A kalcium antagonisták áttekintése


A lassú kalciumcsatorna-blokkolók (lassú kalciumcsatorna-blokkolók) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek eltérő eredetűek, de hasonló hatásmechanizmusúak. Ezenkívül változatos egyidejű terápiás hatásuk is lehet. A kalciumcsatorna-blokkolók listája kis számú képviselőből áll. Számuk valamivel több, mint 20.

A kalcium-antagonistáknak nevezett kemoterápiás szerek csoportját széles körben használják az orvostudományban. Ezeket a gyógyszereket a szív- és érrendszer különböző patológiáinak kezelésére használják..

A kalcium-antagonisták osztályozása kémiai szerkezetükön, valamint felfedezésük idején alapul. Így négy fő csoport létezik, amelyek a következők:

  1. Dihidropiridinek (nifedipin-csoport).
  2. Difenil-alkil-aminok (verapamil-csoport).
  3. Benzotiazepinek (diltiazem-csoport).
  4. Difenil-piperazinok (cinnarizin-csoport).

A dihidropiridin-kalcium-antagonisták a fő csoport, mivel folyamatosan fejlődik és a legtöbb kalciumcsatorna-blokkolóval rendelkezik. Ezenkívül számos olyan gyógyszer létezik, amelyek nem tartoznak a fenti csoportok egyikéhez sem..

A BMKK négy generációja létezik. Csak a dihidropiridin-kalcium-antagonisták tartoznak a harmadik és a negyedik generációhoz. Az első, a 20. század közepén szintetizált gyógyszer, amely ebbe a gyógyszercsoportba tartozik, a Verapamil. Ez a gyógymód váltotta ki ennek a gyógyszercsoportnak a kialakulását..

A kalcium-antagonisták fő képviselői a következők:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, amelyek a fenil-alkil-aminok csoportjába tartoznak.
  • A diltiazem, a klentiazem a benzotiazepineket képviseli.
  • A cinnarizin és a flunarizin difenil-piperazin.
  • A nicardicin, a Nifedipin, a Nimodipin, a Felodipin, a Lacidipine és a Lercanidipine dihidropiridin-kalcium antagonista.

A dihidropiridin csoport hamarosan új képviselőkkel bővül, mivel számos gyógyszer klinikai vizsgálata folytatódik, amelyeket át kell adni, hogy engedélyt kapjanak a farmakológiai piacra való belépéshez..

A kalciumcsatorna-blokkolók hatásmechanizmusa az, hogy ezek az anyagok blokkolják a kalciumionok áramlását a sejtbe. A kalciumcsatornák blokkolása változásokhoz vezet a szervek és szövetek működésében. A származás jellegétől függetlenül minden gyógyszer blokkolja ezeket a csatornákat.

Felhasználási indikációk

A BPC alkalmazások listája elég széles. A fő patológiák, amelyekre ezeket a gyógyszereket felírják, a következők:

  1. Artériás magas vérnyomás. Ez a betegség a kalcium-antagonisták alkalmazásának fő indikációja. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy ezeknek a gyógyszereknek a fő hatását a vérnyomáscsökkentő hatásnak tekintik..
  2. Az angina pectoris különféle változatai, kivéve az instabil formát.
  3. Szupraventrikuláris aritmiák. Általában lehetőség van ilyen gyógyszerek alkalmazására különféle szívritmuszavarok esetén..
  4. Különböző etiológiájú hipertrófiás kardiomiopátia.
  5. Raynaud-kór.
  6. Migrén.
  7. Enkefalopátia.
  8. Agyi keringési rendellenességek.
  9. Alkoholizmus.
  10. Alzheimer kór.
  11. Senilis delírium.
  12. Huntington-korea.

Ezenkívül egyes képviselőknek antihisztamin hatásuk van, ami lehetővé teszi allergiás reakciók esetén történő felhasználását. Tehát például a cinnarizint a csalánkiütés és a viszketés megszüntetésére használják.

A kalciumcsatornákat blokkoló gyógyszerek alkalmazása a fenti betegségeken azon alapul, hogy értágító hatásúak. Az érgörcs a szív- és érrendszer szinte minden kórképét kíséri, ami károsítja a szövetekben a vérkeringést és a sejtek pusztulását.

Ezenkívül a kalcium szövetekbe való bejutásának blokkolása megszakítja az agysejtek halálozási mechanizmusát, amelyet a stroke-ban figyelnek meg, valamint az akut keringési rendellenességek. Ezeknek a gyógyszereknek a betegség első óráiban történő alkalmazása lehetővé teszi a központi idegrendszer tartós rendellenességeinek, például bénulásnak és paresisnek a kialakulását..

Mindazonáltal a kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazása az agyi keringés akut rendellenességeiben jelenleg a nimodipin alkalmazására korlátozódik subarachnoidális vérzésben annak érdekében, hogy megelőzzék az érgörcs okozta másodlagos agyi iszkémiát. A BMCC előnyei más típusú agyi érrendszeri baleseteknél nem bizonyítottak, ezért ilyen helyzetekben ezek a gyógyszerek nem ajánlottak.

Portálszakértő, az első kategória orvosa, Tarasz Nevelicsuk.

A mai napig aktívan tanulmányozták a kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazását a központi idegrendszer súlyos betegségeinek, például az Alzheimer-kór és a Huntington-kórea kezelésére. Ez annak köszönhető, hogy a legújabb generációs gyógyszerek pszichotróp hatásúak, és védik az agysejteket a különféle negatív tényezők hatásaitól is. Úgy gondolják, hogy a kalciumcsatorna-blokkolók rendszeres bevitele jelentősen meghosszabbítja az Alzheimer-kór tünetmentes életét.

Fogalmazás

A kalciumcsatorna-blokkolók összetétele változó. Ennek oka a különféle kémiai csoportokhoz való viszony. A fő hatóanyag jelenlétével együtt ezekben a tablettákban segédanyagokat is tartalmaznak. Ezek a komponensek szükségesek a dózisforma kialakításához.

Ezenkívül kombinált készítményeket állítanak elő, amelyek a kalcium antagonisták mellett más terápiás csoportokba tartozó anyagokat is tartalmaznak. Leggyakrabban az ilyen gyógyszereket nitrátokkal kombinálják, amelyet a kardiológiában széles körben alkalmaznak az angina pectoris és a kardiomiopátia kezelésére..

Ezek a gyógyszerek tabletták formájában állnak rendelkezésre orális és nyelv alatti használatra, gyorsan oldódó kapszulák és oldatok intravénás beadásra. Meg kell jegyezni, hogy a terápiás hatás megjelenési sebessége mind a BMCC típusától, mind a felszabadulás formájától és a beadás módjától függ..

Így a vérnyomás leggyorsabb csökkenése bizonyos gyógyszerek vénába történő bevezetésével figyelhető meg. Az injekció sajátossága, hogy a gyógyszert nagyon lassan kell beadni, nehogy a szívizom súlyos megsértését okozza.

A nyelv alatti tablettákat beszívják a nyelv alá. A szájnyálkahártya jó vérellátása miatt a hatóanyagok gyorsan felszívódnak a véráramba, és elterjednek az egész testben..

A leghosszabb ideig orális tabletták alkalmazásakor kell várni a hatásra. Szedésük után a hatás 30-40 perc múlva (és néha később) jelentkezik, ami annak köszönhető, hogy az étel a gyomor-bél traktusban van, és az enzimek hosszantartó termelődése okozza a tablettában lévő anyagok aktiválását..

Előnyök

A kalcium-antagonisták legfőbb előnye a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében az, hogy ezeknek a gyógyszereknek egyszerre több hatása van, elősegítve a vérkeringés normalizálódását és az érágy lumenének kibővítését..

Vagyis azon túl, hogy a kalciumcsatorna-blokkolók értágulathoz vezetnek, számos tevékenységük van, többek között:

  1. Fokozott vizelettermelés. A vizelethajtó hatás elősegíti a vérnyomás korai csökkenését, amelyet a nátriumionok reabszorpciójának csökkenése eredményez a vese tubulusokban.
  2. A szívizom kontraktilis működésének elnyomása. A gyenge szívverés a szisztolés nyomás csökkenéséhez vezet, amely a szív erejét jellemzi.
  3. Trombocitaellenes hatás. Az egyik fő jelenség, amelyet a vérellátás és az érgörcs megsértésével észlelnek, a vérrögképződés. A fő mechanizmus, amely ehhez hozzájárul, a thrombocyta aggregáció. Vagyis a vérsejtek összetapadnak, és vérrögöket képeznek..

Ezek a terápiás hatások gyorsan és hatékonyan csökkenthetik a vérnyomást, és csökkenthetik a veszélyes szövődmények, például a miokardiális infarktus és a stroke kialakulásának kockázatát is. Meg kell jegyezni, hogy az ilyen szövődmények gyakran a magas vérnyomásban fordulnak elő..

Alkalmazás

A kalciumcsatorna-blokkolókat attól a diagnózistól függően alkalmazzák, amely alapján a kinevezést elvégezték, valamint egy adott gyógyszer megválasztásától. Ezeknek a gyógyszereknek az önálló használata tilos, mivel helytelen használata mérgezést vagy nemkívánatos hatások kialakulását okozhatja.

Használat előtt teljes körű vizsgálaton kell átesni, amelynek célja azonosítani a kinevezés diagnózisát és a kísérő patológiák jelenlétét, amelyek ellenjavallatok lehetnek a használatra.

A hipertónia leggyakoribb kezelési rendje a következő.

  • A nifedipint napi 5-től 10 mg-ig kell bevenni (ezt a gyógyszert leggyakrabban a vérnyomás gyors csökkentésére használják).
  • Az amlodipint, az izradipint, a felopidint 2,5 mg-os dózisban írják fel. Ha a kívánt hatást nem tartják be, akkor az adag fokozatosan 10 mg-ra emelhető. A felopidint naponta kétszer szabad bevenni, a többi képviselőt pedig naponta legfeljebb egyszer, mivel nagy mérgező hatással vannak a szervezetre.
  • A Verapamil adagja adagonként 40 és 120 mg között változik. Fokozatosan emelkedik, amíg stabil terápiás hatás meg nem jelenik. Hipertóniás krízis kialakulásával a Verapamil intravénás beadása lehetséges. Nagyon óvatosan kell beadni ezt a gyógyszert, a hemodinamikai paraméterek ellenőrzése alatt. Ezt a gyógymódot a szupraventrikuláris szívritmuszavarok kezelésére használják inkább, mint a magas vérnyomást..
  • Gallopamil. Ezt a gyógyszert adagonként 50 mg-mal írják fel. A napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot, és jobb, ha ez 100 mg, vagyis napi két adag gyógyszert írnak elő.

Más patológiák esetén a kalciumcsatorna-blokkolókat tisztán egyénileg írják fel, figyelembe véve az életkort, a nemet és az egyénben előforduló egyéb betegségeket.

A kalciumantagonistákkal végzett kezelés hatékonyságának kritériuma a vérnyomás tartós csökkenése. Ezenkívül ellenőrizni kell a szív munkáját, különösen a Verapamil és származékai kezelése során. Ehhez rendszeresen végeznek EKG-vizsgálatot, amelynek eredményeként funkcionális rendellenességek azonosíthatók..

Ellenjavallatok

A kalcium-antagonisták alkalmazásának fő ellenjavallatai a következő betegségek és állapotok:

  1. Akut miokardiális infarktus. Ez az akut betegség abszolút és az egyik legfontosabb ellenjavallat, mivel ezeknek a gyógyszereknek a használata növeli a halál kockázatát..
  2. Instabil angina.
  3. Alacsony vérnyomás.
  4. Tachycardia (a nifedipin csoport esetében). A dihidropiridin-kalciumcsatorna-blokkolók a pulzus reflexes növekedéséhez vezetnek, ami a nyomás csökkenésével jár. A felgyorsult pulzus súlyos szívproblémákat okozhat.
  5. Bradycardia (a verapamil csoport esetében).
  6. Krónikus és akut szívelégtelenség. A szívelégtelenség jelenléte a betegeknél megköveteli a kalcium antagonisták használatának kizárását, mivel ez az állapot átmenetét a dekompenzáció szakaszába vezetheti. Ilyen helyzetben tüdőödéma és egyéb veszélyes szövődmények alakulhatnak ki..
  7. Terhesség és szoptatási időszak.
  8. 14 év alatti gyermekek. Ritka esetekben a Verapamil alkalmazása gyermekeknél megengedett, de ez egy speciális megközelítést igényel az adag kiválasztásában.
  9. A gyógyszer egyéni intoleranciája.
  10. A máj és a vesék betegségei, amelyek működésük meghibásodásával járnak.

Ezenkívül a gyógyszerek felírásakor figyelembe kell venni a mellékhatásokat is, többek között:

  • a perifériás ödéma kialakulása, amelyet az érágy kitágulása okoz;
    hőérzet a végtagokban és az arc területén;
  • fejfájás;
  • tachycardia (reflexes reakció az érrendszeri tónus csökkenésére a nifedipin csoportból származó gyógyszerek szedésekor);
  • bradycardia (leggyakrabban a verapamil beadására adott válaszként);
  • székrekedés.

Ezenkívül figyelembe kell venni más gyógyszercsoportokkal való kölcsönhatásokat is. Tehát szigorúan tilos néhány kalciumcsatorna-blokkolót (például verapamilt, diltiazemet) szívglikozidokkal, β-blokkolókkal, Novocainamiddal és görcsoldókkal használni..

Ezenkívül a mellékhatások növekedése tapasztalható, ha kalcium-antagonistákat alkalmaznak nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel és szulfátokkal..

Ezt a gyógyszercsoportot meg lehet kombinálni ilyen gyógyszerekkel:

  1. ACE-gátlók.
  2. Nitrátok.
  3. Diuretikumok.

Bizonyos helyzetekben a gyógyszer törölhető, mivel hatástalan ebben a páciensben, ami megköveteli a választás átgondolását és más hatásmechanizmusú gyógyszer felírását..

Kalcium antagonisták - hatásmechanizmus, gyógyszerek listája

A kalciumantagonisták (AK) vagy a kalciumcsatorna-blokkolók (CCB) nagy csoport gyógyszerek, amelyeket artériás hipertónia, angina pectoris, szívritmuszavarok, szívkoszorúér-betegség és vesebetegségek kezelésére használnak. A CCB-k (verapamil, nifedipin, diltiazem) első képviselőit még az 1960-1970-es években szintetizálták és használják ma is..

Vizsgáljuk meg részletesen a kalciumcsatorna-antagonisták hatásmechanizmusát, osztályozásukat, indikációikat, ellenjavallatait, mellékhatásait, a csoport legjobb képviselőinek jellemzőit.

A gyógyszerek osztályozása

Az Egészségügyi Világszervezet szakértői bizottsága a kalcium-blokkolók összes képviselőjét két csoportra osztotta - szelektív, nem szelektív. Az előbbiek csak a szív és az erek kalciumcsatornáival, az utóbbiak - bármilyen szerkezettel lépnek kapcsolatba. Ezért a nem szelektív AA alkalmazása számos nemkívánatos reakcióval jár: a belek, az epe, a méh, a hörgők, a vázizmok, az idegsejtek megzavarása..

A nem szelektív AA-k fő képviselői a fendilin, a bepridil, a cinnarizin. Az első két gyógyszert ritkán használják. A cinnarizin javítja az idegszövet mikrocirkulációját, széles körben használják a különböző típusú agyi érrendszeri balesetek kezelésére.

A szelektív kalciumcsatorna-blokkolók 3 gyógyszercsoportot tartalmaznak:

  • fenil-alkil-aminok (verapamil-csoport);
  • dihidropiridinek (nifedipin-csoport);
  • benzotiazepinek (diltiazem csoport).

Az összes szelektív CCB három generációra oszlik. A második képviselői a hatás időtartamában, a magasabb szövet-specifitásban és a negatív reakciók kisebb számában különböznek elődeiktől. A legújabb generációs kalciumcsatorna-antagonisták nifedipin-származékok. Számos további, a korábbi gyógyszerekre nem jellemző tulajdonsággal rendelkeznek..

A klinikai gyakorlatban az AK osztályozás egy másik típusa gyökeret vert:

  • pulzusgyorsító (dihidropiridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • pulzus lassító (nondihidropiridin) - a verapamil, a diltiazem származékai.

Működés elve

A kalciumionok számos szöveti anyagcsere folyamatot aktiválnak, beleértve az izmok összehúzódását is. A sejtbe kerülő ásványi anyag nagy mennyisége a maximális intenzitással működik. Az anyagcsere túlzott növekedése növeli oxigénigényét, gyorsan elhasználódik. A CCB-k megakadályozzák a kalciumionok átjutását a sejtmembránon, "bezárva" a speciális struktúrákat - lassú L-típusú csatornákat.

Az ebbe az osztályba tartozó "bejáratok" a szív izomszövetében, az erekben, a hörgőkben, a méhben, az ureterekben, a gyomor-bél traktusban, az epehólyagban és a vérlemezkékben találhatók. Ezért a kalciumcsatorna-blokkolók elsősorban e szervek izomsejtjeivel lépnek kapcsolatba..

A kémiai szerkezet sokfélesége miatt azonban a gyógyszerek hatása eltérő. A verapamil-származékok elsősorban a szívizomra, a szívimpulzus-vezetésre vannak hatással. Az olyan gyógyszerek, mint a diltiazem és a nifedipin, az érizmokat célozzák. Néhányuk csak bizonyos szervek artériáival lép kölcsönhatásba. Például a nisoldipin jól kitágítja a szív ereit, a nimodipin - az agy.

A BPC fő hatásai:

  • antianginális, antiiszkémiás - megelőzi, megállítja az angina pectoris támadását;
  • anti-iszkémiás - javítja a szívizom vérellátását;
  • hipotenzív - alacsonyabb vérnyomás;
  • kardioprotektív - csökkenti a szívterhelést, csökkenti a szívizom oxigénigényét, elősegíti a szívizom minőségi relaxációját;
  • nephroprotective - kiküszöböli a vese artériák szűkületét, javítja a szerv vérellátását;
  • antiaritmiás (nondihidropiridin) - normalizálja a pulzusszámot;
  • vérlemezke-gátló - megakadályozza a vérlemezkék összetapadását.

A gyógyszerek listája

A csoport leggyakoribb képviselőit az alábbi táblázat mutatja be.

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lerkanidipin

Első generáció
KépviselőkKereskedelmi név
Verapamil
  • Izoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidin.
  • Cardil
Második generáció
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Nimopin;
  • Nimotope.
Harmadik generáció
Amlodipin

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

A kinevezés indikációi

Leggyakrabban kalcium-antagonistákat írnak fel artériás magas vérnyomás, szívkoszorúér-betegség kezelésére. A kinevezés fő jelzései:

  • a szisztolés nyomás izolált növekedése időseknél;
  • magas vérnyomás / ischaemiás szívbetegség és diabetes mellitus, bronchiális asztma, vese patológiák, köszvény, lipid anyagcsere rendellenességek kombinációja;
  • ischaemiás szívbetegség és artériás hipertónia kombinációja;
  • IHD supraventricularis ritmuszavarokkal / az angina pectoris bizonyos típusai;
  • mikroinfarktus (diltiazem);
  • a gyorsított pulzusszámú rohamok (tachycardia) kiküszöbölése;
  • a pulzus csökkenése fibrillációs rohamok, pitvari rebegés (verapamil, diltiazem) során;
  • a béta-blokkolók alternatívája, ha intoleránsak / ellenjavallt.

Artériás magas vérnyomás

A CCB-k vérnyomáscsökkentő hatását más nyomásgyógyszerek fokozzák, ezért gyakran együtt írják fel őket. Az optimális kombináció kalcium-antagonisták és angiotenzin-receptor-blokkolók, ACE-gátlók, tiazid-diuretikumok kombinációja. Lehetséges egyidejű alkalmazás a béta-blokkolókkal, más típusú vérnyomáscsökkentőkkel, de hatása kevésbé tanulmányozott.

Szívkoszorúér-betegség

A nemhidropiridin CCB-k (verapamil, diltiazem származékai) és a 3 generációs dihidropiridinek (amlodipin) küzdenek meg legjobban a szívizom elégtelen vérellátásával. Előnyben részesítik az utolsó lehetőséget: a legújabb generációs gyógyszerek hatása hosszabb, kiszámíthatóbb, specifikus.

Szív elégtelenség

Szívelégtelenség esetén csak 3 típusú kalciumcsatorna-blokkolót alkalmaznak: amlodipint, lerkanidipint, felodipint. A többi gyógyszer negatívan befolyásolja a beteg szív munkáját; csökkentse az izom összehúzódásának erejét, a szívteljesítményt, a stroke térfogatát.

Előnyök

Különleges hatásmechanizmusuk miatt a kalciumcsatorna-antagonisták nagyon különböznek más vérnyomáscsökkentő gyógyszerektől. A BKK csoport gyógyszereinek fő előnyei, hogy:

  • nem befolyásolják a zsírok, szénhidrátok anyagcseréjét;
  • ne provokálja a hörgőgörcsöt;
  • ne okozzon depressziót;
  • ne vezessen elektrolit egyensúlyhiányhoz;
  • ne csökkentse a szellemi, fizikai aktivitást;
  • nem járulnak hozzá az impotencia kialakulásához.

Lehetséges mellékhatások

A legtöbb beteg jól tolerálja a gyógyszereket, különösen 2-3 generációt. Az előfordulás gyakorisága, a mellékhatások típusa osztálytól függően nagyon eltérő. Leggyakrabban szövődmények kísérik a nifedipint (20%), sokkal ritkábban diltiazemet, verapamilt (5-8%).

A leggyakoribb / kellemetlen következmények a következők:

  • a bokák, az alsó láb duzzanata - különösen fogékonyak azok az idősebb emberek, akik sokat járnak / állnak, lábsérüléseket vagy vénás betegségeket szenvedtek;
  • tachycardia, hirtelen fellépő hő, amelyet az arc, a felső váll bőrének vörössége kísér. Tipikus a dihidropiridinek esetében;
  • csökkent szívizom kontraktilis funkció, lelassult pulzus, károsodott szívvezetés - jellemző a pulzus lassító CCB-kre.

Különböző csoportok CCB-k mellékhatásai

Negatív reakcióVerapamilDiltiazemNifedipin
Fejfájás++++
Szédülés++++
Szívverés--++
Bőrpír--++
Hipotenzió++++
A láb duzzanata--++
A pulzus csökkenése++-
A szívvezetés megsértése++-
Székrekedés++-/+-

Ellenjavallatok

A gyógyszereket nem szabad előírni:

  • artériás hipotenzió;
  • bal kamra szisztolés diszfunkció;
  • súlyos aorta szűkület;
  • beteg sinus szindróma;
  • az atrioventrikuláris csomópont blokádja 2-3 fokos;
  • bonyolult pitvarfibrilláció;
  • vérzéses stroke;
  • terhesség (első trimeszter);
  • szoptatás;
  • a szívinfarktus utáni első 1-2 hét.

Relatív ellenjavallatok a kalciumcsatorna-blokkolók felírására

Verapamil csoport, diltiazemNifedipin csoport
  • terhesség (második, harmadik trimeszter);
  • májzsugorodás;
  • a pulzus kevesebb, mint 50 ütés / perc.
  • terhesség (második, harmadik trimeszter);
  • májzsugorodás;
  • instabil angina;
  • súlyos hipertrófiás kardiomiopátia.

Nem ajánlott gyógyszereket együtt használni prazosinnal, magnézium-szulfáttal, dihidropiridin-nitráttal kiegészített terápiával és nem-hidropiridin-gyógyszerekkel - amiodaron, etazizin, dizopiramid, kinidin, propafenon, β-blokkolók (különösen intravénásan adva).


Következő Cikk
Az intracranialis hipertónia közvetett jelei gyermekeknél és felnőtteknél - tünetek és első megnyilvánulások, diagnózis