Béta-blokkolók: gyógyszerek listája


A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az adrenalin és a noradrenalin. Felszabadulnak a véráramba, és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenerg receptorokra - hatnak. Ez utóbbiak két nagy csoportra oszlanak: alfa és béta adrenerg receptorokra. A béta-adrenerg receptorok sok szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak felosztva.

Amikor a β1-adrenerg receptorok aktiválódnak, a szívösszehúzódások gyakorisága és ereje növekszik, a koszorúerek kitágulnak, a szív vezetése és automatizmusa javul, a májban a glikogén lebomlik és az energia keletkezik..

Amikor a β2-adrenerg receptorok gerjesztődnek, az erek és a hörgőizmok falai ellazulnak, terhesség alatt csökken a méh tónusa, nő az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erejének mozgósításához vezet az aktív élethez..

A béta-adrenerg blokkolók (BAB) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenerg receptorokat és megakadályozzák a katekolaminok hatását rajtuk. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

A cselekvés mechanizmusa

A BAB-k csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát és erejét, csökkentik a vérnyomást. Ennek eredményeként a szívizom oxigénfogyasztása csökken..

A diasztólia meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom ellazulása, amelynek során a koszorúerek vérrel vannak megtöltve. A szívkoszorúér perfúziójának (a szívizom vérellátásának) javulását az intracardialis diasztolés nyomás csökkenése is megkönnyíti.

A normálisan vérellátó területekről az iszkémiás területekre a véráramlás újraeloszlik, aminek eredményeként javul a fizikai aktivitás toleranciája.

A BAB-ok antiaritmiás hatással bírnak. Elnyomják a katekolaminok kardiotoxikus és aritmogén hatásait, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, amelyek károsítják a szívizom energia-anyagcseréjét..

Osztályozás

A BAB a gyógyszerek kiterjedt csoportja. Sokféleképpen osztályozhatók..
Kardioszelektivitás - a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja, anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenerg receptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb használni a légzőrendszer és a perifériás erek kísérő betegségeiben, valamint a diabetes mellitusban. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisban történő előírása esetén a szelektivitás mértéke csökken.

Néhány BAB-nak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a képesség bizonyos mértékig stimulálja a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek lassítják a pulzusszámot és összehúzódásainak erejét, kevésbé vezetnek elvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Néhány BAB képes az erek további tágítására, vagyis értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenerg receptorok blokkolása vagy az érfalakra kifejtett közvetlen hatás valósítja meg..

A hatás időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil gyógyszerek (propranolol) több órán át hatnak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatékonyak és ritkábban írhatók fel. Hosszú hatású lipofil anyagokat (metoprolol retard) is létrehoztak. Ezen kívül vannak nagyon rövid időtartamú, legfeljebb 30 percig tartó BAB-k (esmolol).

Tekercs

1. Nem kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • propranolol (anaprilin, obsidán);
  • nadolol (korgard);
  • szotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blokk);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresszin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (betaloc, betaloc zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bizoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • acebutalol (acecor, szektális);
  • talinolol (kordán);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB hosszú hatású:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • szotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bizoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrarövid akció, kardioszelektív:

Alkalmazás a szív- és érrendszer betegségei számára

Megterhelő angina

Sok esetben a BAB a vezető szerek közé tartozik az erőlködő angina kezelésében és a rohamok megelőzésében. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a testben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezenkívül ezek a szerek megvédik magát a szívizomzatot, javítva a prognózist azáltal, hogy csökkentik a visszatérő szívinfarktus kockázatát..

Az összes BAB antianginális aktivitása megközelítőleg azonos. Választásuk a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségen és egyéb tényezőkön alapul..

Kezdje a kezelést kis adaggal, fokozatosan növelve hatékonyan. Az adagolást úgy választják meg, hogy a pulzus nyugalmi állapotban legalább 50 percenként, a szisztolés vérnyomás szintje pedig legalább 100 Hgmm. Művészet. A terápiás hatás megjelenése után (az anginás rohamok megszűnése, a testtűrés javítása) az adagot fokozatosan csökkentik a minimális hatásosra.

A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem megfelelő, mivel ez jelentősen megnöveli a mellékhatások kockázatát. Ezen alapok elégtelen hatékonysága miatt jobb kombinálni más gyógyszercsoportokkal..

A BAB-ot nem szabad hirtelen törölni, mivel ez elvonási szindrómát eredményezhet.

A BAB különösen akkor javallt, ha az erőlködő angina sinus tachycardiával, artériás hipertóniával, glaukómával, székrekedéssel és gastrooesophagealis refluxszal kombinálódik..

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása miokardiális infarktusban segít korlátozni a szívizom nekrózisának zónáját. Ugyanakkor csökken a mortalitás, csökken az ismételt szívinfarktus és a szívmegállás kockázata..

Ezt a hatást a BAB-ok belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül fejtik ki; előnyösebb a kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása. Különösen hasznosak a szívinfarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktusos angina pectoris és a pitvarfibrilláció tachysystolés formájának kombinálásában..

A BAB azonnal felírható a beteg kórházi felvétele után, ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a velük történő kezelés legalább egy évig folytatódik, miután miokardiális infarktust szenvedett.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB alkalmazását szívelégtelenségben vizsgálják. Úgy gondolják, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a megterhelő angina kombinációjával alkalmazhatók. Az aritmiák, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachysystolikus formája krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolt e gyógyszercsoport felírására..

Hypertonikus betegség

A BAB-t a bal kamrai hipertrófia által bonyolított magas vérnyomás kezelésében javallják. Széles körben használják őket aktív életmóddal rendelkező fiatal betegeknél is. Ezt a gyógyszercsoportot akkor írják fel, ha az artériás hipertóniát kombinálják a terheléses anginával vagy a szívritmuszavarokkal, valamint a szívinfarktus után..

Szívritmuszavarok

A BAB-kat olyan szívritmuszavarokban alkalmazzák, mint a pitvarfibrilláció és a csapkodás, a supraventrikuláris aritmiák és a rosszul tolerálható sinus tachycardia. A kamrai ritmuszavarokra is felírhatók, de hatékonyságuk ebben az esetben általában kevésbé kifejezett. A BAB-ot káliumkészítményekkel kombinálva alkalmazzák a glikozidmérgezés által okozott aritmiák kezelésére.

Mellékhatások

A szív- és érrendszer

A BAB gátolja a sinuscsomó azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek szívösszehúzódást okoznak, és sinus bradycardiát okoznak - a pulzus lassulása kevesebb, mint 50 percenként. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé kifejezett a belső szimpatomimetikus aktivitású BAB-ban..

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek különböző mértékű atrioventrikuláris blokkot okozhatnak. Csökkentik a szívverés erejét is. Ez utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos az értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB-ban. A BAB-k csökkentik a vérnyomást.

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a perifériás erek görcsét okozzák. Megjelenhet a végtagok hidegsége, a Raynaud-szindróma lefolyása súlyosbodik. Az értágító tulajdonságú gyógyszerek szinte nélkülözik ezeket a mellékhatásokat..

A BAB-k csökkentik a vese véráramlását (kivéve a nadololt). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel néha súlyos általános gyengeség jelentkezik.

Légzőrendszer

A BAB hörgőgörcsöt okoz a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokádolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioszelektív gyógyszereknél. Az angina pectoris vagy a magas vérnyomás hatásos dózisai azonban gyakran meglehetősen magasak, míg a kardioszelektivitás jelentősen csökken..
Nagy adagú BAB alkalmazása apnoét vagy ideiglenes légzésleállást okozhat.

A BAB-ok rontják a rovarcsípés, a gyógyszer- és ételallergének allergiás reakcióinak folyamatát.

Idegrendszer

A propanolol, a metoprolol és más lipofil BAB-k a vér-agy gáton keresztül behatolnak a vérből az agysejtekbe. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavart és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma jelentkeznek. Ezek a mellékhatások sokkal kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.

A BAB-kezelés kíséri a neuromuszkuláris vezetés zavart. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és gyors fáradtsághoz vezet..

Anyagcsere

A nem szelektív BAB-k elnyomják az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a máj glükózának mobilizálódását, hozzájárulva a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezet..

Ezért, ha BAB-t kell előírni egyidejűleg cukorbetegségben szenvedő betegek számára, előnyben kell részesíteni a kardioszelektív gyógyszereket, vagy azokat kalcium-antagonistákkal vagy más csoportba tartozó gyógyszerekkel kell helyettesíteni..

Sok BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a vérben a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) szintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. A β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitással rendelkező gyógyszerek (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hiányzik ez a hátrány..

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelését egyes esetekben szexuális diszfunkció kíséri: merevedési zavar és a libidó elvesztése. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem világos..

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, bőrpír, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben hajhullást és szájgyulladást rögzítenek.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis gátlása agranulocytosis és thrombocytopeniás purpura kialakulásával..

Kivonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása kiválthatja az úgynevezett megvonási szindrómát. Ez az anginás rohamok gyakoriságának növekedésével, a kamrai aritmiák előfordulásával, a szívinfarktus kialakulásával nyilvánul meg. Enyhébb esetekben az elvonási szindróma tachycardia és megnövekedett vérnyomás kíséri. A megvonási szindróma általában néhány nappal a BAB bevételének leállítása után jelentkezik.

A megvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

  • lassan törölje a BAB-ot, két héten belül, fokozatosan csökkentve az adagot egy adaggal;
  • a BAB törlése alatt és után korlátozni kell a fizikai aktivitást, szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszerek adagját.

Ellenjavallatok

A BAB-k abszolút ellenjavallt a következő helyzetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchiális asztma;
  • beteg sinus szindróma;
  • atrioventrikuláris blokk II - III fok;
  • a szisztolés vérnyomás szintje 100 Hgmm. Művészet. és az alatt;
  • a pulzus kevesebb, mint 50 percenként;
  • rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Viszonylagos ellenjavallat a BAB - Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisa felírására, időszakos claudikáció kialakulásával.

Bétablokkolók. Hatásmechanizmus és osztályozás. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötődnek a béta-adrenerg receptorokhoz és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rajtuk. A béta-blokkolók az alapvető artériák közé tartoznak az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot a magas vérnyomás kezelésére az 1960-as évek óta használják, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba..

Felfedezés története

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionálisan különböző típusú adrenerg receptort ír le - az alfa és a béta. A következő 10 évben csak az alfa adrenerg receptor antagonisták voltak ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesítette a béta-receptorok agonistájának és antagonistájának tulajdonságait. Ő és számos további gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai alkalmazásra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és világos oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében..

Az orvosi Nobel-díjat 1988-ban J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta a gyógyszerterápia új alapelveinek kidolgozásáért, különös tekintettel a béta-blokkolók alkalmazásának indoklására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben melléknek tekintették, korántsem mindig kívánatos cselekvés. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást váltanak ki, amelyek ezen gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusának részét képezik..

  • Csökken a szívteljesítmény, a pulzus és az erő, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét, megnő a fedezetek száma és újraeloszlik a szívizom véráramlása.
  • A pulzus csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a károsodott szívizom anyagcseréjét. A szívizomot "védő" béta-blokkolók képesek csökkenteni az infarktus zónáját és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
  • A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a juxtaglomeruláris készülék sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
  • A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionikus szimpatikus idegrostokból.
  • Az értágító faktorok fokozott termelése (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)).
  • A nátriumionok csökkent felszívódása a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
  • Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membránok permeabilitását a nátrium- és káliumionok számára.

A vérnyomáscsökkentővel együtt a béta-blokkolók a következő műveleteket hajtják végre.

  • Antiaritmiás aktivitás, amely a katekolaminok hatásának gátlásából, a sinus ritmus lassulásából és az impulzusok sebességének csökkenéséből adódik az atrioventrikuláris septumban..
  • Az antianginális aktivitás a miokardium és az erek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a pulzus csökkenéséhez, a szívizom kontraktilitásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztolé időtartamának növekedéséhez és a koszorúér-véráramlás javulásához vezet. Általánosságban - a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez ennek eredményeként nő a fizikai aktivitás toleranciája, csökken az ischaemia periódusai, csökken az anginás rohamok gyakorisága az erőlködő angina pectorisban és az infarktus utáni angina pectorisban szenvedő betegeknél.
  • Trombocitaellenes képesség - lassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfal endotheliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
  • Antioxidáns aktivitás, amely a katekolaminok által a zsírszövetből származó szabad zsírsavak gátlásában nyilvánul meg. Csökkenti az oxigénigényt a további anyagcseréhez.
  • Csökkent vénás véráramlás a szívben és a keringő plazma térfogata.
  • Csökkentse az inzulin szekrécióját a máj glikogenolízisének gátlásával.
  • Nyugtató hatásúak és terhesség alatt növelik a méh kontraktilitását.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főleg a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenerg receptorokra ható katekolaminok stimuláló hatásúak, ami a pulzus és az erő növekedését eredményezi..

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és a béta-2-re gyakorolt ​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorok a következőkre oszlanak:

  • kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A lipidekben vagy vízben való oldódás képességétől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

  1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át történő beadás esetén gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az e csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különféle szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. A lipofil béta-blokkolókat általában alacsony dózisban adják súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
  2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, orálisan alkalmazva, csak 30-50% -ban szívódik fel, kisebb mértékben metabolizálódik a májban, és hosszú a felezési ideje. Főleg a vesén keresztül ürül, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban alkalmazzák elégtelen vesefunkcióval.
  3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók vagy az amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) oldhatók mind lipidekben, mind vízben, beadás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik belül. Közbenső helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztják őket. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májkárosodásban szenvedő betegek számára írják fel..

A béta-blokkolók osztályozása generáció szerint

  1. Kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Az alfa-adrenerg receptorok (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokkolóinak tulajdonságával béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek megosztják a blokkolók mindkét csoportjának hipotenzív hatásának mechanizmusait.

A kardioszelektív és a nonkardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező és anélkül ható gyógyszerekre osztják fel..

  1. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), antihipertenzív hatással együtt, lelassítják a pulzusszámot, antiaritmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
  2. A belső szimpatomimetikus aktivitású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinuscsomó automatizmusát és az atrioventrikuláris vezetést, jelentős antianginális és antiaritmiás hatást fejtenek ki sinus és kamrai supraventricularis rendellenességekben, -2 a pulmonalis erek hörgőinek adrenerg receptorai.
  3. Az intrinsic sympathomimeticus aktivitással nem rendelkező nem kardio-szelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginális hatással, ezért gyakrabban írják fel őket egyidejű anginában szenvedő betegek számára.
  4. A belső szimpatomimetikus aktivitású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenerg receptorokat is. Az e csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben lassítják a pulzusszámot, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. Enyhe vezetési zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzusú artériás hipertóniában szenvedő betegek számára írhatók fel..

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a szívizom sejtjeiben található béta-1 adrenerg receptorokat, a vesék juxtaglomeruláris készülékét, a zsírszövetet, a szív és a belek vezető rendszerét. A béta-blokkolók szelektivitása azonban az adagtól függ, és a béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisainak alkalmazásával eltűnik.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptoron, a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokon hatnak. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizmain találhatók. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh kontraktilis aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaival (hörgőgörcs, perifériás érgörcs, káros glükóz és lipid anyagcsere) jár együtt..

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt élveznek a nem cardioszelektívekkel szemben artériás hipertóniában, bronchiális asztmában és a bronchopulmonáris rendszer egyéb betegségei kezelésében, bronchospasmus, diabetes mellitus, intermittáló claudication kíséretében.

Kinevezés jelzése:

  • esszenciális artériás magas vérnyomás;
  • másodlagos artériás hipertónia;
  • a hiperszimpatotónia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
  • egyidejű ischaemiás szívbetegség - megterhelő angina (dohányzó szelektív béta-blokkolók, nem dohányzók - nem szelektív);
  • szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
  • a szív ritmusának megsértése (pitvari és kamrai korai ütemek, tachycardia);
  • szubkompenzált szívelégtelenség;
  • hipertrófiás kardiomiopátia, subaorticus stenosis;
  • mitrális prolapsus;
  • a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
  • artériás hipertónia a preoperatív és posztoperatív időszakban;
  • a béta-blokkolókat migrén, hyperthyreosis, alkohol- és drogmegtartóztatás esetén is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív- és érrendszerből:

  • bradycardia;
  • 2-3 fokos atrioventrikuláris blokk;
  • artériás hipotenzió;
  • akut szívelégtelenség;
  • Kardiogén sokk;
  • vazospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

  • bronchiális asztma;
  • krónikus obstruktív légúti betegség;
  • szűkülő perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív- és érrendszerből:

  • csökkent pulzusszám;
  • az atrioventrikuláris vezetés lelassulása;
  • a vérnyomás jelentős csökkenése;
  • a kidobási frakció csökkenése.

Más szervekből és rendszerekből:

  • a légzőrendszer rendellenességei (hörgőgörcs, károsodott hörgők átjárhatósága, a krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
  • perifériás érszűkület (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos claudikáció);
  • pszichoemotikus rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózisok, alvászavarok, hallucinációk);
  • emésztőrendszeri rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, a peptikus fekélybetegség súlyosbodása, vastagbélgyulladás);
  • megvonási szindróma;
  • a szénhidrát- és lipid-anyagcsere megsértése;
  • izomgyengeség, edzés intolerancia;
  • impotencia és csökkent libidó;
  • csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
  • csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
  • bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, a pikkelysömör súlyosbodása);
  • magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú diabetes mellitusban a szelektív béta-blokkolókat részesítik előnyben, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé hangsúlyosak, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hypoxemiát, majd magzati alultápláltságot okoznak..

A béta-blokkolók csoportjából mely gyógyszereket érdemes jobban használni??

Ha a béta-blokkolókról mint antihipertenzív gyógyszerek osztályáról beszélünk, azok a béta-1 szelektivitással (kevesebb mellékhatással járó), belső szimpatomimetikus (hatékonyabb) és értágító tulajdonságú gyógyszereket értenek..

Melyik béta-blokkoló a jobb?

Viszonylag nemrégiben egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban, amely a krónikus betegségek (artériás hipertónia és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság közül a legoptimálisabb kombinációt tartalmazza..

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi napi egyszeri alkalmazását. Ennek azonban nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás cirkadián ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás mértékét. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a Lokren-kezelés csökkentette az anginás rohamok gyakoriságát és növelte a fizikai aktivitás elviselésének képességét. A gyógyszer nem okoz gyengeségi, fáradtságérzetet, nem befolyásolja a szénhidrát- és a lipidanyagcserét.

A második izolálható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első egy béta-blokkoló, a második egy értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-oxid (NO) szintézisének stimulálására az érrendszeri endothelium által.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet írható fel artériás hipertóniában és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás ateroszklerózisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos dyslipidaemiában és diabetes mellitusban szenvedő betegek számára..

Ami az utolsó két kóros folyamatot illeti, manapság jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak hogy nem gyakorol negatív hatást a lipid- és szénhidrát-anyagcserére, hanem normalizálja a koleszterinre, a trigliceridekre, a vércukorszintre és a glikált hemoglobinszintre gyakorolt ​​hatást is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályában egyedülálló tulajdonságokat a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával társítják..

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg blokkolók hirtelen visszavonása hosszan tartó alkalmazás után, különösen nagy dózisokban, az instabil angina pectoris, a kamrai tachycardia, a myocardialis infarctus klinikai képére jellemző tüneteket okozhat, és néha hirtelen halálhoz vezethet. A megvonási szindróma néhány nap alatt (ritkábban - 2 hét után) kezd megnyilvánulni a béta-adrenerg blokkolók alkalmazásának leállítását követően..

A gyógyszerek törlésének súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania az alábbi ajánlásokat:

  • fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenerg blokkolók alkalmazását a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9.-én - 20-val csökken mg és 13-án - 10 mg;
  • a béta-adrenerg blokkolók törlése alatt és után ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és ha szükséges, növelniük kell a nitrátok adagját;
  • szívkoszorúér-betegségben szenvedőknél, akiket a szívkoszorúér bypass oltására terveznek, a béta-adrenerg blokkolókat a műtét előtt nem törlik, napi 1/2 adagot írnak elő a műtét előtt 2 órával, a műtét során a béta-blokkolókat nem, de 2 napon belül adják be. miután intravénásan írták fel.

Béta-blokkolók: a nem szelektív és kardioszelektív gyógyszerek felsorolása, hatásmechanizmus és ellenjavallatok

A béta-blokkolók olyan gyógyszerkészítmények csoportja, amelyek kifejezetten képesek gátolni az adrenalin speciális receptorokra gyakorolt ​​hatását, amelyek izgatott állapotban az erek szűkületét (szűkületét), a szívműködés felgyorsulását és közvetett módon a vérnyomás emelkedését okozzák. B-blokkolóknak, béta-blokkolóknak is nevezik.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem megfelelő használat esetén veszélyesek, sok mellékhatást váltanak ki, ideértve a szívelégtelenségből eredő korai halálozás, az izomszerv hirtelen leállásának kockázatát (aszisztolé).

Az írástudatlan kombináció más gyógyszercsoportokból származó gyógyszerekkel (kalcium, káliumcsatorna-blokkolók stb.) Csak növeli a negatív kimenetel valószínűségét.

Emiatt a kezelés kinevezését kizárólag a kardiológus végzi el a teljes diagnózis és a jelenlegi helyzet tisztázása után..

A cselekvés mechanizmusa

Számos olyan kulcshatás létezik, amelyek nagy szerepet játszanak és meghatározzák a béta-blokkolók használatának hatékonyságát..

A pulzus növelése biokémiai folyamat. Valamilyen módon kiváltja a szívizomban elhelyezkedő speciális receptorokra gyakorolt ​​hatás, a mellékvesekéreg hormonjai, amelyek közül a fő az adrenalin.

Általában ő válik a sinus tachycardia és a supraventricularis egyéb formák, az úgynevezett "nem veszélyes" (feltételesen beszélő) aritmiák bűnösévé.

Bármely generáció B-blokkolójának hatásmechanizmusa hozzájárul ennek a folyamatnak a biokémiai szinten történő elnyomásához, amelynek következtében az érrendszeri hangnövekedés nem következik be, a pulzus csökken, a normál tartományon belül mozog, a vérnyomás kimerül (ami veszélyes lehet például megfelelő életkorú emberek számára) Vérnyomás, úgynevezett normotonikumok).

A béta-blokkolók széles körű használatát meghatározó általános pozitív hatásokat a következő felsorolás képviseli:

  • Az erek kitágulása. Ennek köszönhetően megkönnyíti a véráramlást, normalizálja a sebességet, csökken az artériás falak ellenállása. Ez közvetett módon csökkenti a betegek vérnyomását..
  • Csökkent pulzusszám. Antiaritmiás hatás is fennáll. Nagyobb mértékben a supraventricularis tachycardiában szenvedő betegeknél történő alkalmazás példáján látható..
  • Hipoglikémiás megelőző hatás. Vagyis a béta-blokkoló csoport készítményei nem korrigálják a cukor koncentrációját a vérben, de megakadályozzák egy ilyen állapot kialakulását..
  • A vérnyomás csökkenése. Elfogadható számokig. Ez a hatás korántsem mindig kívánatos, mert az alapokat nagy körültekintéssel használják alacsony vérnyomású betegeknél, vagy egyáltalán nem írják fel őket.
Figyelem:

Van egy nemkívánatos hatás, amely mindig fennáll, a gyógyszer típusától függetlenül. Ez a hörgők lumenének szűkülete. Ez a hatás különösen veszélyes a légzőszervi megbetegedésekben szenvedő betegek számára..

Osztályozás

A gyógyszereket az alapcsoportok szerint lehet tipizálni. Számos módszer nincs jelentéssel a hétköznapi betegek számára, és a szakemberek és gyógyszerészek számára is érthető, a farmakokinetika és a testre gyakorolt ​​hatás jellemzői alapján..

A nevek osztályozásának fő módszere a kardiovaszkuláris és más rendszerekre gyakorolt ​​hatás potenciális lehetősége szerint történik. Ennek megfelelően három csoport van.

Kardio-nem szelektív béta-2 adrenerg blokkolók (1. generáció)

Ezek a legszélesebb körűek, azonban ez nagyon jelentős hatással van az ellenjavallatok és a veszélyes mellékhatások számára..

A nem szelektív gyógyszerek tipikus jellemzője az a képesség, hogy egyszerre hatnak mindkét típusú adrenerg receptorra: béta-1 és béta-2.

  • Az első a szívizomban található, ezért az alapokat kardioszelektívnek nevezik.
  • A második a méhben, a hörgőkben, az erekben és a szívszerkezetekben is lokalizálódik.

Ezért a kardio-nem szelektív gyógyszerek gyógyszerészeti szelektivitás nélkül egyszerre hatnak minden testrendszerre ilyen közvetlen módon..

Lehetetlen azt mondani, hogy egyesek jobbak, mások rosszabbak. Valamennyi gyógyszer saját alkalmazási körrel rendelkezik, ezért azokat egy adott eset alapján értékelik..

Timolol

Nem használják kardiovaszkuláris patológiák kezelésére, ami nem teszi kevésbé fontossá..

Formálisan nem szelektív, a gyógyszer képes lecsökkenteni a nyomás szintjét, ami ideális a glaukóma számos formájának (egy olyan szembetegség, amelyben a tonometrikus paraméterek növekednek) kezelésére.

Létfontosságú gyógyszernek számít, és szerepel a megfelelő listában. Cseppenként használják.

Nadolol

Enyhe, kardio-szelektív béta-2 adrenerg blokkoló, amelyet a magas vérnyomás korai szakaszának kezelésére használnak, nehézkesen korrigálja az elhanyagolt formákat, ezért kétes hatás miatt gyakorlatilag nem írják fel..

A Nadolol fő alkalmazási területe az ischaemiás szívbetegség. Ez meglehetősen régi gyógyszer, óvatosan alkalmazzák erek problémái esetén.

Propranolol

Kifejezett hatása van. A hatás főleg kardiális.

A gyógyszer képes csökkenteni a szívverések gyakoriságát, csökkenti a szívizom kontraktilitását, gyorsan befolyásolja a vérnyomás szintjét.

Paradox módon az ilyen gyógyszer használatához jó egészségnek kell lennie, mivel súlyos szívelégtelenség, a vérnyomás kritikus csökkenésére való hajlam és az összeomlott állapotok miatt a gyógyszeres kezelés tilos..

Anaprilin

Széles körben használják artériás hipertónia, szívbetegségek szisztémás terápiájában anélkül, hogy csökkentenék a szívizom kontraktilitását.

Széles körben ismert arról, hogy gyorsan és hatékonyan képes megállítani a szupraventrikuláris aritmiák, elsősorban a sinus tachycardia rohamait.

Mindazonáltal kiválthatja az erek angiospasmáját (éles szűkületét), ezért óvatosan kell alkalmazni.

Célszerű nem az aritmia enyhítésére vonatkozó utasításokban ajánlott adaggal kezdeni. A kérdés tisztán egyedi.

Whisken

Arteriális hipertónia kezelésére használják a korai szakaszban, enyhe farmakológiai aktivitással rendelkezik.

Kissé csökkenti a szívizom szívritmusát és pumpáló funkcióját, ezért nem használható magában a szívbetegségek kezelésében.

Gyakran provokálja a hörgőgörcsöt, a légutak szűkülését. Ezért szinte nem írják elő tüdőbetegségekben (COPD, asztma és mások) szenvedő betegek számára.

Analóg - Pindolol. A Wiskennel azonos, és mindkét esetben az összetétel azonos nevű hatóanyagot tartalmaz.

A nem szelektív béta-blokkolók (rövidítve BAB) sok ellenjavallatot tartalmaznak, helytelen használat esetén nagyon veszélyesek.

Sőt, gyakran kifejezett, sőt durva hatásuk van. Ami szintén pontos és szigorú gyógyszeradagolást igényel ebben a csoportban.

Kardioszelektív béta-1 adrenerg blokkolók (2. generáció)

A béta-1 adrenerg blokkolók a szív azonos nevű receptorait veszik célba, ami keskeny fókuszú gyógyszerekké teszi őket. A hatékonyság nem szenved, inkább ellenkezőleg.

Kezdetben biztonságosabbnak tartják őket, bár még mindig nem lehet őket egyedül elvenni. Különösen kombinációkban.

Metoprolol

Nagyobb mértékben a szívritmuszavarral járó akut állapotok enyhítésére használják.

Hatékonyan kiküszöböli a különböző eltéréseket, nemcsak a szupraventrikuláris típusú. Bizonyos esetekben az Amiodarone-nal párhuzamosan alkalmazzák, amelyet a szívritmuszavarok kezelésében a főnek tekintenek, és egy másik csoporthoz tartozik..

Nem alkalmas állandó használatra, mert viszonylag nehéz elviselni, "mellékhatásokat" vált ki.

A kívánt gyors eredményt adja. A jótékony hatás legfeljebb egy óra múlva jelentkezik.

A biohasznosulás függ a szervezet egyéni jellemzőitől, a beteg testének aktuális funkcionális jellemzőitől is.

Bizoprolol

Kardioszelektív béta-blokkoló szisztematikus beadáshoz. A Metoprololtól eltérően 12 óra múlva kezd működni, de a hatás tovább tart.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazásra alkalmas, a fő eredmény a vérnyomásszint és a pulzus normalizálása. Az aritmia megismétlődésének megakadályozása.

Talinolol (Cordanum)

Alapvetően nem különbözik a Metoprololtól. Ugyanolyan leolvasással rendelkezik. Akut állapotok enyhítésére használják.

A béta-blokkolók listája hiányos, csak a gyógyszerek leggyakoribb és gyakran előforduló elnevezéseit mutatják be. Számos analóg és azonos gyógyszer létezik.

A "szemmel" kiválasztás szinte soha nem eredményez eredményeket, alapos diagnózisra van szükség.

De még ebben az esetben sem garantálható, hogy a gyógyszer illeszkedik. Ezért a rövid időtartamú kórházi kezelés erősen ajánlott egy minőségi kúra előírása érdekében..

A legújabb generációs béta-blokkolók

Az utolsó, harmadik generáció modern béta-blokkolóit a "Celiprolol" és a "Carvedilol" rövid listája képviseli..

Olyan tulajdonságokkal rendelkeznek, hogy mind a béta, mind az alfa adrenerg receptorokon hatnak, ami alkalmazásuk és gyógyszerészeti aktivitásuk szempontjából a legszélesebbé teszi őket..

Celiprolol

A vérnyomás gyors csökkentésére szolgál. Hosszú ideig használható.

Ez befolyásolja a szívizom funkcionális aktivitásának jellegét is. Különböző korcsoportokba rendelt betegek számára.

Carvedilol

Mivel képes blokkolni az alfa receptorokat, hatékonyan tágítja az ereket.

Nemcsak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében alkalmazzák, hanem a szívkoszorúér véráramlásának normalizálására szolgáló megelőző szerként is, amely feltétlenül szükséges a szívroham megelőzéséhez..

A vegyes béta-blokkolók további hatása az extrapiramidális rendellenességek kezelésének képessége.

Néha ezt a műveletet használják az antipszichotikumok szedésekor fellépő rendellenességek kijavítására. Mindazonáltal rendkívül kockázatos, mert a Carvedilol nem terjedt el széles körben gyógyszerként a Cyclodol és más gyógyszerek helyettesítésére..

Egy adott név, csoport megválasztásának a diagnosztikai eredmények alapján kell történnie.

Jelzések

A felhasználás oka a gyógyszer típusától és a konkrét nevtől függ. Ha többféle kábítószert foglalunk össze, akkor a következő kép fog kiderülni..

  • Elsődleges magas vérnyomás. A szív és az erek tényleges betegségei okozzák, a vérnyomás tartós, fokozatos emelkedése kíséri. Krónikus állapotban a rendellenességet nehéz kijavítani.
  • Másodlagos vagy renovaszkuláris hipertónia. A hormonális szint, a vese működésének megsértése okozza. Lehet jóindulatú, nem különböztethető meg az elsődlegesektől vagy a rosszindulatúaktól, a vérnyomás gyors kritikus szintre ugrásával és a válság státuszának határozatlan ideig történő megőrzésével, a célszervek megsemmisítéséig és a halálig.
  • Különböző típusú aritmiák. Többnyire supraventrikuláris. Az akut állapot megszakítása és a további ismétlődő epizódok, a rendellenesség visszaesésének kialakulásának megakadályozása.
  • Iszkémiás betegség. A gyógyszerek antianinális hatása azon alapul, hogy csökkenti a szív és szerkezete oxigén- és tápanyagigényét. A felhasználás igénye azonban bizonyos kockázatokkal jár, érdemes felmérni a szívizom kontraktilitását és az infarktusra való hajlamot.
  • Krónikus szívelégtelenség a kezdeti szakaszban. A felhasználás ugyanazon antianginális hatásnak köszönhető.

A kiegészítő alkalmazás részeként, kiegészítő profilként, béta-blokkolókat írnak fel a feokromocitómára (a mellékvese kéregének norepinefrin szintetizáló daganata).

A jelenlegi hipertóniás krízisben alkalmazható a szívritmus, az értágulat normalizálására (az értágító hatás főleg a vegyes béta-blokkolókban rejlik. Mint a Carvidelol, amelyek szintén hatással vannak az alfa receptorokra).

Ellenjavallatok

A meghatározott gyógyszercsoportba tartozó gyógyszereket semmi esetre sem szabad felhasználni az alábbi okok legalább egyikének jelenlétében:

  • Súlyos artériás hipotenzió.
  • Bradycardia. Csökkenjen a pulzus 50 percre vagy kevesebbre.
  • Miokardiális infarktus. Mivel a béta-blokkolók általában gyengítik a kontraktilitást, ami ebben az esetben elfogadhatatlan és halálos.
  • Sinoatrialis blokád, a szívvezetési rendszer hibái, beteg sinus szindróma, az impulzus mozgásának romlása a His köteg mentén.
  • Szívelégtelenség dekompenzált fázisban az állapot korrigálása előtt.

A relatív ellenjavallatok megfontolást igényelnek. Bizonyos esetekben gyógyszereket lehet felírni, de óvatosan:

  • Bronhiális asztma, súlyos légzési elégtelenség.
  • Pheochromocytoma alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül.
  • Krónikus obstruktív légúti betegség.
  • Az antipszichotikumok (neuroleptikumok) jelenlegi bevitele. Nem mindig.

Nem ajánlott a hatóanyagra adott allergiás reakció jelenlétében sem alkalmazni. Nagy gondossággal írják fel az anyagot a gyógyszerek önmagában adott polivalens reakcióira.

A terhesség, a szoptatás tekintetében nem ajánlott a használata. Kivéve extrém esetekben, amikor a potenciális előny meghaladja a lehetséges károkat. Leggyakrabban olyan veszélyes állapotokról van szó, amelyek károsíthatják az egészséget, vagy akár a beteg életét is elveszíthetik..

Mellékhatások

Nagyon sok nemkívánatos jelenség van. De nem mindig jelennek meg, és korántsem egyenlőek. Egyes gyógyszerek könnyebben tolerálhatók, mások sokkal nehezebbek..

Az általánosított lista a következő jogsértéseket tartalmazza:

  • Száraz szem.
  • Gyengeség
  • Álmosság.
  • Fejfájás.
  • Csökkentett orientáció az űrben.
  • Remegés, remegő végtagok.
  • Bronchospasmus.
  • Dyspeptikus tünetek. Böfögés, gyomorégés, laza széklet, hányinger, hányás.
  • Hyperhidrosis. Fokozott izzadás.
  • Bőrviszketés, kiütés, csalánkiütés.
  • Bradycardia, vérnyomásesés, szívelégtelenség és egyéb, potenciálisan életveszélyes kardiális események.
  • A laboratóriumi vérparamétereknél vannak mellékhatások, de önmagukban lehetetlen kimutatni..

A béta-blokkolók listája több mint egy tucat névvel rendelkezik, az alapvető különbség közöttük nem mindig észrevehető.

A megfelelő terápiás tanfolyam kiválasztásához mindenképpen kardiológushoz kell fordulni. Károsíthatja magát, és csak még rosszabbá teheti a helyzetet.

Kiknek írják fel a béta-blokkolókat és miért?

A magas vérnyomás kardiovaszkuláris kockázati paraméter. Ezért a legfrissebb ajánlások szerint a magas vérnyomás gyógyszeres terápiájának feladatait nemcsak annak csökkentése és fenntartható kontrollja érdekében tekintik, hanem a szívroham, agyvérzés és a halál megelőzésére is.

Ma a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alcsoportja olyan gyógyszerekből áll, amelyek különböző hatással vannak a szövődmények előfordulására. Ide tartoznak: vizelethajtó gyógyszerek, ACE-gátlók, béta-blokkolók, kalcium-antagonisták és angiotenzin-receptor-blokkolók.


Egyes tanulmányok azt mutatják, hogy a béta-blokkolókkal (BAB) történő hosszú távú kezelés negatív metabolikus hatásokat okoz, amelyek jelentősen növelik a szövődmények kockázatát, különösen a szívkoszorúér betegségben szenvedő betegeknél. Mások arról tanúskodnak, hogy a szívelégtelenség hátterében nemrégiben bekövetkezett szívrohamok magas hatékonysággal rendelkeznek. Ennek ellenére a BAB továbbra is magabiztosan foglalja el a harmadik helyet a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek listáján..

Próbáljuk meg kitalálni, hogy mely esetekben lesz biztonságos a bevitelük, és esetleg további előnyökkel jár, és kinek nem ajánlott inni a BAB-ot, pedig az utolsó generáció.

Hogyan működnek a béta-blokkolók

Az emberi test sejtjeinek külső membránjában speciális fehérjék találhatók, amelyek felismerik és megfelelően reagálnak a hormonális anyagokra - az adrenalinra és a noradrenalinra. Ezért nevezik őket adrenerg receptoroknak..

Összesen két alfa és három típusú béta (β) adrenerg receptort azonosítottak. A felosztás a gyógyszerekre - adreno-stimulánsokra és adreno-blokkolókra - való érzékenységükön alapszik.

Mivel cikkünk témája a BAB, megvizsgáljuk, hogy a test rendszereinek működése hogyan befolyásolja a β-receptorok stimulálását. Az adrenalin hormon és hasonló anyagok hatása alatt a renin felszabadulásának növelése mellett a vesékben különböző funkciókat látnak el.

Β-1 adrenerg receptorokΒ-2 adrenerg receptorok
Növelje a szívizom izomkötegeinek összehúzódásának erejét és gyakoriságát.Gyengítse a hörgők és a keringési rendszer erek falának tónusát.
Tágítsa ki a szív erek lumenjét.A terhes méh összehúzódásának lassulása vagy leállítása.
Növelje a vezetőképességet az His készülékben és az atrioventrikuláris csomópontban.Növelje az inzulin hormon szekrécióját a hasnyálmirigyben.
Elősegíti a cukor gyors átalakulását glikogénné.β-3 - növeli a zsír lebontásának sebességét.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa teljes mértékben igazolja a nevüket.

A β-adrenerg receptorok működésének blokkolásával és a szív adrenalin hormon elleni védelmével hozzájárulnak:

  • a szívizom teljesítményének javítása - ritkábban zsugorodik és tágul, a kontrakciók erőssége csökken és a ritmus egyenletesebb;
  • a kóros elváltozások gátlása a bal kamra szöveteiben.

Az első BAB-ok fő kardioprotektív (szívvédő) hatásai, amelyekért értékelik őket, az angina pectoris rohamok gyakoriságának csökkenése és a szívben jelentkező fájdalom csökkenése voltak. De egyidejűleg elnyomták a β2-receptorok munkáját, amelyeket, amint az a táblázatból látható, nem szabad elnyomni..

Ezenkívül az ebből eredő mellékhatások jelentősen szűkítették az ilyen gyógyszerekre szoruló betegek körét. Ma azonban már a BAB 3 generációja is létezik.

Jegyzeten. Szívfájdalom és angina pectoris rohamok hiányában a kardiovaszkuláris patológiák kezelése nem ajánlott bármely, akár új generáció β-blokkolóival..

Milyen gyógyszerek a béta-blokkolók

Eddig körülbelül 100 olyan gyógyszert hoztak létre, amelyek depresszív hatást gyakorolnak a β-adrenerg receptorokra. Ma körülbelül 30 olyan hatóanyagot használnak, amelyek a béta-blokkolók gyártásának alapját képezik..

Bemutatjuk a béta-blokkolók osztályozását a kardiológusok által leggyakrabban előírt tanúsított gyógyszerek listája alapján:

A BAB generációk listája - név, szinonimák és analógokJellemzők, az adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás függvényében
Ez a nem szelektív BAB-k alcsoportja. Egyforma erővel gátolják az alfa és a béta adrenerg receptorokat egyaránt. Ez utóbbi elnyomása negatív mellékhatásokat okoz, amelyek korlátozzák használatukat
A BAB ezen kategóriája szelektív a β-2 típusú receptorokra. Kapta az általános nevet: "Kardioszelektív gyógyszerek".

Figyelem! A szelektív és nem szelektív BAB-k ugyanolyan mértékben csökkentik a vérnyomást. De a 2. generáció kardioszelektív fajtáinak szedése kevesebb negatív hatást eredményez, így akár egyidejű patológiák jelenlétében is felírhatók.

Ezeknek a modern gyógyszereknek nemcsak kardioszelektív hatása van. Értágító hatásúak. Tudják, hogyan kell lazítani a keringési rendszer ereit. A labetalol ezt az alfa-adrenerg receptorok blokkolásával teszi, a Nebivolol fokozza a vaszkuláris relaxációt a periférián, a Carvedilol pedig mindkettőt egyszerre..

Az esetek döntő többségében belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező BAB gyógyszerek. komplikáció nélküli szívelégtelenség gyógyszeres terápiájában alkalmazzák, beleértve a terhességet is.

Ugyanakkor, bár nem okoznak érgörcsöt és a pulzus erős csökkenését, mégsem sikerül megállítaniuk az angina pectoris, az akut koszorúér-szindróma rohamait, és a kellő testtűrés elfogadása után sem adnak. Az ilyen gyógyszerek listája tartalmazza - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Tanács. Amikor elkezd inni egy gyógyszert, találja meg az utasításokban, hogy mely típusú - lipofil (zsírban oldódó) vagy hidrofil (vízben oldódó) tabletták tartoznak. Meghatározza, mikor kell bevenni, étkezés előtt vagy után..

Ezenkívül megjegyezték, hogy a vízoldható formákkal történő kezelés nem okoz rémálmokat. Sajnos azonban veseelégtelenség esetén nem alkalmasak a vérnyomás csökkentésére..

Jelölések a kinevezésre és figyelmeztetések

A béta-blokkolók részletes összehasonlító jellemzői csak keskeny profilú kardiológusok számára érthetők. Ennek alapján, figyelembe véve a valódi eredményeket az elért mutatókban, amelyek a vérnyomás csökkentése és az adott beteg közérzetének javítása (romlása), egyedi dózisokat választanak ki, és esetleg kombinálják a béta-blokkolók egyéb formáit a nyomáshoz. Legyen türelmes, mivel ez jelentős időt vehet igénybe, néha körülbelül egy évet.

Általában a β-adrenerg blokkoló gyógyszerek felírhatók:

  • tachycardia, angina pectoris, primer magas vérnyomás, stabil krónikus szívelégtelenség, iszkémiás szívbetegség, szívritmuszavarok, korábbi szívroham, UI-QT szindróma, kamrai hipertrófia, mitrális szelepes szórólapok kitüremkedése, aorta aneurysma, örökletes Morfan-betegség;
  • terhesség, tirotoxikózis, vesekárosodás által okozott másodlagos magas vérnyomás;
  • a vérnyomás emelkedése a tervezett és a műtéti beavatkozás után;
  • vegetatív-vaszkuláris válságok;
  • glaukóma;
  • tartós migrén;
  • drog, alkohol vagy drogelvonás.

Jegyzet. Újabban néhány új béta-blokkoló költsége magas volt. Manapság sok olyan szinonima, analóg és generikus gyógyszer létezik, amelyek hatékonyságukban nem alacsonyabbak a népszerűsített, szabadalmaztatott BAB-gyógyszereknél, és áruk még az alacsony jövedelmű nyugdíjasok számára is meglehetősen megfizethető..

Ellenjavallatok

Abszolút tilalom alatt áll bármilyen típusú béta-blokkoló kinevezése atrioventrikuláris II-III blokkban szenvedő betegeknél.

A relatívak közé tartozik:

  • bronchiális asztma;
  • krónikus tüdőelzáródás;
  • cukorbetegség, hypoglykaemia gyakori rohama kíséretében.

Érdemes azonban tisztázni, hogy orvos felügyelete mellett és a biztonságos dózis megtalálása és módosítása során alkalmazott óvintézkedések figyelembevételével az e betegségben szenvedő betegek a 2. vagy a 3. generáció számos gyógyszerének egyikét választhatják..

Ha kórtörténetében cukorbetegség szerepel, hipoglikémia vagy metabolikus szindróma nélkül, az orvosok nem tilosak, sőt ajánlott ilyen betegek felírása: karvedilol, bizoprolol, nebivolol és metoprolol-szukcinát. Nem zavarják a szénhidrát anyagcserét, nem csökkentik, inkább növelik az inzulin hormon érzékenységét, és nem gátolják a testtömeg növelő zsírok lebontását sem.

Mellékhatások

A BAB-gyógyszerek mindegyikének van egy kis saját listája, amely csak a mellékhatásaiból ered.

A leggyakoribbak közülük:

  • általános gyengeség kialakulása;
  • csökkent teljesítmény;
  • fokozott fáradtság;
  • száraz köhögés, fulladásos rohamok;
  • a kéz és a láb hűlése;
  • székletzavarok;
  • gyógyszer okozta pikkelysömör;
  • rémálmokkal járó alvászavarok.

Fontos. Sok férfi kategorikusan elutasítja a béta-blokkolókkal történő kezelést az első generációs gyógyszerekkel lehetséges mellékhatás - teljes vagy részleges impotencia (merevedési zavar) miatt. Felhívjuk figyelmét, hogy az új, 2. és 3. generációs gyógyszerek segítenek a vérnyomás szabályozásában, és ugyanakkor lehetővé teszik a potencia fenntartását.

Kivonási szindróma

A helyes dózis és béta-blokkoló típus kiválasztásakor az orvos figyelembe veszi, hogy melyik patológiát kezelik. Vannak olyan BAB-gyógyszerek, amelyeket naponta 2–4 ​​alkalommal lehet (kell) inni. A magas vérnyomás terápiájában azonban elsősorban elhúzódó formákat alkalmaznak, amelyeket 1 alkalommal (reggel) 24 órakor isznak..

Ennek ellenére nem szabad meglepődni az angina pectorisban szenvedő betegeken. Nekik és a béta-blokkoló elhúzódó formájának kétszer kell inniuk - reggel és este. Számukra figyelmeztetés van a béta-blokkolókkal történő kezelés fokozatos kivonásának megfigyelésére is, mivel hirtelen megvonásuk súlyosbíthatja a betegség lefolyását..

Ehhez egyensúly szükséges. Minden héten a béta-blokkoló adagjának enyhe csökkentésével egy másik gyógyszert kezdenek szedni, amely csökkenti a vérnyomást és a pulzust, és fokozatosan növeli annak adagját is..

A cikk zárásaként javasoljuk, hogy nézzen meg egy videót, amelyben olyan gyógyszerekről beszélünk, amelyeket tilos egyidejűleg bevenni a BAB gyógyszerekkel.

Gyakran feltett kérdések az orvoshoz

Közeledik a házastárs évfordulója. Nemrégiben felírták neki a Carvedilolt. Ihat alkoholos italokat?

Alkoholfogyasztás vagy alkoholfogyasztás - a választás mindig a páciens számára marad. Minden etanol-alkoholt tartalmazó ital ismételten tagadja a béta-blokkolók hatását.

Ráadásul egy idő után mindenkinek megvan egyenként, és sok mutatótól függ, hogy az alkoholos felszabadulás által kissé csökkent vérnyomás meredeken emelkedik, ami magas vérnyomás vagy angina pectoris rohamát idézi elő. A béta-blokkoló és az alkohol kombinációja kamrai fibrillációt eredményezhet.

Vannak olyan paradox esetek is, amikor a BAB nem csökkenti, hanem éppen ellenkezőleg, fokozza a gyógyszer hatását - a nyomás hirtelen csökken, a szív lelassul. Még haláleseteket is regisztráltak.

Mi helyettesítheti a béta-blokkolókat?

A hatásmechanizmus elvei alapján a béta-blokkolókat csak ők cserélhetik ki, és egyik gyógyszertípusról a másikra válthatnak. Azonban nem minden szív- és érrendszeri problémával küzdő beteg képes elérni a kívánt eredményt, és néhányuknak erős mellékhatásai vannak, amelyek zavarják a szokásos életmódot..

Az ilyen emberek számára a vérnyomás csökkentése és szabályozása érdekében az orvos kiválaszt egy vizelethajtót és / vagy egy ACE-gátlót, valamint a tachycardia, néhány kalciumcsatorna-antagonista elleni.


Következő Cikk
Mit jelent a kisagyi mandulák alacsony elhelyezkedése a test számára??