Bétablokkolók. Hatásmechanizmus és osztályozás. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.


A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötődnek a béta-adrenerg receptorokhoz és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rajtuk. A béta-blokkolók az alapvető artériák közé tartoznak az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot a magas vérnyomás kezelésére az 1960-as évek óta használják, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba..

Felfedezés története

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionálisan különböző típusú adrenerg receptort ír le - az alfa és a béta. A következő 10 évben csak az alfa adrenerg receptor antagonisták voltak ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesítette a béta-receptorok agonistájának és antagonistájának tulajdonságait. Ő és számos további gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai alkalmazásra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és világos oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében..

Az orvosi Nobel-díjat 1988-ban J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta a gyógyszerterápia új alapelveinek kidolgozásáért, különös tekintettel a béta-blokkolók alkalmazásának indoklására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben melléknek tekintették, korántsem mindig kívánatos cselekvés. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást váltanak ki, amelyek ezen gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusának részét képezik..

  • Csökken a szívteljesítmény, a pulzus és az erő, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét, megnő a fedezetek száma és újraeloszlik a szívizom véráramlása.
  • A pulzus csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a károsodott szívizom anyagcseréjét. A szívizomot "védő" béta-blokkolók képesek csökkenteni az infarktus zónáját és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
  • A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a juxtaglomeruláris készülék sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
  • A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionikus szimpatikus idegrostokból.
  • Az értágító faktorok fokozott termelése (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)).
  • A nátriumionok csökkent felszívódása a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
  • Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membránok permeabilitását a nátrium- és káliumionok számára.

A vérnyomáscsökkentővel együtt a béta-blokkolók a következő műveleteket hajtják végre.

  • Antiaritmiás aktivitás, amely a katekolaminok hatásának gátlásából, a sinus ritmus lassulásából és az impulzusok sebességének csökkenéséből adódik az atrioventrikuláris septumban..
  • Az antianginális aktivitás a miokardium és az erek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a pulzus csökkenéséhez, a szívizom kontraktilitásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztolé időtartamának növekedéséhez és a koszorúér-véráramlás javulásához vezet. Általánosságban - a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez ennek eredményeként nő a fizikai aktivitás toleranciája, csökken az ischaemia periódusai, csökken az anginás rohamok gyakorisága az erőlködő angina pectorisban és az infarktus utáni angina pectorisban szenvedő betegeknél.
  • Trombocitaellenes képesség - lassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfal endotheliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
  • Antioxidáns aktivitás, amely a katekolaminok által a zsírszövetből származó szabad zsírsavak gátlásában nyilvánul meg. Csökkenti az oxigénigényt a további anyagcseréhez.
  • Csökkent vénás véráramlás a szívben és a keringő plazma térfogata.
  • Csökkentse az inzulin szekrécióját a máj glikogenolízisének gátlásával.
  • Nyugtató hatásúak és terhesség alatt növelik a méh kontraktilitását.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főleg a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenerg receptorokra ható katekolaminok stimuláló hatásúak, ami a pulzus és az erő növekedését eredményezi..

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és a béta-2-re gyakorolt ​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorok a következőkre oszlanak:

  • kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A lipidekben vagy vízben való oldódás képességétől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

  1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át történő beadás esetén gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az e csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különféle szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. A lipofil béta-blokkolókat általában alacsony dózisban adják súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
  2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, orálisan alkalmazva, csak 30-50% -ban szívódik fel, kisebb mértékben metabolizálódik a májban, és hosszú a felezési ideje. Főleg a vesén keresztül ürül, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban alkalmazzák elégtelen vesefunkcióval.
  3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók vagy az amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) oldhatók mind lipidekben, mind vízben, beadás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik belül. Közbenső helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztják őket. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májkárosodásban szenvedő betegek számára írják fel..

A béta-blokkolók osztályozása generáció szerint

  1. Kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Az alfa-adrenerg receptorok (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokkolóinak tulajdonságával béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek megosztják a blokkolók mindkét csoportjának hipotenzív hatásának mechanizmusait.

A kardioszelektív és a nonkardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező és anélkül ható gyógyszerekre osztják fel..

  1. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), antihipertenzív hatással együtt, lelassítják a pulzusszámot, antiaritmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
  2. A belső szimpatomimetikus aktivitású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinuscsomó automatizmusát és az atrioventrikuláris vezetést, jelentős antianginális és antiaritmiás hatást fejtenek ki sinus és kamrai supraventricularis rendellenességekben, -2 a pulmonalis erek hörgőinek adrenerg receptorai.
  3. Az intrinsic sympathomimeticus aktivitással nem rendelkező nem kardio-szelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginális hatással, ezért gyakrabban írják fel őket egyidejű anginában szenvedő betegek számára.
  4. A belső szimpatomimetikus aktivitású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenerg receptorokat is. Az e csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben lassítják a pulzusszámot, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. Enyhe vezetési zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzusú artériás hipertóniában szenvedő betegek számára írhatók fel..

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a szívizom sejtjeiben található béta-1 adrenerg receptorokat, a vesék juxtaglomeruláris készülékét, a zsírszövetet, a szív és a belek vezető rendszerét. A béta-blokkolók szelektivitása azonban az adagtól függ, és a béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisainak alkalmazásával eltűnik.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptoron, a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokon hatnak. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizmain találhatók. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh kontraktilis aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaival (hörgőgörcs, perifériás érgörcs, káros glükóz és lipid anyagcsere) jár együtt..

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt élveznek a nem cardioszelektívekkel szemben artériás hipertóniában, bronchiális asztmában és a bronchopulmonáris rendszer egyéb betegségei kezelésében, bronchospasmus, diabetes mellitus, intermittáló claudication kíséretében.

Kinevezés jelzése:

  • esszenciális artériás magas vérnyomás;
  • másodlagos artériás hipertónia;
  • a hiperszimpatotónia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
  • egyidejű ischaemiás szívbetegség - megterhelő angina (dohányzó szelektív béta-blokkolók, nem dohányzók - nem szelektív);
  • szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
  • a szív ritmusának megsértése (pitvari és kamrai korai ütemek, tachycardia);
  • szubkompenzált szívelégtelenség;
  • hipertrófiás kardiomiopátia, subaorticus stenosis;
  • mitrális prolapsus;
  • a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
  • artériás hipertónia a preoperatív és posztoperatív időszakban;
  • a béta-blokkolókat migrén, hyperthyreosis, alkohol- és drogmegtartóztatás esetén is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív- és érrendszerből:

  • bradycardia;
  • 2-3 fokos atrioventrikuláris blokk;
  • artériás hipotenzió;
  • akut szívelégtelenség;
  • Kardiogén sokk;
  • vazospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

  • bronchiális asztma;
  • krónikus obstruktív légúti betegség;
  • szűkülő perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív- és érrendszerből:

  • csökkent pulzusszám;
  • az atrioventrikuláris vezetés lelassulása;
  • a vérnyomás jelentős csökkenése;
  • a kidobási frakció csökkenése.

Más szervekből és rendszerekből:

  • a légzőrendszer rendellenességei (hörgőgörcs, károsodott hörgők átjárhatósága, a krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
  • perifériás érszűkület (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos claudikáció);
  • pszichoemotikus rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózisok, alvászavarok, hallucinációk);
  • emésztőrendszeri rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, a peptikus fekélybetegség súlyosbodása, vastagbélgyulladás);
  • megvonási szindróma;
  • a szénhidrát- és lipid-anyagcsere megsértése;
  • izomgyengeség, edzés intolerancia;
  • impotencia és csökkent libidó;
  • csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
  • csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
  • bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, a pikkelysömör súlyosbodása);
  • magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú diabetes mellitusban a szelektív béta-blokkolókat részesítik előnyben, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé hangsúlyosak, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hypoxemiát, majd magzati alultápláltságot okoznak..

A béta-blokkolók csoportjából mely gyógyszereket érdemes jobban használni??

Ha a béta-blokkolókról mint antihipertenzív gyógyszerek osztályáról beszélünk, azok a béta-1 szelektivitással (kevesebb mellékhatással járó), belső szimpatomimetikus (hatékonyabb) és értágító tulajdonságú gyógyszereket értenek..

Melyik béta-blokkoló a jobb?

Viszonylag nemrégiben egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban, amely a krónikus betegségek (artériás hipertónia és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság közül a legoptimálisabb kombinációt tartalmazza..

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi napi egyszeri alkalmazását. Ennek azonban nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás cirkadián ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás mértékét. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a Lokren-kezelés csökkentette az anginás rohamok gyakoriságát és növelte a fizikai aktivitás elviselésének képességét. A gyógyszer nem okoz gyengeségi, fáradtságérzetet, nem befolyásolja a szénhidrát- és a lipidanyagcserét.

A második izolálható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első egy béta-blokkoló, a második egy értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-oxid (NO) szintézisének stimulálására az érrendszeri endothelium által.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet írható fel artériás hipertóniában és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás ateroszklerózisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos dyslipidaemiában és diabetes mellitusban szenvedő betegek számára..

Ami az utolsó két kóros folyamatot illeti, manapság jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak hogy nem gyakorol negatív hatást a lipid- és szénhidrát-anyagcserére, hanem normalizálja a koleszterinre, a trigliceridekre, a vércukorszintre és a glikált hemoglobinszintre gyakorolt ​​hatást is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályában egyedülálló tulajdonságokat a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával társítják..

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg blokkolók hirtelen visszavonása hosszan tartó alkalmazás után, különösen nagy dózisokban, az instabil angina pectoris, a kamrai tachycardia, a myocardialis infarctus klinikai képére jellemző tüneteket okozhat, és néha hirtelen halálhoz vezethet. A megvonási szindróma néhány nap alatt (ritkábban - 2 hét után) kezd megnyilvánulni a béta-adrenerg blokkolók alkalmazásának leállítását követően..

A gyógyszerek törlésének súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania az alábbi ajánlásokat:

  • fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenerg blokkolók alkalmazását a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9.-én - 20-val csökken mg és 13-án - 10 mg;
  • a béta-adrenerg blokkolók törlése alatt és után ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és ha szükséges, növelniük kell a nitrátok adagját;
  • szívkoszorúér-betegségben szenvedőknél, akiket a szívkoszorúér bypass oltására terveznek, a béta-adrenerg blokkolókat a műtét előtt nem törlik, napi 1/2 adagot írnak elő a műtét előtt 2 órával, a műtét során a béta-blokkolókat nem, de 2 napon belül adják be. miután intravénásan írták fel.

Béta-blokkolók: a nem szelektív és kardioszelektív gyógyszerek felsorolása, hatásmechanizmus és ellenjavallatok

A béta-blokkolók olyan gyógyszerkészítmények csoportja, amelyek kifejezetten képesek gátolni az adrenalin speciális receptorokra gyakorolt ​​hatását, amelyek izgatott állapotban az erek szűkületét (szűkületét), a szívműködés felgyorsulását és közvetett módon a vérnyomás emelkedését okozzák. B-blokkolóknak, béta-blokkolóknak is nevezik.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem megfelelő használat esetén veszélyesek, sok mellékhatást váltanak ki, ideértve a szívelégtelenségből eredő korai halálozás, az izomszerv hirtelen leállásának kockázatát (aszisztolé).

Az írástudatlan kombináció más gyógyszercsoportokból származó gyógyszerekkel (kalcium, káliumcsatorna-blokkolók stb.) Csak növeli a negatív kimenetel valószínűségét.

Emiatt a kezelés kinevezését kizárólag a kardiológus végzi el a teljes diagnózis és a jelenlegi helyzet tisztázása után..

A cselekvés mechanizmusa

Számos olyan kulcshatás létezik, amelyek nagy szerepet játszanak és meghatározzák a béta-blokkolók használatának hatékonyságát..

A pulzus növelése biokémiai folyamat. Valamilyen módon kiváltja a szívizomban elhelyezkedő speciális receptorokra gyakorolt ​​hatás, a mellékvesekéreg hormonjai, amelyek közül a fő az adrenalin.

Általában ő válik a sinus tachycardia és a supraventricularis egyéb formák, az úgynevezett "nem veszélyes" (feltételesen beszélő) aritmiák bűnösévé.

Bármely generáció B-blokkolójának hatásmechanizmusa hozzájárul ennek a folyamatnak a biokémiai szinten történő elnyomásához, amelynek következtében az érrendszeri hangnövekedés nem következik be, a pulzus csökken, a normál tartományon belül mozog, a vérnyomás kimerül (ami veszélyes lehet például megfelelő életkorú emberek számára) Vérnyomás, úgynevezett normotonikumok).

A béta-blokkolók széles körű használatát meghatározó általános pozitív hatásokat a következő felsorolás képviseli:

  • Az erek kitágulása. Ennek köszönhetően megkönnyíti a véráramlást, normalizálja a sebességet, csökken az artériás falak ellenállása. Ez közvetett módon csökkenti a betegek vérnyomását..
  • Csökkent pulzusszám. Antiaritmiás hatás is fennáll. Nagyobb mértékben a supraventricularis tachycardiában szenvedő betegeknél történő alkalmazás példáján látható..
  • Hipoglikémiás megelőző hatás. Vagyis a béta-blokkoló csoport készítményei nem korrigálják a cukor koncentrációját a vérben, de megakadályozzák egy ilyen állapot kialakulását..
  • A vérnyomás csökkenése. Elfogadható számokig. Ez a hatás korántsem mindig kívánatos, mert az alapokat nagy körültekintéssel használják alacsony vérnyomású betegeknél, vagy egyáltalán nem írják fel őket.
Figyelem:

Van egy nemkívánatos hatás, amely mindig fennáll, a gyógyszer típusától függetlenül. Ez a hörgők lumenének szűkülete. Ez a hatás különösen veszélyes a légzőszervi megbetegedésekben szenvedő betegek számára..

Osztályozás

A gyógyszereket az alapcsoportok szerint lehet tipizálni. Számos módszer nincs jelentéssel a hétköznapi betegek számára, és a szakemberek és gyógyszerészek számára is érthető, a farmakokinetika és a testre gyakorolt ​​hatás jellemzői alapján..

A nevek osztályozásának fő módszere a kardiovaszkuláris és más rendszerekre gyakorolt ​​hatás potenciális lehetősége szerint történik. Ennek megfelelően három csoport van.

Kardio-nem szelektív béta-2 adrenerg blokkolók (1. generáció)

Ezek a legszélesebb körűek, azonban ez nagyon jelentős hatással van az ellenjavallatok és a veszélyes mellékhatások számára..

A nem szelektív gyógyszerek tipikus jellemzője az a képesség, hogy egyszerre hatnak mindkét típusú adrenerg receptorra: béta-1 és béta-2.

  • Az első a szívizomban található, ezért az alapokat kardioszelektívnek nevezik.
  • A második a méhben, a hörgőkben, az erekben és a szívszerkezetekben is lokalizálódik.

Ezért a kardio-nem szelektív gyógyszerek gyógyszerészeti szelektivitás nélkül egyszerre hatnak minden testrendszerre ilyen közvetlen módon..

Lehetetlen azt mondani, hogy egyesek jobbak, mások rosszabbak. Valamennyi gyógyszer saját alkalmazási körrel rendelkezik, ezért azokat egy adott eset alapján értékelik..

Timolol

Nem használják kardiovaszkuláris patológiák kezelésére, ami nem teszi kevésbé fontossá..

Formálisan nem szelektív, a gyógyszer képes lecsökkenteni a nyomás szintjét, ami ideális a glaukóma számos formájának (egy olyan szembetegség, amelyben a tonometrikus paraméterek növekednek) kezelésére.

Létfontosságú gyógyszernek számít, és szerepel a megfelelő listában. Cseppenként használják.

Nadolol

Enyhe, kardio-szelektív béta-2 adrenerg blokkoló, amelyet a magas vérnyomás korai szakaszának kezelésére használnak, nehézkesen korrigálja az elhanyagolt formákat, ezért kétes hatás miatt gyakorlatilag nem írják fel..

A Nadolol fő alkalmazási területe az ischaemiás szívbetegség. Ez meglehetősen régi gyógyszer, óvatosan alkalmazzák erek problémái esetén.

Propranolol

Kifejezett hatása van. A hatás főleg kardiális.

A gyógyszer képes csökkenteni a szívverések gyakoriságát, csökkenti a szívizom kontraktilitását, gyorsan befolyásolja a vérnyomás szintjét.

Paradox módon az ilyen gyógyszer használatához jó egészségnek kell lennie, mivel súlyos szívelégtelenség, a vérnyomás kritikus csökkenésére való hajlam és az összeomlott állapotok miatt a gyógyszeres kezelés tilos..

Anaprilin

Széles körben használják artériás hipertónia, szívbetegségek szisztémás terápiájában anélkül, hogy csökkentenék a szívizom kontraktilitását.

Széles körben ismert arról, hogy gyorsan és hatékonyan képes megállítani a szupraventrikuláris aritmiák, elsősorban a sinus tachycardia rohamait.

Mindazonáltal kiválthatja az erek angiospasmáját (éles szűkületét), ezért óvatosan kell alkalmazni.

Célszerű nem az aritmia enyhítésére vonatkozó utasításokban ajánlott adaggal kezdeni. A kérdés tisztán egyedi.

Whisken

Arteriális hipertónia kezelésére használják a korai szakaszban, enyhe farmakológiai aktivitással rendelkezik.

Kissé csökkenti a szívizom szívritmusát és pumpáló funkcióját, ezért nem használható magában a szívbetegségek kezelésében.

Gyakran provokálja a hörgőgörcsöt, a légutak szűkülését. Ezért szinte nem írják elő tüdőbetegségekben (COPD, asztma és mások) szenvedő betegek számára.

Analóg - Pindolol. A Wiskennel azonos, és mindkét esetben az összetétel azonos nevű hatóanyagot tartalmaz.

A nem szelektív béta-blokkolók (rövidítve BAB) sok ellenjavallatot tartalmaznak, helytelen használat esetén nagyon veszélyesek.

Sőt, gyakran kifejezett, sőt durva hatásuk van. Ami szintén pontos és szigorú gyógyszeradagolást igényel ebben a csoportban.

Kardioszelektív béta-1 adrenerg blokkolók (2. generáció)

A béta-1 adrenerg blokkolók a szív azonos nevű receptorait veszik célba, ami keskeny fókuszú gyógyszerekké teszi őket. A hatékonyság nem szenved, inkább ellenkezőleg.

Kezdetben biztonságosabbnak tartják őket, bár még mindig nem lehet őket egyedül elvenni. Különösen kombinációkban.

Metoprolol

Nagyobb mértékben a szívritmuszavarral járó akut állapotok enyhítésére használják.

Hatékonyan kiküszöböli a különböző eltéréseket, nemcsak a szupraventrikuláris típusú. Bizonyos esetekben az Amiodarone-nal párhuzamosan alkalmazzák, amelyet a szívritmuszavarok kezelésében a főnek tekintenek, és egy másik csoporthoz tartozik..

Nem alkalmas állandó használatra, mert viszonylag nehéz elviselni, "mellékhatásokat" vált ki.

A kívánt gyors eredményt adja. A jótékony hatás legfeljebb egy óra múlva jelentkezik.

A biohasznosulás függ a szervezet egyéni jellemzőitől, a beteg testének aktuális funkcionális jellemzőitől is.

Bizoprolol

Kardioszelektív béta-blokkoló szisztematikus beadáshoz. A Metoprololtól eltérően 12 óra múlva kezd működni, de a hatás tovább tart.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazásra alkalmas, a fő eredmény a vérnyomásszint és a pulzus normalizálása. Az aritmia megismétlődésének megakadályozása.

Talinolol (Cordanum)

Alapvetően nem különbözik a Metoprololtól. Ugyanolyan leolvasással rendelkezik. Akut állapotok enyhítésére használják.

A béta-blokkolók listája hiányos, csak a gyógyszerek leggyakoribb és gyakran előforduló elnevezéseit mutatják be. Számos analóg és azonos gyógyszer létezik.

A "szemmel" kiválasztás szinte soha nem eredményez eredményeket, alapos diagnózisra van szükség.

De még ebben az esetben sem garantálható, hogy a gyógyszer illeszkedik. Ezért a rövid időtartamú kórházi kezelés erősen ajánlott egy minőségi kúra előírása érdekében..

A legújabb generációs béta-blokkolók

Az utolsó, harmadik generáció modern béta-blokkolóit a "Celiprolol" és a "Carvedilol" rövid listája képviseli..

Olyan tulajdonságokkal rendelkeznek, hogy mind a béta, mind az alfa adrenerg receptorokon hatnak, ami alkalmazásuk és gyógyszerészeti aktivitásuk szempontjából a legszélesebbé teszi őket..

Celiprolol

A vérnyomás gyors csökkentésére szolgál. Hosszú ideig használható.

Ez befolyásolja a szívizom funkcionális aktivitásának jellegét is. Különböző korcsoportokba rendelt betegek számára.

Carvedilol

Mivel képes blokkolni az alfa receptorokat, hatékonyan tágítja az ereket.

Nemcsak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében alkalmazzák, hanem a szívkoszorúér véráramlásának normalizálására szolgáló megelőző szerként is, amely feltétlenül szükséges a szívroham megelőzéséhez..

A vegyes béta-blokkolók további hatása az extrapiramidális rendellenességek kezelésének képessége.

Néha ezt a műveletet használják az antipszichotikumok szedésekor fellépő rendellenességek kijavítására. Mindazonáltal rendkívül kockázatos, mert a Carvedilol nem terjedt el széles körben gyógyszerként a Cyclodol és más gyógyszerek helyettesítésére..

Egy adott név, csoport megválasztásának a diagnosztikai eredmények alapján kell történnie.

Jelzések

A felhasználás oka a gyógyszer típusától és a konkrét nevtől függ. Ha többféle kábítószert foglalunk össze, akkor a következő kép fog kiderülni..

  • Elsődleges magas vérnyomás. A szív és az erek tényleges betegségei okozzák, a vérnyomás tartós, fokozatos emelkedése kíséri. Krónikus állapotban a rendellenességet nehéz kijavítani.
  • Másodlagos vagy renovaszkuláris hipertónia. A hormonális szint, a vese működésének megsértése okozza. Lehet jóindulatú, nem különböztethető meg az elsődlegesektől vagy a rosszindulatúaktól, a vérnyomás gyors kritikus szintre ugrásával és a válság státuszának határozatlan ideig történő megőrzésével, a célszervek megsemmisítéséig és a halálig.
  • Különböző típusú aritmiák. Többnyire supraventrikuláris. Az akut állapot megszakítása és a további ismétlődő epizódok, a rendellenesség visszaesésének kialakulásának megakadályozása.
  • Iszkémiás betegség. A gyógyszerek antianinális hatása azon alapul, hogy csökkenti a szív és szerkezete oxigén- és tápanyagigényét. A felhasználás igénye azonban bizonyos kockázatokkal jár, érdemes felmérni a szívizom kontraktilitását és az infarktusra való hajlamot.
  • Krónikus szívelégtelenség a kezdeti szakaszban. A felhasználás ugyanazon antianginális hatásnak köszönhető.

A kiegészítő alkalmazás részeként, kiegészítő profilként, béta-blokkolókat írnak fel a feokromocitómára (a mellékvese kéregének norepinefrin szintetizáló daganata).

A jelenlegi hipertóniás krízisben alkalmazható a szívritmus, az értágulat normalizálására (az értágító hatás főleg a vegyes béta-blokkolókban rejlik. Mint a Carvidelol, amelyek szintén hatással vannak az alfa receptorokra).

Ellenjavallatok

A meghatározott gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket semmi esetre sem szabad felhasználni az alábbi okok legalább egyikének jelenlétében:

  • Súlyos artériás hipotenzió.
  • Bradycardia. Csökkenjen a pulzus 50 percre vagy kevesebbre.
  • Miokardiális infarktus. Mivel a béta-blokkolók általában gyengítik a kontraktilitást, ami ebben az esetben elfogadhatatlan és halálos.
  • Sinoatrialis blokád, a szívvezetési rendszer hibái, beteg sinus szindróma, az impulzus mozgásának romlása a His köteg mentén.
  • Szívelégtelenség dekompenzált fázisban az állapot korrigálása előtt.

A relatív ellenjavallatok megfontolást igényelnek. Bizonyos esetekben gyógyszereket lehet felírni, de óvatosan:

  • Bronhiális asztma, súlyos légzési elégtelenség.
  • Pheochromocytoma alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül.
  • Krónikus obstruktív légúti betegség.
  • Az antipszichotikumok (neuroleptikumok) jelenlegi bevitele. Nem mindig.

Nem ajánlott a hatóanyagra adott allergiás reakció jelenlétében sem alkalmazni. Nagy gondossággal írják fel az anyagot a gyógyszerek önmagában adott polivalens reakcióira.

A terhesség, a szoptatás tekintetében nem ajánlott a használata. Kivéve extrém esetekben, amikor a potenciális előny meghaladja a lehetséges károkat. Leggyakrabban olyan veszélyes állapotokról van szó, amelyek károsíthatják az egészséget, vagy akár a beteg életét is elveszíthetik..

Mellékhatások

Nagyon sok nemkívánatos jelenség van. De nem mindig jelennek meg, és korántsem egyenlőek. Egyes gyógyszerek könnyebben tolerálhatók, mások sokkal nehezebbek..

Az általánosított lista a következő jogsértéseket tartalmazza:

  • Száraz szem.
  • Gyengeség
  • Álmosság.
  • Fejfájás.
  • Csökkentett orientáció az űrben.
  • Remegés, remegő végtagok.
  • Bronchospasmus.
  • Dyspeptikus tünetek. Böfögés, gyomorégés, laza széklet, hányinger, hányás.
  • Hyperhidrosis. Fokozott izzadás.
  • Bőrviszketés, kiütés, csalánkiütés.
  • Bradycardia, vérnyomásesés, szívelégtelenség és egyéb, potenciálisan életveszélyes kardiális események.
  • A laboratóriumi vérparamétereknél vannak mellékhatások, de önmagukban lehetetlen kimutatni..

A béta-blokkolók listája több mint egy tucat névvel rendelkezik, az alapvető különbség közöttük nem mindig észrevehető.

A megfelelő terápiás tanfolyam kiválasztásához mindenképpen kardiológushoz kell fordulni. Károsíthatja magát, és csak még rosszabbá teheti a helyzetet.

Bétablokkolók. Az új generációs gyógyszerek listája, mi ez, mire használják, hatásmechanizmus, osztályozás, mellékhatások

Azokat a gyógyszereket, amelyek elnyomják az adrenalin adrenalin receptorokra gyakorolt ​​hatását, adrenerg blokkolóknak nevezzük. A blokkolók kikapcsolják a különféle típusú receptorokat, például a béta-1 vagy a béta-2 típust, amelyeket az azonos nevű béta-blokkolók kategóriájában foglalnak össze..

Kidolgozták a gyógyszerek átfogó listáját, amely tartalmazza a receptor blokkolókat, de gyógyszeres kezelés csak kardiológus vizsgálata és ajánlásai után alkalmazható..

Időpont egyeztetés

Az adrenalin receptorok túlnyomórészt a szívszövetben és a vércsatornákban koncentrálódnak. Ezek az anyagok reagálnak a szervezet által termelt hormonokra - az adrenalinra és a noradrenalinra. Négyféle adrenerg receptor létezik: alfa-1 és alfa-2, a másik típus: béta-1 vagy béta-2.

A béta-blokkolókat (a gyógyszerek listája több típust tartalmaz) a következő klinikai képpel lehet használni:

  • A szívrendszer rendellenességei és az erek rendellenességei, amelyek hatása alatt fokozatosan emelkedik a vérnyomás. Ez az esszenciális artériás hipertónia elsődleges szakaszára jellemző..
  • A hormonális kép és a veseműködés megsértése. Ennek eredményeként a renovaszkuláris hipertónia másodlagos formája alakul ki. A patológia lehet jóindulatú vagy rosszindulatú. Ez utóbbi esetben a vérnyomás a kritikus mutatókhoz képest élesen emelkedik, valamint hosszú válságos időszakok fordulnak elő, amelyek a legkiszolgáltatottabb szervek pusztulásához vezetnek..
  • Különféle típusú ritmuszavarok okozta válsághelyzetek. A gyógyszerek enyhítik az exacerbációkat és megállítják a káros epizódok további megismétlődését.
  • Ischaemiás betegségek. A gyógyszerek csökkentik a szívizom tápanyagbevitelének és oxigénmennyiségének szintjét. A terápia lefolyása előtt fel kell mérni a szívizom kontraktilitását és a szívroham valószínűségét.
  • A CHF (krónikus szívelégtelenség) elsődleges formái. A gyógyszerek blokkoló komponensei megakadályozzák az akut rohamokat, ami jellemző az antianginális hatásra.
  • A receptor blokkolókat kiegészítő szerként írják fel a feokromocitóma - a mellékvese kéregben kialakuló daganat - kezelésében.
  • A gyógyszerek enyhítik az alkoholelvonási szindrómát.
  • Javítja az állapotot migrénnel és az aorta aneurysma boncolásával.
  • Széles körben használják a prosztatagyulladás kezelésében. Terápiás kúra után a vizelet természetes kiválasztódása normalizálódik. A gyógyszerek javíthatják a hólyag tónusát, segíthetnek a prosztata adenoma kezelésében, erősíthetik a prosztata gyenge izomszövetét.

A nem szelektív blokkolókat szűkebb irányban alkalmazzák, mint a szelektív gyógyszerkategóriákat. A 2. és a 3. generáció béta-blokkolóit tartják a legbiztonságosabbnak, ezért ACE-gátlók szintjén alkalmazzák őket. Ez a megközelítés lehetővé teszi a CHF, valamint az artériás hipertónia kezelését metabolikus szindrómával együtt.

törvény

Amikor az adrenerg receptorok szabadon oszlanak meg, az adrenalin vagy a noradrenalin bejut a keringési rendszerbe. A hormonok és az adrenerg receptorok kölcsönhatása reakciókat vált ki, amelyek közül az egyik a szívösszehúzódások számának növekedése.

Egyéb megnyilvánuló reakciók:

  • a vércsatorna átjárhatóságának szűkülete;
  • megnövekedett vérnyomás (vérnyomás);
  • a hörgőtágító folyamatok megnyilvánulása (a hörgők lumenének tágulása);
  • ugrik a vércukorszint (hiperglikémiás hatás).

A szívizom összehúzódások számának növekedése biokémiai szinten történik. A reakció hátterében sinus tachycardia alakul ki, supraventrikuláris "feltételesen" nem veszélyes aritmiák.

A béta-blokkolók az adrenalin receptorok kapcsolóként működnek, ami ellentétes az adrenalin-receptorral. Minden generáció béta-blokkolói elnyomják a biokémiai szintű negatív reakciókat.

A béta-blokkolók (a gyógyszerek listája eltérhet a hatóanyagok összetételétől) pozitív eredményeket okoznak:

  • az erek falának feszültsége csökken, ezáltal megkönnyíti a vérzést, amely közvetett módon segít csökkenteni a nyomást;
  • a szívverések száma csökken, megközelíti a normál értéket.
  • antiaritmiás hatása van, különösen azoknál, akik supraventrikuláris tachycardiában szenvednek;
  • a véráramlás glikémiás mutatói csökkennek. A béta-blokkolók megakadályozzák a hipoglikémiás megelőző állapot kialakulását;
  • a vérnyomás csökken. A válasz nem mindig kívánatos, különösen akkor, ha a beteg tartósan alacsony vérnyomásban szenved. Ebben az esetben a gyógyszereket nem írják fel.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A receptorokat blokkoló gyógyszerek összes pozitív tulajdonsága mellett jelentős hátrány van - csökken a hörgők lumenje. Ezért a károsodott légzési funkcióval rendelkező személyeknek körültekintően kell szedniük a gyógyszert..

Mellékhatások

A mellékhatások különböző módon nyilvánulhatnak meg. A béta-blokkolók egyik típusa könnyen tolerálható, míg egy másik nehéz. A béta-blokkolókkal rendelkező gyógyszereknek sok negatív megnyilvánulása van. A kezelés folytatása előtt konzultálnia kell egy kardiológussal. Ön maga nem tud pénzt elfogadni.

A leggyakoribb mellékhatások:

  • A test gyengesége, álmosság.
  • Száraz szem.
  • A térbeli tájékozódás zavara.
  • Alsó test remegés.
  • A bőr gyulladása, amely viszketésként, kiütésként vagy csalánkiütésként jelentkezik.
  • Bronchialis görcs.
  • Hyperhidrosis (fokozott izzadás).
  • A vér összetételének megsértése. Az eltéréseket laboratóriumi módszerrel határozzuk meg.
  • Szívbetegségek (bradycardia, csökkent vérnyomás, szívelégtelenség).
  • Fejfájás.
  • Szívblokk.
  • Mámor.
  • A bronchiális asztma súlyosbodása.

Nem ajánlott a meghatározott gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása, ha vannak olyan betegségek - bradycardia, összeomlás, első fokú AV blokk, artériás betegség, az impulzus mozgásának károsodása a sinus csomópontból a pitvarokba és a kamrákba, a sinus csomópont ritmusának patológiája, dyslipidaemia.

A gyógyszerek ellenjavallt terhes nőknél, gyermekkorban, valamint azoknál az embereknél, akiknek kifejezett allergiás reakciója van a blokkoló komponensre. A gyógyszerek csökkenthetik a cukorszintet, ezért a cukorbetegek rendkívül körültekintően használják őket. Hosszabb ideig csökkentheti a libidót a férfiaknál.

Osztályozás

A béta-blokkolókat (a különféle összetételű gyógyszerek listája) többféleképpen lehet osztályozni - hogyan haladnak a farmakokinetikai folyamatok és mennyire jellemzőek a test reakciója a hatóanyagra.

A nevek tipizálása főként azon alapszik, hogy az anyag aktívan hat a szívrendszerre és a test más területeire. A gyógyszerek kémiai összetétele heterogén, fontosabb kiemelni a komponens receptorainak érzékelését. Minél magasabb ez a mutató, annál kevésbé jelentkeznek negatív következmények..

Vannak béta-blokkolók:

  1. Béta-1 és béta-2 adrenalin blokkolók. Ezek az anyagok nem szelektívek.
  2. Béta-1 adrenerg blokkolók. Az anyagokat szelektívnek vagy kardioszelektívnek nevezzük..
  3. Blokkolók, amelyek semlegesítik a béta és az alfa adrenerg receptorokat.

A béta-blokkolókat (a hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek listája) a táblázat tartalmazza.

A lista tartalmazza a hatóanyagot (INN), egyes gyógyszerek kereskedelmi neve zárójelben szerepel:

Csoport kategória
1. generációs kardioszelektív. Béta-1,2 adrenerg blokkolók2. generáció

Kardioszelektív. Béta-1 adrenerg blokkolók

3. generáció

Béta-alfa blokkolók

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egilok)Karvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bizoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

A gyógyszerek minden kategóriája szintén 2 típusra oszlik - belső receptor hatékonysággal vagy anélkül (szimpatikus aktivitás - ICA). De csak a szakemberek osztályozzák a gyógyszereket e kritérium szerint a gyógyszer optimális kiválasztása érdekében.

Nem szelektív adrenerg blokkolók

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket széles körben használják. Ez magában foglalja azokat a korábbi gyógyszereket is, amelyek a legtöbb mellékhatást okozhatják. A nem szelektív fajok egyszerre hatnak 2 típusú adrenerg receptoron: a béta-1 és a béta-2.

A szívszövet béta-1 receptorokat tartalmaz, ezért a rájuk ható gyógyszereket kardio-szelektívnek nevezzük. Más receptorok az erekben, a méh szövetében, a légutakban (hörgők) és a szívrendszerben koncentrálódnak.

Ez magyarázza a kardio-szelektív gyógyszerek hatásának széles skáláját, amelyek minden testrendszert érintenek. Az 1 fejlesztés fontos gyógyszerei: - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

A gyógyszert a Propranolol hatóanyag alapján fejlesztették ki, ezenkívül a szívbetegségek, a magas vérnyomás szindróma kezelésében alkalmazzák. A gyógyszer nagy pluszja, hogy nem csökkenti a szívizom kontraktilis funkcióját.

A gyógyszer segítségével gyorsan enyhítheti az aritmiák (supraventrikuláris) támadását, enyhítheti a válságot a sinus tachycardiával. A gyógyszernek oldalsó oldalai vannak - a hatóanyag élesen szűkíti az ereket (angiospasm).

A propanolol hatékony a szívbetegségek kezelésében. A terápiás hatást a szívizom kontraktilitásának és a pulzus csökkenésében, valamint a vérnyomás korrekciójában fejezik ki. De a gyógyszer túl aktív hatása elfogadhatatlan a vérnyomás kritikus csökkenése és szívelégtelenség esetén az akut stádiumban.

Korgard

Ez a gyógyszer Nadololt tartalmaz, amelynek köszönhetően antianginális és hipotenzív eredményeket érnek el. A nadolol enyhe anyag. A béta-2 blokkolók csak akkor alkalmazhatók, ha a magas vérnyomás még nem alakult ki, és a korai stádiumban van.

Ha a betegség már fut, a gyógymód nem sokat segít. Alapvetően a Nadololt ischaemiás szívbetegségek esetén alkalmazzák. A gyógyszer a régi fejleményekhez tartozik, nem ajánlott érrendszeri problémák esetén.

Whisken

A gyógyszeres kezeléssel az artériás hipertónia még nem adott szakaszban (a korai szakaszban) kezelhető. A Pindolol alapú, enyhe formulájú gyógyszer gyengén csökkenti a pulzusszámot, és alig befolyásolja a szívizom (szív) izomzatát..

Ritkán alkalmazzák szívbetegségek esetén, hörgőgörcsöt okozhat, ezért nem ajánlott a légzőszervi patológiák (asztma, COPD) esetén. Hasonló lehetőséget tekintenek az azonos nevű hatóanyagot tartalmazó Pindololnak..

Glaumol

A glaumol egy protivoglaukóma anyag, amelyet Timolol alapján fejlesztettek ki. A gyógyszer finoman csökkenti a nyomás szintjét, ezért jól alkalmazható a glaukóma bizonyos formáinak kezelésében. A gyógyszer azonban hatástalan a szív- és érrendszeri rendellenességek kezelésében. A gyógyszer nem szelektív típushoz tartozik, cseppek formájában kapható.

Kardioszelektív adrenerg blokkolók

A gyógyszerek 2. generációja béta-1 blokkolókat tartalmaz. Ez a kategória a szívben található adrenerg receptorokra reagál, ami meghatározza szűken célzott működésüket.

Az azonos nevű receptorok célzott blokkolása miatt a gyógyszer hatékonysága csak növekszik. A blokkolókat biztonságosnak tekintik, de nem ajánlják az önkezelésre, különösen más típusokkal kombinálva.

A 2. generáció fontos fejleményei: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

A gyógyszer metoprololt tartalmaz, enyhíti a szívritmus eltérésével járó akut állapotokat. Pozitív hatással van a supraventrikuláris típusú patológiára. Amiodaronnal kombinált terápiában alkalmazható a szívritmuszavarok kezelésében.

Gyors eredményt ad, de a súlyos tolerancia és a mellékhatások miatt nem ajánlott folyamatosan. A terápiás hatás a test tulajdonságaitól és a test funkcionalitásától is függ..

Kordanum

A gyógyszert talinololon alapuló béta-1 blokkolóknak nevezik. A gyógyszer azonos a Metoprolollal és ugyanazokkal a jelzésekkel rendelkezik. Csökkenti az ismétlődő állapotokat az akut miokardiális infarktus hátterében. A hatás 2-4 óra alatt jelentkezik. Időtartam legfeljebb 24 óra.

Concor

Ez a gyógyszer magában foglalja a bizoprololt. Hosszú távú szisztematikus terápia során írták elő. A pozitív hatás 12 óra múlva jelentkezik, de az eredmény sokáig kitart. A bizoprolol fő funkciói a vérnyomás és a pulzus stabilizálása, a magas vérnyomás és a CHF kezelése. A gyógyszeres kezelés megállítja a ritmuszavarok relapszusait.

Ez messze nem teljes a béta-1 blokkolók listájáról. A leggyakoribb gyógyszereket figyelembe veszik. Lehetetlen önállóan választani egy gyógyszert a rendelkezésre álló indikációk szerint, diagnosztika szükséges, ami szintén nem garantálja az ideális eredményt.

Az utolsó generáció

A legújabb blokkolók (3. generáció) emellett befolyásolják az alfa-adrenerg receptorokat. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik széles körű használatukat. A legfontosabb gyógyszerek listája a következőket tartalmazza: Carvedilol, Nebivolol.

A 3. generációs béta-blokkolók két kategóriát tartalmaznak:

  • Nem kardioszelektív. Relaxálja a vércsatornák falát a béta-1 és a béta-2-adrenerg antagonisták hatása alatt.
  • Kardioszelektív. Bővítse az érrendszeri csatornákat a felszabaduló nitrogén-oxid térfogatának növelésével. Csökkentheti az érelzáródást, csökkentheti az érelmeszesedéses plakkok képződését.

Az összes csoport blokkolói rövid és hosszú ideig tartanak. Ez a mutató a gyógyszer biokémiai összetételétől függ.

A gyógyszerek a következő kategóriákat tartalmazzák:

  1. Amfifil. Az anyagok feloldódhatnak zsírokban és vízben. A máj és a vesék segítségével ürül a szervezetből. Ezek közé tartozik: bizoprolol, acebutolol.
  2. Hidrofil. Oldódnak a vízben, de a májban rosszul szívódnak fel. Ez magában foglalja: Atenolol.
  3. Lipofil, rövid hatású. Jól feldolgozott zsírokban, gyorsan felszívódik a májban. Legyen rövid gyógyhatása.
  4. Hosszú hatású lipofil blokkolók.

Vannak ultrarövid hatású anyagok is. Ezeket a blokkolókat főleg csepegtetők formájában használják. A vegyi anyagok a testben legfeljebb 30 percig hatnak, ezt követően szétesnek a vérben. Az alacsony mellékhatások miatt gyakran használják hipotenzió és szívelégtelenség esetén. Az Esmolol ebbe a kategóriába tartozik..

Credex

A gyógyszer a Carvedilolon alapul. Azt is megkülönbözteti, hogy képes semlegesíteni az alfa receptorokat. A gyógyszer jól tágítja az ereket, mind a szív- és érrendszer kezelésében, mind a koszorúér keringésének normalizálására szolgál..

Csökkenti a szívroham valószínűségét. A készítmény különböző típusú blokkolóinak kombinációja segít az antipszichotikus gyógyszerek szedésével járó neurológiai rendellenességek kiküszöbölésében.

Nebivolol-teva

A kardioszelektív hatás béta-1-adrenerg blokkolója. Csökkenti a vérnyomást és a pulzusszámot, antianginális hatást fejt ki. Arteriás magas vérnyomás esetén alkalmazzák. Gyakran kombinálva használják CHF kezelésére és angina megelőző célokra.

Tsenipres

A Celiprolol középpontjában a szelektív típushoz tartozik. Van értágító hatása, gyakorlatilag nem okoz hörgőgörcsöt. A celiprolol alkalmas a vérnyomás gyors csökkentésére. Hosszú terápiában alkalmazható, befolyásolja a szívizom aktivitását. Különböző korú emberek számára alkalmas.

A béta-blokkolók jó kritikákat kaptak az angina pectoris kezelésében. Nekik köszönhetően csökken az anginás rohamok gyakorisága, az akut koszorúér-rendellenességek kialakulása lelassul. Az ACE-gátlók blokkolókkal és vizelethajtókkal kombinációban történő alkalmazása a CHF kezelésében jelentősen megnöveli az élettartamot.

A blokkolók bekerülnek az ember számára létfontosságú gyógyszerek listájába. A béta-blokkolók javíthatják az állapotot, de a terápia helytelen kijelölése fokozza a szívelégtelenség kialakulását, szívmegállást, sőt halált okoz.

Szerző: Semjonova Elena

Cikkterv: Nagy Vlagyimir

Videó a béta-blokkolókról

A béta-blokkolók alapvető farmakológiája:


Következő Cikk
Részletek a 4. vércsoportról!