmok falai ellazulnak, terhesség alatt csökken a méh tónusa, nő az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erejének mozgósításához vezet az aktív élethez..

A béta-adrenerg blokkolók (BAB) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenerg receptorokat és megakadályozzák a katekolaminok hatását rajtuk. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

A cselekvés mechanizmusa

A BAB-k csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát és erejét, csökkentik a vérnyomást. Ennek eredményeként a szívizom oxigénfogyasztása csökken..

A diasztólia meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom ellazulása, amelynek során a koszorúerek vérrel vannak megtöltve. A szívkoszorúér perfúziójának (a szívizom vérellátásának) javulását az intracardialis diasztolés nyomás csökkenése is megkönnyíti.

A normálisan vérellátó területekről az iszkémiás területekre a véráramlás újraeloszlik, aminek eredményeként javul a fizikai aktivitás toleranciája.

A BAB-ok antiaritmiás hatással bírnak. Elnyomják a katekolaminok kardiotoxikus és aritmogén hatásait, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, amelyek károsítják a szívizom energia-anyagcseréjét..

Osztályozás

A BAB a gyógyszerek kiterjedt csoportja. Sokféleképpen osztályozhatók..
Kardioszelektivitás - a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja, anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenerg receptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb használni a légzőrendszer és a perifériás erek kísérő betegségeiben, valamint a diabetes mellitusban. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisban történő előírása esetén a szelektivitás mértéke csökken.

Néhány BAB-nak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a képesség bizonyos mértékig stimulálja a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek lassítják a pulzusszámot és összehúzódásainak erejét, kevésbé vezetnek elvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Néhány BAB képes az erek további tágítására, vagyis értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenerg receptorok blokkolása vagy az érfalakra kifejtett közvetlen hatás valósítja meg..

A hatás időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil gyógyszerek (propranolol) több órán át hatnak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatékonyak és ritkábban írhatók fel. Hosszú hatású lipofil anyagokat (metoprolol retard) is létrehoztak. Ezen kívül vannak nagyon rövid időtartamú, legfeljebb 30 percig tartó BAB-k (esmolol).

Tekercs

1. Nem kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • propranolol (anaprilin, obsidán);
  • nadolol (korgard);
  • szotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blokk);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresszin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (betaloc, betaloc zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bizoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • acebutalol (acecor, szektális);
  • talinolol (kordán);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB hosszú hatású:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • szotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bizoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrarövid akció, kardioszelektív:

Alkalmazás a szív- és érrendszer betegségei számára

Megterhelő angina

Sok esetben a BAB a vezető szerek közé tartozik az erőlködő angina kezelésében és a rohamok megelőzésében. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a testben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezenkívül ezek a szerek megvédik magát a szívizomzatot, javítva a prognózist azáltal, hogy csökkentik a visszatérő szívinfarktus kockázatát..

Az összes BAB antianginális aktivitása megközelítőleg azonos. Választásuk a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségen és egyéb tényezőkön alapul..

Kezdje a kezelést kis adaggal, fokozatosan növelve hatékonyan. Az adagolást úgy választják meg, hogy a pulzus nyugalmi állapotban legalább 50 percenként, a szisztolés vérnyomás szintje pedig legalább 100 Hgmm. Művészet. A terápiás hatás megjelenése után (az anginás rohamok megszűnése, a testtűrés javítása) az adagot fokozatosan csökkentik a minimális hatásosra.

A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem megfelelő, mivel ez jelentősen megnöveli a mellékhatások kockázatát. Ezen alapok elégtelen hatékonysága miatt jobb kombinálni más gyógyszercsoportokkal..

A BAB-ot nem szabad hirtelen törölni, mivel ez elvonási szindrómát eredményezhet.

A BAB különösen akkor javallt, ha az erőlködő angina sinus tachycardiával, artériás hipertóniával, glaukómával, székrekedéssel és gastrooesophagealis refluxszal kombinálódik..

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása miokardiális infarktusban segít korlátozni a szívizom nekrózisának zónáját. Ugyanakkor csökken a mortalitás, csökken az ismételt szívinfarktus és a szívmegállás kockázata..

Ezt a hatást a BAB-ok belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül fejtik ki; előnyösebb a kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása. Különösen hasznosak a szívinfarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktusos angina pectoris és a pitvarfibrilláció tachysystolés formájának kombinálásában..

A BAB azonnal felírható a beteg kórházi felvétele után, ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a velük történő kezelés legalább egy évig folytatódik, miután miokardiális infarktust szenvedett.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB alkalmazását szívelégtelenségben vizsgálják. Úgy gondolják, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a megterhelő angina kombinációjával alkalmazhatók. Az aritmiák, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachysystolikus formája krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolt e gyógyszercsoport felírására..

Hypertonikus betegség

A BAB-t a bal kamrai hipertrófia által bonyolított magas vérnyomás kezelésében javallják. Széles körben használják őket aktív életmóddal rendelkező fiatal betegeknél is. Ezt a gyógyszercsoportot akkor írják fel, ha az artériás hipertóniát kombinálják a terheléses anginával vagy a szívritmuszavarokkal, valamint a szívinfarktus után..

Szívritmuszavarok

A BAB-kat olyan szívritmuszavarokban alkalmazzák, mint a pitvarfibrilláció és a csapkodás, a supraventrikuláris aritmiák és a rosszul tolerálható sinus tachycardia. A kamrai ritmuszavarokra is felírhatók, de hatékonyságuk ebben az esetben általában kevésbé kifejezett. A BAB-ot káliumkészítményekkel kombinálva alkalmazzák a glikozidmérgezés által okozott aritmiák kezelésére.

Mellékhatások

A szív- és érrendszer

A BAB gátolja a sinuscsomó azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek szívösszehúzódást okoznak, és sinus bradycardiát okoznak - a pulzus lassulása kevesebb, mint 50 percenként. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé kifejezett a belső szimpatomimetikus aktivitású BAB-ban..

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek különböző mértékű atrioventrikuláris blokkot okozhatnak. Csökkentik a szívverés erejét is. Ez utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos az értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB-ban. A BAB-k csökkentik a vérnyomást.

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a perifériás erek görcsét okozzák. Megjelenhet a végtagok hidegsége, a Raynaud-szindróma lefolyása súlyosbodik. Az értágító tulajdonságú gyógyszerek szinte nélkülözik ezeket a mellékhatásokat..

A BAB-k csökkentik a vese véráramlását (kivéve a nadololt). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel néha súlyos általános gyengeség jelentkezik.

Légzőrendszer

A BAB hörgőgörcsöt okoz a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokádolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioszelektív gyógyszereknél. Az angina pectoris vagy a magas vérnyomás hatásos dózisai azonban gyakran meglehetősen magasak, míg a kardioszelektivitás jelentősen csökken..
Nagy adagú BAB alkalmazása apnoét vagy ideiglenes légzésleállást okozhat.

A BAB-ok rontják a rovarcsípés, a gyógyszer- és ételallergének allergiás reakcióinak folyamatát.

Idegrendszer

A propanolol, a metoprolol és más lipofil BAB-k a vér-agy gáton keresztül behatolnak a vérből az agysejtekbe. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavart és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma jelentkeznek. Ezek a mellékhatások sokkal kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.

A BAB-kezelés kíséri a neuromuszkuláris vezetés zavart. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és gyors fáradtsághoz vezet..

Anyagcsere

A nem szelektív BAB-k elnyomják az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a máj glükózának mobilizálódását, hozzájárulva a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezet..

Ezért, ha BAB-t kell előírni egyidejűleg cukorbetegségben szenvedő betegek számára, előnyben kell részesíteni a kardioszelektív gyógyszereket, vagy azokat kalcium-antagonistákkal vagy más csoportba tartozó gyógyszerekkel kell helyettesíteni..

Sok BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a vérben a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) szintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. A β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitással rendelkező gyógyszerek (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hiányzik ez a hátrány..

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelését egyes esetekben szexuális diszfunkció kíséri: merevedési zavar és a libidó elvesztése. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem világos..

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, bőrpír, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben hajhullást és szájgyulladást rögzítenek.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis gátlása agranulocytosis és thrombocytopeniás purpura kialakulásával..

Kivonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása kiválthatja az úgynevezett megvonási szindrómát. Ez az anginás rohamok gyakoriságának növekedésével, a kamrai aritmiák előfordulásával, a szívinfarktus kialakulásával nyilvánul meg. Enyhébb esetekben az elvonási szindróma tachycardia és megnövekedett vérnyomás kíséri. A megvonási szindróma általában néhány nappal a BAB bevételének leállítása után jelentkezik.

A megvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

  • lassan törölje a BAB-ot, két héten belül, fokozatosan csökkentve az adagot egy adaggal;
  • a BAB törlése alatt és után korlátozni kell a fizikai aktivitást, szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszerek adagját.

Ellenjavallatok

A BAB-k abszolút ellenjavallt a következő helyzetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchiális asztma;
  • beteg sinus szindróma;
  • atrioventrikuláris blokk II - III fok;
  • a szisztolés vérnyomás szintje 100 Hgmm. Művészet. és az alatt;
  • a pulzus kevesebb, mint 50 percenként;
  • rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Viszonylagos ellenjavallat a BAB - Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisa felírására, időszakos claudikáció kialakulásával.

Bétablokkolók. Hatásmechanizmus és osztályozás. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötődnek a béta-adrenerg receptorokhoz és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rajtuk. A béta-blokkolók az alapvető artériák közé tartoznak az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot a magas vérnyomás kezelésére az 1960-as évek óta használják, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba..

Felfedezés története

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionálisan különböző típusú adrenerg receptort ír le - az alfa és a béta. A következő 10 évben csak az alfa adrenerg receptor antagonisták voltak ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesítette a béta-receptorok agonistájának és antagonistájának tulajdonságait. Ő és számos további gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai alkalmazásra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és világos oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében..

Az orvosi Nobel-díjat 1988-ban J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta a gyógyszerterápia új alapelveinek kidolgozásáért, különös tekintettel a béta-blokkolók alkalmazásának indoklására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben melléknek tekintették, korántsem mindig kívánatos cselekvés. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást váltanak ki, amelyek ezen gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusának részét képezik..

  • Csökken a szívteljesítmény, a pulzus és az erő, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét, megnő a fedezetek száma és újraeloszlik a szívizom véráramlása.
  • A pulzus csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a károsodott szívizom anyagcseréjét. A szívizomot "védő" béta-blokkolók képesek csökkenteni az infarktus zónáját és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
  • A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a juxtaglomeruláris készülék sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
  • A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionikus szimpatikus idegrostokból.
  • Az értágító faktorok fokozott termelése (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)).
  • A nátriumionok csökkent felszívódása a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
  • Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membránok permeabilitását a nátrium- és káliumionok számára.

A vérnyomáscsökkentővel együtt a béta-blokkolók a következő műveleteket hajtják végre.

  • Antiaritmiás aktivitás, amely a katekolaminok hatásának gátlásából, a sinus ritmus lassulásából és az impulzusok sebességének csökkenéséből adódik az atrioventrikuláris septumban..
  • Az antianginális aktivitás a miokardium és az erek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a pulzus csökkenéséhez, a szívizom kontraktilitásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztolé időtartamának növekedéséhez és a koszorúér-véráramlás javulásához vezet. Általánosságban - a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez ennek eredményeként nő a fizikai aktivitás toleranciája, csökken az ischaemia periódusai, csökken az anginás rohamok gyakorisága az erőlködő angina pectorisban és az infarktus utáni angina pectorisban szenvedő betegeknél.
  • Trombocitaellenes képesség - lassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfal endotheliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
  • Antioxidáns aktivitás, amely a katekolaminok által a zsírszövetből származó szabad zsírsavak gátlásában nyilvánul meg. Csökkenti az oxigénigényt a további anyagcseréhez.
  • Csökkent vénás véráramlás a szívben és a keringő plazma térfogata.
  • Csökkentse az inzulin szekrécióját a máj glikogenolízisének gátlásával.
  • Nyugtató hatásúak és terhesség alatt növelik a méh kontraktilitását.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főleg a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenerg receptorokra ható katekolaminok stimuláló hatásúak, ami a pulzus és az erő növekedését eredményezi..

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és a béta-2-re gyakorolt ​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorok a következőkre oszlanak:

  • kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A lipidekben vagy vízben való oldódás képességétől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

  1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át történő beadás esetén gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az e csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különféle szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. A lipofil béta-blokkolókat általában alacsony dózisban adják súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
  2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, orálisan alkalmazva, csak 30-50% -ban szívódik fel, kisebb mértékben metabolizálódik a májban, és hosszú a felezési ideje. Főleg a vesén keresztül ürül, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban alkalmazzák elégtelen vesefunkcióval.
  3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók vagy az amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) oldhatók mind lipidekben, mind vízben, beadás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik belül. Közbenső helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztják őket. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májkárosodásban szenvedő betegek számára írják fel..

A béta-blokkolók osztályozása generáció szerint

  1. Kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Az alfa-adrenerg receptorok (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokkolóinak tulajdonságával béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek megosztják a blokkolók mindkét csoportjának hipotenzív hatásának mechanizmusait.

A kardioszelektív és a nonkardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező és anélkül ható gyógyszerekre osztják fel..

  1. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), antihipertenzív hatással együtt, lelassítják a pulzusszámot, antiaritmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
  2. A belső szimpatomimetikus aktivitású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinuscsomó automatizmusát és az atrioventrikuláris vezetést, jelentős antianginális és antiaritmiás hatást fejtenek ki sinus és kamrai supraventricularis rendellenességekben, -2 a pulmonalis erek hörgőinek adrenerg receptorai.
  3. Az intrinsic sympathomimeticus aktivitással nem rendelkező nem kardio-szelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginális hatással, ezért gyakrabban írják fel őket egyidejű anginában szenvedő betegek számára.
  4. A belső szimpatomimetikus aktivitású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenerg receptorokat is. Az e csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben lassítják a pulzusszámot, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. Enyhe vezetési zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzusú artériás hipertóniában szenvedő betegek számára írhatók fel..

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a szívizom sejtjeiben található béta-1 adrenerg receptorokat, a vesék juxtaglomeruláris készülékét, a zsírszövetet, a szív és a belek vezető rendszerét. A béta-blokkolók szelektivitása azonban az adagtól függ, és a béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisainak alkalmazásával eltűnik.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptoron, a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokon hatnak. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizmain találhatók. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh kontraktilis aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaival (hörgőgörcs, perifériás érgörcs, káros glükóz és lipid anyagcsere) jár együtt..

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt élveznek a nem cardioszelektívekkel szemben artériás hipertóniában, bronchiális asztmában és a bronchopulmonáris rendszer egyéb betegségei kezelésében, bronchospasmus, diabetes mellitus, intermittáló claudication kíséretében.

Kinevezés jelzése:

  • esszenciális artériás magas vérnyomás;
  • másodlagos artériás hipertónia;
  • a hiperszimpatotónia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
  • egyidejű ischaemiás szívbetegség - megterhelő angina (dohányzó szelektív béta-blokkolók, nem dohányzók - nem szelektív);
  • szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
  • a szív ritmusának megsértése (pitvari és kamrai korai ütemek, tachycardia);
  • szubkompenzált szívelégtelenség;
  • hipertrófiás kardiomiopátia, subaorticus stenosis;
  • mitrális prolapsus;
  • a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
  • artériás hipertónia a preoperatív és posztoperatív időszakban;
  • a béta-blokkolókat migrén, hyperthyreosis, alkohol- és drogmegtartóztatás esetén is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív- és érrendszerből:

  • bradycardia;
  • 2-3 fokos atrioventrikuláris blokk;
  • artériás hipotenzió;
  • akut szívelégtelenség;
  • Kardiogén sokk;
  • vazospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

  • bronchiális asztma;
  • krónikus obstruktív légúti betegség;
  • szűkülő perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív- és érrendszerből:

  • csökkent pulzusszám;
  • az atrioventrikuláris vezetés lelassulása;
  • a vérnyomás jelentős csökkenése;
  • a kidobási frakció csökkenése.

Más szervekből és rendszerekből:

  • a légzőrendszer rendellenességei (hörgőgörcs, károsodott hörgők átjárhatósága, a krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
  • perifériás érszűkület (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos claudikáció);
  • pszichoemotikus rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózisok, alvászavarok, hallucinációk);
  • emésztőrendszeri rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, a peptikus fekélybetegség súlyosbodása, vastagbélgyulladás);
  • megvonási szindróma;
  • a szénhidrát- és lipid-anyagcsere megsértése;
  • izomgyengeség, edzés intolerancia;
  • impotencia és csökkent libidó;
  • csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
  • csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
  • bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, a pikkelysömör súlyosbodása);
  • magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú diabetes mellitusban a szelektív béta-blokkolókat részesítik előnyben, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé hangsúlyosak, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hypoxemiát, majd magzati alultápláltságot okoznak..

A béta-blokkolók csoportjából mely gyógyszereket érdemes jobban használni??

Ha a béta-blokkolókról mint antihipertenzív gyógyszerek osztályáról beszélünk, azok a béta-1 szelektivitással (kevesebb mellékhatással járó), belső szimpatomimetikus (hatékonyabb) és értágító tulajdonságú gyógyszereket értenek..

Melyik béta-blokkoló a jobb?

Viszonylag nemrégiben egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban, amely a krónikus betegségek (artériás hipertónia és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság közül a legoptimálisabb kombinációt tartalmazza..

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi napi egyszeri alkalmazását. Ennek azonban nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás cirkadián ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás mértékét. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a Lokren-kezelés csökkentette az anginás rohamok gyakoriságát és növelte a fizikai aktivitás elviselésének képességét. A gyógyszer nem okoz gyengeségi, fáradtságérzetet, nem befolyásolja a szénhidrát- és a lipidanyagcserét.

A második izolálható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első egy béta-blokkoló, a második egy értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-oxid (NO) szintézisének stimulálására az érrendszeri endothelium által.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet írható fel artériás hipertóniában és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás ateroszklerózisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos dyslipidaemiában és diabetes mellitusban szenvedő betegek számára..

Ami az utolsó két kóros folyamatot illeti, manapság jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak hogy nem gyakorol negatív hatást a lipid- és szénhidrát-anyagcserére, hanem normalizálja a koleszterinre, a trigliceridekre, a vércukorszintre és a glikált hemoglobinszintre gyakorolt ​​hatást is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályában egyedülálló tulajdonságokat a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával társítják..

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg blokkolók hirtelen visszavonása hosszan tartó alkalmazás után, különösen nagy dózisokban, az instabil angina pectoris, a kamrai tachycardia, a myocardialis infarctus klinikai képére jellemző tüneteket okozhat, és néha hirtelen halálhoz vezethet. A megvonási szindróma néhány nap alatt (ritkábban - 2 hét után) kezd megnyilvánulni a béta-adrenerg blokkolók alkalmazásának leállítását követően..

A gyógyszerek törlésének súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania az alábbi ajánlásokat:

  • fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenerg blokkolók alkalmazását a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9.-én - 20-val csökken mg és 13-án - 10 mg;
  • a béta-adrenerg blokkolók törlése alatt és után ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és ha szükséges, növelniük kell a nitrátok adagját;
  • szívkoszorúér-betegségben szenvedőknél, akiket a szívkoszorúér bypass oltására terveznek, a béta-adrenerg blokkolókat a műtét előtt nem törlik, napi 1/2 adagot írnak elő a műtét előtt 2 órával, a műtét során a béta-blokkolókat nem, de 2 napon belül adják be. miután intravénásan írták fel.

Adrenerg blokkolók (alfa és béta blokkolók) - a gyógyszerek felsorolása és osztályozása, hatásmechanizmusa (szelektív, nem szelektív stb.), A felhasználásra utaló jelzések, mellékhatások és ellenjavallatok

A webhely háttérinformációt nyújt csak tájékoztatási célokra. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszer ellenjavallattal rendelkezik. Szakember konzultációra van szükség!

Általános jellemzők

Az adrenerg blokkolók az adrenerg receptorokra hatnak, amelyek az erek falában és a szívben helyezkednek el. Valójában ez a gyógyszercsoport pontosan arról kapta a nevét, hogy blokkolja az adrenerg receptorok működését.

Normális esetben, ha az adrenerg receptorok szabadok, rájuk hatással lehet a véráramban megjelenő adrenalin vagy norepinefrin. Amikor az adrenalin az adrenerg receptorokhoz kötődik, a következő hatásokat váltja ki:

  • Érszűkítő (az erek lumenje élesen beszűkült);
  • Hipertóniás (a vérnyomás emelkedik);
  • Antiallergiás;
  • Hörgőtágító (kitágítja a hörgők lumenjét);
  • Hiperglikémiás (növeli a vércukorszintet).

Úgy tűnik, hogy az adrenerg blokkoló csoport gyógyszerei kikapcsolják az adrenerg receptorokat, és ennek megfelelően közvetlenül az adrenalinnal ellentétes hatást fejtenek ki, vagyis kiterjesztik az ereket, csökkentik a vérnyomást, szűkítik a hörgők lumenjét és csökkentik a vércukorszintet. Természetesen ezek az adrenerg blokkolók leggyakoribb hatásai, amelyek kivétel nélkül e farmakológiai csoport összes gyógyszerében rejlenek..

Osztályozás

Az erek falain négyféle adrenerg receptor létezik - ezek az alfa-1, az alfa-2, a béta-1 és a béta-2, amelyeket rendszerint elneveznek: alfa-1-adrenerg receptorok, alfa-2-adrenerg receptorok, béta-1-adrenerg receptorok és béta -2-adrenerg receptorok. Az adrenerg blokkoló gyógyszerek kikapcsolhatják a különféle típusú receptorokat, például csak a béta-1-adrenerg receptorokat vagy az alfa-1,2-adrenerg receptorokat stb. Az adrenerg blokkolókat több csoportra osztják, attól függően, hogy az adrenerg receptorokat milyen típusúak kapcsolják ki.

Tehát az adrenerg blokkolókat a következő csoportokba sorolják:

1. Alfa-blokkolók:

  • Alfa-1-blokkolók (alfuzozin, doxazozin, prazozin, szilodozin, tamsulozin, terazozin, urapidil);
  • Alfa-2-blokkolók (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenerg blokkolók (nicergolin, fentolamin, propoxan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoxin).

2. Béta-blokkolók:
  • Béta-1,2-blokkolók (más néven nem szelektívek) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, szotalol, timolol;
  • Béta-1-blokkolók (kardioszelektívnek vagy egyszerűen szelektívnek is nevezik) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bizoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-béta-blokkolók (egyszerre kapcsolják ki az alfa és a béta-adrenerg receptorokat egyaránt) - butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metiloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Ez a besorolás megmutatja az adrenerg blokkolók minden csoportjába tartozó gyógyszerek összetételét alkotó hatóanyagok nemzetközi nevét..

A béta-blokkolók minden csoportja szintén két típusra oszlik - belső szimpatomimetikus aktivitással (ICA) vagy ICA nélkül. Ez a besorolás azonban kiegészítő jellegű, és csak az orvosok számára szükséges az optimális gyógyszer kiválasztásához..

Adrenoblokkolók - lista

Alfa-blokkoló gyógyszerek

Különböző alcsoportok alfa-blokkolóinak listáját mutatjuk be különböző listákban a szükséges információk legegyszerűbb és legstrukturáltabb keresése érdekében.

Az alfa-1-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek a következők:

1. Alfuzozin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzozin;
  • Alfuzozin-hidroklorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazozin-mezilát;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lecke.

3. Prozozin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Szilodozin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hiperegyszerű;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omulozin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamszulozin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamszulozin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamszulozin-hidroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazozin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazozin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Az alfa-2-blokkolók közé tartozik a johimbin és a johimbin-hidroklorid.

Az alfa-1,2-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek a következő gyógyszereket tartalmazzák:

1. Dihidroergotoxin (dihidroergotamin, dihidroergokristin és alfa-dihidroergokriptin keveréke):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamin:
  • Ditamin.

3. nicergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoxán:
  • Piroxán;
  • Proproxan.

5. Fentolamin:
  • Fentolamin.

Béta-blokkolók - lista

Mivel a béta-blokkolók minden csoportja meglehetősen nagyszámú gyógyszert tartalmaz, a könnyebb észlelés és a szükséges információk megkeresése érdekében külön mutatjuk be listáikat.

Szelektív béta-blokkolók (béta-1-blokkolók, szelektív adrenerg blokkolók, kardioszelektív adrenerg blokkolók). Az adrenerg blokkolók ezen farmakológiai csoportjának általános neve zárójelben található..

Tehát a következő gyógyszerek tartoznak a szelektív béta-blokkolókhoz:

1. Atenolol:

  • Atenobén;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenozán;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bizoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bizoprolol;
  • Bizoprolol-OBL;
  • Bizoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bizoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bizoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bizoprolol-fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronális;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 és Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol-szukcinát;
  • Metoprolol-tartarát;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol-hidroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Mennyország.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Ezatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Nem szelektív béta-blokkolók (béta-1,2-blokkolók). Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metpranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5.indolol:
  • Whisken.

6. propanolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Kifogásolt;
  • Propanobén;
  • Propanolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Szotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Szotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Szotalol-hidroklorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftenzin;
  • TimoGexal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol-maleát;
  • Timollong;
  • Timoptikus;
  • Timoptikus depó.

Alfa-béta-blokkolók (az alfa- és a béta-adrenerg receptorokat egyaránt kikapcsoló gyógyszerek)

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

1. Butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metil-oxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butil-amino-hidroxi-propoxi-fenoxi-metil-metil-oxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Karvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Béta-2-blokkolók

Jelenleg nincsenek olyan gyógyszerek, amelyek önmagukban csak a béta-2-adrenerg receptorokat kapcsolnák ki. Korábban a butoxamint, amely egy béta-2-adrenerg blokkoló, gyártottak, ma azonban nem használják az orvosi gyakorlatban, és kizárólag a farmakológiára, a szerves szintézisre stb. Szakosodott kísérleti tudósokat érdekli..

Csak olyan nem szelektív béta-blokkolók vannak, amelyek egyszerre kapcsolják ki a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokat egyaránt. Mivel azonban vannak olyan szelektív adrenerg blokkolók, amelyek csak a béta-1-adrenerg receptorokat kapcsolják ki, a nem szelektíveket gyakran béta-2 blokkolóknak nevezik. Ez a név helytelen, de a mindennapi életben meglehetősen elterjedt. Ezért amikor azt mondják, hogy "béta-2-blokkolók", tudnia kell, mit jelent a nem szelektív béta-1,2-blokkolók csoportja..

törvény

Az alfa-blokkolók hatása

Az alfa-1-blokkolóknak és az alfa-1,2-blokkolóknak ugyanaz a farmakológiai hatása. Ezeknek a csoportoknak a gyógyszerei különböznek egymástól az alfa-1,2-blokkolókban általában magasabb mellékhatások miatt, és gyakrabban fordulnak elő az alfa-1-blokkolókhoz képest.

Tehát az e csoportokba tartozó gyógyszerek kitágítják az összes szerv erét, és különösen erősen a bőrt, a nyálkahártyákat, a beleket és a veséket. Emiatt csökken a teljes perifériás érellenállás, javul a véráramlás és a perifériás szövetek vérellátása, és csökken a vérnyomás is. A perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése és a vénákból a pitvarokba visszatérő vérmennyiség csökkenése (vénás visszatérés) következtében a szív elő- és utóterhelése jelentősen csökken, ami nagyban megkönnyíti annak munkáját, és pozitív hatással van e szerv állapotára. A fentieket összefoglalva megállapíthatjuk, hogy az alfa-1-blokkolók és az alfa-1,2-blokkolók a következő hatást fejezik ki:

  • Csökkentse a vérnyomást, csökkentse a teljes perifériás érellenállást és a szív utóterhelését;
  • Bontsa ki a kis vénákat és csökkentse a szív előfeszítését;
  • Javítja a vérkeringést az egész testben és a szívizomban;
  • Javítja a krónikus szívelégtelenségben szenvedők állapotát, csökkentve a tünetek súlyosságát (légszomj, nyomásemelkedés stb.);
  • Csökkentse a nyomást a pulmonalis keringésben;
  • Csökkenti az összes koleszterinszintet és az alacsony sűrűségű lipoproteint (LDL), de növeli a nagy sűrűségű lipoproteint (HDL);
  • Növeli a sejtek inzulinérzékenységét, így a glükózt gyorsabban és hatékonyabban használják fel, és a vérben csökken a koncentrációja.

A jelzett farmakológiai hatások miatt az alfa-blokkolók csökkentik a vérnyomást anélkül, hogy reflex szívverés alakulnának ki, és csökkentik a bal kamrai hipertrófia súlyosságát is. A gyógyszerek hatékonyan csökkentik az izolált magas szisztolés nyomást (első számjegy), beleértve az elhízással, hiperlipidémiával és csökkent glükóztoleranciával járókat.

Ezenkívül az alfa-blokkolók csökkentik a prosztata hiperplázia által okozott gyulladásos és obstruktív folyamatok tüneteinek súlyosságát a nemi szervekben. Vagyis a gyógyszerek kiküszöbölik vagy csökkentik a hólyag hiányos kiürülésének, az éjszakai vizelésnek, a gyakori vizelésnek és az égési érzésnek a vizelés során.

Az alfa-2-adrenerg blokkolók jelentéktelen mértékben befolyásolják a belső szervek erét, beleértve a szívet is, főleg a nemi szervek érrendszerére hatnak. Ezért az alfa-2-blokkolók nagyon szűk körűek - a férfiak impotenciájának kezelése.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolók hatása

Nőknél a nem szelektív béta-blokkolók növelik a méh kontraktilitását és csökkentik a vérveszteséget vajúdás közben vagy műtét után.

Ezenkívül a nem szelektív béta-blokkolók a perifériás szervek edényeire hatva csökkentik az intraokuláris nyomást és csökkentik a nedvesség termelődését a szem elülső kamrájában. A gyógyszerek ezen hatását a glaukóma és más szembetegségek kezelésében alkalmazzák..

A szelektív (kardioszelektív) béta-1-blokkolók hatása

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a következő farmakológiai hatásokkal bírnak:

  • Csökkentse a pulzusszámot (HR);
  • Csökkentse a sinus csomópont (pacemaker) automatizmusát;
  • Lassítsa az impulzus vezetését az atrioventrikuláris csomópont mentén;
  • Csökkentse a szívizom kontraktilitását és ingerlékenységét;
  • Csökkentse a szív oxigénigényét;
  • Elnyomja az adrenalin és a noradrenalin szívre gyakorolt ​​hatásait fizikai, mentális vagy érzelmi stressz alatt;
  • Csökkentse a vérnyomást;
  • Normalizálja a pulzusszámot aritmiák esetén;
  • Korlátozza és ellensúlyozza a károsodási zóna terjedését a szívinfarktusban.

Ezeknek a farmakológiai hatásoknak köszönhetően a szelektív béta-blokkolók egy kontrakcióban csökkentik a szív által az aortába juttatott vér mennyiségét, csökkentik a vérnyomást, és megakadályozzák az ortosztatikus tachycardia (gyors szívverés válaszul az üléstől vagy a fekvéstől az álló helyzetig tartó hirtelen átmenetre). A gyógyszerek lassítják a pulzusszámot és csökkentik annak erejét azáltal, hogy csökkentik a szív oxigénigényét. Általában a szelektív béta-1-blokkolók csökkentik a szívkoszorúér-rohamok gyakoriságát és súlyosságát, javítják a testtűrést (fizikai, mentális és érzelmi), és jelentősen csökkentik a szívelégtelenségben szenvedők halálozását. A gyógyszerek ezen hatásai jelentősen javítják a koszorúér-betegségben, a dilatált kardiomiopátiában szenvedők, valamint a szívizominfarktusban és agyvérzésben szenvedők életminőségét..

Ezenkívül a béta-1-blokkolók kiküszöbölik az aritmiákat és a kis erek lumenjének szűkülését. A bronchiális asztmában szenvedőknél csökkentik a hörgőgörcs kockázatát, cukorbetegség esetén pedig csökkentik a hipoglikémia (alacsony vércukorszint) kialakulásának valószínűségét..

Alfa-béta-blokkolók hatása

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a következő farmakológiai hatásokkal bírnak:

  • Csökkentse a vérnyomást és csökkentse a teljes perifériás érellenállást;
  • Csökkentse az intraokuláris nyomást nyitott szögű glaukómában;
  • Normalizálja a lipidprofilt (alacsonyabb az összes koleszterin, trigliceridek és alacsony sűrűségű lipoproteinek, de növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek koncentrációját).

A jelzett farmakológiai hatások miatt az alfa-béta-blokkolók erőteljes vérnyomáscsökkentő hatásúak (csökkentik a nyomást), tágítják az ereket és csökkentik a szív utólagos terhelését. A béta-blokkolóktól eltérően az e csoportba tartozó gyógyszerek csökkentik a vérnyomást anélkül, hogy megváltoztatnák a vese véráramlását vagy növelnék a teljes perifériás érellenállást.

Ezenkívül az alfa-béta-blokkolók javítják a szívizom kontraktilitását, aminek következtében a vér összehúzódása után nem marad a bal kamrában, hanem teljesen az aortába dobódik. Ez segít csökkenteni a szív méretét és csökkenti annak deformációjának mértékét. A szív javulása miatt e csoportba tartozó, pangásos szívelégtelenségben alkalmazott gyógyszerek növelik a fizikai, mentális és érzelmi stressz súlyosságát és mennyiségét, csökkentik a pulzusszámot és a szívkoszorúér-betegség rohamait, valamint normalizálják a szívindexet..

Az alfa-béta-blokkolók használata csökkenti a koszorúér-betegségben vagy dilatált kardiomiopátiában szenvedő betegek mortalitását és az újbóli infarktus kockázatát..

Alkalmazás

Jelzések az alfa-blokkolók használatára

Mivel az alfa-blokkolók alcsoportjainak (alfa-1, alfa-2 és alfa-1,2) készítményeinek hatásmechanizmusa eltérő, és az erekre gyakorolt ​​hatás árnyalataiban némileg eltérnek egymástól, alkalmazásuk terjedelme és ennek megfelelően a jelzések is eltérőek.

Az alfa-1 blokkolók a következő állapotok és betegségek esetén alkalmazhatók:

  • Magas vérnyomás (a vérnyomás csökkentésére);
  • Krónikus szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként);
  • Jóindulatú prosztata hiperplázia.

Az alfa-1,2-adrenerg blokkolók használata javallt, ha egy személy a következő állapotokkal vagy betegségekkel küzd:
  • Agyi keringési rendellenességek;
  • Migrén;
  • Perifériás keringési rendellenességek (például Raynaud-kór, endarteritis stb.);
  • Dementia (demencia) vaszkuláris komponens miatt;
  • Szédülés és a vestibularis készülék megszakadása az érfaktor miatt;
  • Diabéteszes angiopathia;
  • A szem szaruhártyájának distrofikus betegségei;
  • A látóideg neuropátiája iszkémiája miatt (oxigénhiány);
  • A prosztata hipertrófiája;
  • Neurogén hólyaghoz kapcsolódó vizelési rendellenességek.

Az alfa-2 blokkolókat kizárólag a férfiak impotenciájának kezelésére használják.

Béta-blokkolók használata (javallatok)

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolók indikációi és alkalmazási területei kissé eltérnek, a szívre és az erekre gyakorolt ​​hatásuk egyes árnyalatai miatt.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolók használatának indikációi a következők:

  • Artériás magas vérnyomás;
  • Erőszakos angina;
  • Sinus tachycardia;
  • A kamrai és supraventrikuláris ritmuszavarok, valamint a bigeminia, trigeminia megelőzése;
  • Hypertrophiás kardiomiopátia;
  • Mitrális prolapsus;
  • Miokardiális infarktus;
  • Hiperkinetikus szívbetegség;
  • Remegés;
  • A migrén megelőzése;
  • Fokozott intraokuláris nyomás.

Jelzések a szelektív béta-1-blokkolók használatára. Az adrenerg blokkolók ezen csoportját kardioszelektívnek is nevezik, mivel főleg a szívet, és sokkal kisebb mértékben az ereket és a vérnyomást érintik..

A kardioszelektív béta-1-blokkolók használata javallt, ha egy személy a következő betegségekkel vagy állapotokkal rendelkezik:

  • Mérsékelt vagy alacsony súlyosságú artériás hipertónia;
  • Szívkoszorúér-betegség;
  • Hiperkinetikus szívbetegség;
  • Különböző típusú aritmiák (sinus, paroxizmális, supraventrikuláris tachycardia, extrasystole, pitvari flutter vagy pitvarfibrilláció, pitvari tachycardia);
  • Hypertrophiás kardiomiopátia;
  • Mitrális prolapsus;
  • Miokardiális infarktus (egy már bekövetkezett infarktus kezelése és a kiújulás megelőzése);
  • A migrén megelőzése;
  • Hipertóniás típusú neurocirkulációs dystonia;
  • A feokromocitóma, a tirotoxikózis és a remegés komplex terápiájában;
  • Akathisia provokálta antipszichotikumok szedésével.

Jelzések az alfa-béta-blokkolók használatára

Mellékhatások

Tekintsük külön a különböző csoportok adrenerg blokkolóinak mellékhatásait, mivel a hasonlóságok ellenére számos különbség van közöttük..

Valamennyi alfa-blokkoló képes azonos és különböző mellékhatásokat is kiváltani, ami annak köszönhető, hogy bizonyos adrenerg receptorokra hatnak..

Az alfa-blokkolók mellékhatásai

Béta-blokkolók - mellékhatások

A szelektív (béta-1) és a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolóknak ugyanazok a mellékhatásai és eltérőek is, a különféle típusú receptorokra gyakorolt ​​hatásuk sajátosságai miatt..

Tehát a következő mellékhatások ugyanazok a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók esetében:

  • Szédülés;
  • Fejfájás;
  • Álmosság;
  • Álmatlanság;
  • Rémálmok;
  • Fáradtság;
  • Gyengeség;
  • Depresszió;
  • Szorongás;
  • A tudat zavara;
  • Rövid memóriavesztési epizódok;
  • Hallucinációk;
  • Lassabb reakció;
  • Zaj a fülben;
  • Rohamok;
  • Paresztézia (futó "libadombok" érzése, a végtagok zsibbadása);
  • Látás és ízromlás;
  • Száj- és szemszárazság;
  • Kötőhártya-gyulladás;
  • Bradycardia;
  • Szívdobogás;
  • Atrioventrikuláris blokk;
  • A vezetés megsértése a szívizomban;
  • Aritmia;
  • A szívizom kontraktilitásának romlása;
  • Hipotenzió (vérnyomáscsökkentő);
  • Szív elégtelenség;
  • Raynaud jelensége;
  • Vasculitis
  • Fájdalom a mellkasban, az izmokban és az ízületekben;
  • Thrombocytopenia (a vérben lévő vérlemezkék számának csökkenése a normálérték alatt);
  • Agranulocytosis (neutrofilek, eozinofilek és bazofilek hiánya a vérben);
  • Hányinger és hányás;
  • Hasi fájdalom;
  • Hasmenés vagy székrekedés;
  • Puffadás;
  • Gyomorégés;
  • Májműködési zavarok;
  • Nehézlégzés;
  • A hörgők vagy a gége görcsje;
  • Allergiás reakciók (viszketés, kiütés, bőrpír);
  • Kopaszság;
  • Izzadó;
  • A végtagok hidegsége;
  • Izomgyengeség;
  • A libidó súlyosbodása;
  • Peyronie-kór;
  • Az enzimaktivitás, a bilirubin és a vércukorszint növekedése vagy csökkenése.

A nem szelektív béta-blokkolók (béta-1,2) a fentiek mellett a következő mellékhatásokat is kiválthatják:
  • Szemirritáció;
  • Diplopia (kettős látás);
  • Ptosis;
  • Orrdugulás;
  • Köhögés;
  • Fulladás;
  • Légzési elégtelenség;
  • Szív elégtelenség;
  • Összeomlás;
  • A szakaszos claudicáció súlyosbodása;
  • Az agyi keringés átmeneti rendellenességei;
  • Az agy iszkémiája;
  • Ájulás;
  • A vér és a hematokrit hemoglobinszintjének csökkenése;
  • Étvágytalanság;
  • Quincke ödéma;
  • A testtömeg változásai;
  • Lupus-szindróma;
  • Impotencia;
  • Peyronie-kór;
  • Bél mesenterialis artéria trombózis;
  • Vastagbélgyulladás;
  • Megnövekedett kálium-, húgysav- és trigliceridszint a vérben;
  • Homályos látás és csökkent látásélesség, égő érzés, viszketés és idegen testérzet a szemben, könnyezés, fotofóbia, szaruhártyaödéma, a szemhéj szélének gyulladása, keratitis, blepharitis és keratopathia (csak szemcseppek esetén).

Az alfa-béta-blokkolók mellékhatásai

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok az alfa-blokkolók különféle csoportjainak alkalmazásához

Az alfa-blokkolók különféle csoportjai alkalmazásának ellenjavallatait a táblázat tartalmazza.

Ellenjavallatok az alfa-1-blokkolók alkalmazásáhozEllenjavallatok az alfa-1,2-blokkolók alkalmazásáhozEllenjavallatok az alfa-2-blokkolók alkalmazásához
Az aorta- vagy mitrális szelepek szűkülete (szűkülete)Súlyos perifériás vaszkuláris érelmeszesedésA gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység
Ortosztatikus hipotenzióArtériás hipotenzióVérnyomás-emelkedés
Súlyos májműködési zavarA gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenységEllenőrizetlen hipotenzió vagy magas vérnyomás
TerhességMegterhelő anginaSúlyos máj- vagy vesekárosodás
SzoptatásBradycardia
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenységSzerves szívbetegség
Szűkület a szűkületes szívburokgyulladás vagy a szív tamponádja miattSzívinfarktus, kevesebb mint 3 hónappal ezelőtt szenvedett
A bal kamra alacsony töltőnyomásának hátterében fellépő szívhibákAkut vérzés
Súlyos veseelégtelenségTerhesség
Szoptatás

Béta-blokkolók - ellenjavallatok

A szelektív (béta-1) és nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolók szinte azonos ellenjavallatokkal rendelkeznek. A szelektív béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallatai azonban valamivel szélesebbek, mint a nem szelektíveké. A béta-1- és a béta-1,2-blokkolók alkalmazásának összes ellenjavallatát a táblázat tükrözi.

Ellenjavallatok a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolók alkalmazásáhozEllenjavallatok szelektív (béta-1) adrenerg blokkolók alkalmazásához
Egyéni túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben
II. Vagy III. Fokú atrioventrikuláris blokk
Sinoatrialis blokád
Súlyos bradycardia (impulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc)
Beteg sinus szindróma
Kardiogén sokk
Hipotenzió (szisztolés nyomás 100 Hgmm alatt)
Akut szívelégtelenség
Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában
Az érbetegségek megsemmisítésePerifériás keringési rendellenességek
Prinzmetal anginájaTerhesség
Bronchiális asztmaSzoptatás

Ellenjavallatok az alfa-béta blokkolók alkalmazásához

Vérnyomáscsökkentő béta-blokkolók

Az adrenerg blokkolók különféle csoportjainak gyógyszerei hipotenzív hatást fejtenek ki. A legnyilvánvalóbb vérnyomáscsökkentő hatást olyan alfa-1-blokkolók gyakorolják, amelyek aktív komponensként olyan anyagokat tartalmaznak, mint a doxazozin, a prazozin, az urapidil vagy a terazozin. Ezért ennek a csoportnak a gyógyszereit alkalmazzák a magas vérnyomás hosszú távú terápiájában a nyomás csökkentése, majd az átlagos elfogadható szint fenntartása érdekében. Az alfa-1-blokkoló csoport készítményei optimálisak csak esszenciális magas vérnyomásban szenvedőknél, egyidejű szívbetegség nélkül.

Ezenkívül az összes béta-blokkoló, mind szelektív, mind nem szelektív, vérnyomáscsökkentő. Hipertóniás, nem szelektív béta-1,2-blokkolók, amelyek hatóanyagként bopindololt, metipranololt, nadololt, oxprenololt, pindololt, propranololt, szotalolt, timololt tartalmaznak. Ezek a gyógyszerek a vérnyomáscsökkentő hatás mellett a szívre is hatással vannak, ezért nemcsak artériás hipertónia, hanem szívbetegségek kezelésére is alkalmazzák őket. A "leggyengébb" vérnyomáscsökkentő, nem szelektív béta-blokkoló a szotalol, amely túlnyomórészt a szívre hat. Ezt a gyógyszert azonban az artériás magas vérnyomás kezelésében alkalmazzák, amelyet szívbetegséggel kombinálnak. Valamennyi nem szelektív béta-blokkoló optimális a magas vérnyomásban, koszorúér-betegséggel, terheléses anginával és miokardiális infarktussal kombinálva..

A vérnyomáscsökkentő szelektív béta-1-adrenerg blokkolók a következő hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerek: atenolol, acebutolol, betaxolol, bizoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Tekintettel a hatásuk sajátosságaira, ezek a gyógyszerek a legalkalmasabbak az artériás hipertónia kezelésére, obstruktív tüdőbetegségekkel, perifériás artériás megbetegedésekkel, diabetes mellitusszal, atherogén dyslipidaemiával kombinálva, valamint erős dohányosok számára..

A karvedilolt vagy butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metil-oxadiazolt hatóanyagként tartalmazó alfa-béta-blokkolók szintén vérnyomáscsökkentők. De a mellékhatások széles skálája és a kis erekre gyakorolt ​​kifejezett hatás miatt az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket ritkábban használják az alfa-1-blokkolókhoz és a béta-blokkolókhoz képest.

Jelenleg a magas vérnyomás kezelésére választott gyógyszerek a béta-blokkolók és az alfa-1-blokkolók..

Az alfa-1,2-blokkolókat főként a perifériás és az agyi keringés rendellenességeinek kezelésére használják, mivel ezek kifejezettebben hatnak a kis erekre. Elméletileg az e csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazhatók a vérnyomás csökkentésére, de ez az ez alatt jelentkező mellékhatások nagy száma miatt hatástalan..

Adrenoblokátorok prosztatagyulladásra

A prosztatagyulladás esetén alfa-1-adrenerg blokkolókat alkalmaznak, amelyek alfuzozint, szilodozint, tamsulozint vagy terazozint tartalmaznak hatóanyagként, a vizelés folyamatának javítása és megkönnyítése érdekében. A prosztatagyulladásban az adrenerg blokkolók kinevezésére utaló jelek az alacsony nyomás a húgycső belsejében, maga a hólyag vagy nyaka gyenge tónusa, valamint a prosztata mirigyének izmai. A gyógyszerek normalizálják a vizelet kiáramlását, ami felgyorsítja a bomlástermékek, valamint az elhalt patogén baktériumok eltávolítását, és ennek megfelelően növeli az elvégzett antimikrobiális és gyulladáscsökkentő kezelés hatékonyságát. A pozitív hatás általában 2 hét használat után teljesen kialakul. Sajnos a vizeletkiáramlás normalizálódása adrenerg blokkolók hatása alatt csak a prosztatagyulladásban szenvedő férfiak 60-70% -ánál figyelhető meg..

A prosztatagyulladás legnépszerűbb és leghatékonyabb blokkolói a tamsulozint tartalmazó gyógyszerek (például Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin stb.).
További információ a prosztatagyulladásról

Szerző: Nasedkina A.K. Orvosbiológiai kutatási szakember.


Előző Cikk
Az LVH EKG jelei
Következő Cikk
Szabadalmi ductus arteriosus (botallus) kutyáknál