Adrenomimetikumok: csoportok és osztályozás, gyógyszerek, hatásmechanizmus és kezelés


© Szerző: A. Olesya Valerievna, Ph.D., gyakorló orvos, orvosi egyetem oktatója, különösen a SosudInfo.ru webhelyen (a szerzőkről)

Az adrenomimetikumok farmakológiai gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek stimuláló hatást fejtenek ki az erek belső szerveiben és falain található adrenerg receptorokra. Hatásuk hatását a megfelelő fehérjemolekulák gerjesztése határozza meg, amely változást okoz a szervek és rendszerek anyagcseréjében és működésében.

Az adrenerg receptorok a test minden szövetében megtalálhatók, ezek specifikus fehérjemolekulák a sejtmembrán felszínén. Az adrenalin és a noradrenalin (a szervezet természetes katekolaminjai) adrenerg receptoraira gyakorolt ​​hatása különféle terápiás, sőt toxikus hatásokat vált ki..

Az adrenerg stimulációval mind görcs, mind értágulat, simaizmok ellazulása, vagy fordítva, a harántcsíkolt izmok összehúzódása léphet fel. Az adrenomimetikumok megváltoztatják a mirigysejtek által kiváltott váladékot, növelik az izomrostok vezetőképességét és ingerelhetőségét stb..

Az adrenerg agonisták hatása által közvetített hatások nagyon változatosak, és függenek az adott esetben stimulált receptor típusától. A test tartalmaz α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorokat. Az adrenalin és a norepinefrin hatása és kölcsönhatása e molekulákkal komplex biokémiai mechanizmusok, amelyeken nem fogunk kitérni, csak a specifikus adrenerg receptorok stimulálásának legfontosabb hatásait határozhatjuk meg..

A Α1 receptorok főleg az artériás típusú kis ereken (arteriolákon) helyezkednek el, stimulációjuk vaszkuláris görcshöz, a kapilláris falak permeabilitásának csökkenéséhez vezet. Az ezeket a fehérjéket stimuláló gyógyszerek hatásának következménye a vérnyomás emelkedése, az ödéma csökkenése és a gyulladásos reakció intenzitása..

Az α2 receptoroknak kissé más jelentése van. Érzékenyek mind az adrenalinra, mind a noradrenalinra, de mediátorral való kombinációjuk ellenkező hatást vált ki, vagyis a receptorhoz kötődve az adrenalin a saját szekréciójának csökkenését okozza. Az α2 molekuláknak való kitettség a vérnyomás csökkenéséhez, értáguláshoz és permeabilitásuk növekedéséhez vezet..

A β1-adrenerg receptorok túlnyomó lokalizációja a szív, ezért stimulációjuk hatására megváltozik a munkája - fokozott kontrakciók, fokozott pulzus, felgyorsult vezetés a szívizom idegrostjai mentén. Β1 stimuláció szintén növeli a vérnyomást. A szíven kívül a β1 receptorok a vesékben helyezkednek el.

A hörgőkben β2-adrenerg receptorok találhatók, amelyek aktiválása a hörgőfa kiterjedését okozza és enyhíti a görcsöt. A β3 receptorok a zsírszövetben vannak, energia és hő felszabadulásával elősegítik a zsír lebontását.

Az adrenerg agonistáknak különböző csoportjai vannak: alfa és béta adrenerg agonisták, vegyes hatású gyógyszerek, szelektív és nem szelektív.

Az adrenomimetikumok képesek magukhoz kötődni a receptorokhoz, teljes mértékben reprodukálva az endogén mediátorok (adrenalin, norepinefrin) - közvetlen hatású gyógyszerek hatását. Más esetekben a gyógyszer közvetett módon hat: fokozza a természetes mediátorok termelését, megakadályozza azok pusztulását és újrafelvételét, ami hozzájárul a mediátor koncentrációjának növeléséhez az idegvégződéseken és fokozza annak hatásait (közvetett hatás).

Az adrenerg agonisták kinevezésének indikációi a következők lehetnek:

  • Akut szívelégtelenség, sokk, hirtelen vérnyomásesés, szívmegállás;
  • Bronchiás asztma és a légzőrendszer egyéb betegségei, hörgőgörcs kíséretében; az orrnyálkahártya és a szem akut gyulladásos folyamatai, glaukóma;
  • Hipoglikémiás kóma;
  • Helyi érzéstelenítés.

Nem szelektív adrenomimetikumok

A nem szelektív adrenomimetikumok mind az alfa, mind a béta receptorokat képesek stimulálni, számos szervben és szövetben számos változást okozva. Ide tartozik az adrenalin és a noradrenalin.

Az adrenalin az adrenerg receptorok minden típusát aktiválja, de főleg béta agonistának tekintik. Fő hatásai:

  1. A bőr, a nyálkahártyák, a hasi szervek erének szűkülete és az agy, a szív és az izmok ereinek lumenének növekedése;
  2. A szívizom kontraktilitásának és pulzusának növekedése;
  3. A hörgők lumenének kiterjesztése, csökkentve a hörgőmirigyek által képződő nyálkahártyát, csökkentve az ödémát.

Az adrenalint elsősorban sürgősségi és sürgősségi ellátás céljára használják akut allergiás reakciók esetén, beleértve az anafilaxiás sokkot, a szívmegállást (intrakardiális), a hipoglikémiás kómát. Adrenalint adnak az érzéstelenítő gyógyszerekhez, hogy növeljék hatásuk időtartamát.

A noradrenalin hatása sok szempontból hasonló az adrenalinhoz, de kevésbé kifejezett. Mindkét gyógyszer azonos hatással van a belső szervek simaizmaira és az anyagcserére. A noradrenalin növeli a szívizom kontraktilitását, összehúzza az ereket és növeli a vérnyomást, de a szívfrekvencia akár a szívsejtekben lévő egyéb receptorok aktiválása miatt is csökkenhet.

A noradrenalin fő felhasználását korlátozza a vérnyomás emelésének szükségessége sokk, sérülés, mérgezés esetén. Vigyázni kell azonban a hipotenzió, a nem megfelelő adagolással járó veseelégtelenség, az injekció beadásának helyén fellépő bőrelhalás miatt a mikrovaszkuláris kis erek szűkülete.

Alfa adrenomimetikumok

Az alfa-adrenerg agonistákat olyan gyógyszerek képviselik, amelyek főleg az alfa-adrenerg receptorokra hatnak, míg szelektívek (csak egy típus esetében) és nem szelektívek (mind az α1, mind az α2 molekulákra hatnak). A nem szelektív gyógyszerek a noradrenalin, amely serkenti a béta receptorokat is.

A szelektív alfa1-adrenerg agonisták közé tartozik a mezaton, az etilefrin, a midodrin. Az e csoportba tartozó gyógyszereknek jó sokkellenes hatása van az érrendszeri tónus növekedése, a kis artériák görcsje miatt, ezért súlyos hipotenzió és sokk esetén írják fel őket. Helyi alkalmazásuk vazokonstrikcióval jár, hatékonyak lehetnek az allergiás nátha, glaukóma kezelésében.

Az alfa2 receptor gerjesztését kiváltó gyógyszerek gyakoribbak, elsősorban a helyi alkalmazás lehetősége miatt. Az adrenerg agonisták ezen osztályának leghíresebb képviselői a naftizin, a galazolin, a xilometazolin és a vizin. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják az orr és a szem akut gyulladásának kezelésére. Kinevezésük indikációi: allergiás és fertőző rhinitis, sinusitis, kötőhártya-gyulladás..

Tekintettel a gyorsan megjelenő hatásra és ezen alapok rendelkezésre állására, nagyon népszerűek, mint olyan gyógyszerek, amelyek gyorsan enyhíthetik az ilyen kellemetlen tüneteket, mint az orrdugulás. Azonban óvatosnak kell lenniük a használatuk során, mert az ilyen cseppek mértéktelen és hosszan tartó lelkesedésével nemcsak a gyógyszerrezisztencia alakul ki, hanem a nyálkahártya atrófiás változásai is, amelyek visszafordíthatatlanok lehetnek.

A helyi reakciók lehetősége a nyálkahártya irritációja és sorvadása formájában, valamint a szisztémás hatások (megnövekedett nyomás, a pulzusszám változása) sokáig nem teszik lehetővé használatukat, és csecsemők, magas vérnyomásban szenvedők, glaukómában, cukorbetegségben szenvedők számára is ellenjavallt. Nyilvánvaló, hogy a hipertóniás és a cukorbetegek továbbra is ugyanazokat az orrcseppeket használják, mint mindenki más, de nagyon óvatosnak kell lenniük. Gyermekek számára speciális termékeket állítanak elő, amelyek biztonságos adag adrenerg agonistát tartalmaznak, és az anyáknak gondoskodniuk kell arról, hogy a gyermek ne kapjon extra mennyiséget belőlük..

A központi hatás szelektív alfa2-adrenerg agonistái nemcsak szisztémás hatást gyakorolnak a testre, hanem áthaladhatnak a vér-agy gáton és aktiválhatják az adrenerg receptorokat közvetlenül az agyban. Fő hatásuk a következő:

  • Alacsonyabb vérnyomás és pulzusszám;
  • A pulzus normalizálása;
  • Nyugtató és kifejezett fájdalomcsillapító hatásuk van;
  • Csökkentse a nyál és a könnyfolyadék szekrécióját;
  • Csökkentse a vékeny szekréciót a vékonybélben.

Az artériás magas vérnyomás kezelésében széles körben elterjedt metildopát, klonidint, guanfacint, katapresánt, dopegitet alkalmaznak. Az a képességük, hogy csökkentsék a nyálelválasztást, érzéstelenítő hatást fejtsenek ki és megnyugtassák őket, lehetővé teszik további gyógyszerként történő alkalmazást az érzéstelenítés során és érzéstelenítők formájában a gerincvelői érzéstelenítés során..

Béta-adrenomimetikumok

A béta-adrenerg receptorok elsősorban a hörgők, a méh, a húgyhólyag és az érfalak szívében (β1) és simaizmaiban találhatók (β2). A β-adrenomimetikumok lehetnek szelektívek, csak egyetlen típusú receptorra hatnak, és nem szelektívek.

A béta-adrenerg agonisták hatásmechanizmusa az érfal és a belső szervek béta-receptorainak aktiválódásával jár. Ezen alapok fő hatásai a szívösszehúzódások gyakoriságának és erejének növelése, a nyomás növelése és a szívvezetés javítása. A béta-adrenomimetikumok hatékonyan ellazítják a hörgők, a méh simaizmait, ezért sikeresen alkalmazzák őket a bronchiális asztma, a vetélés veszélye és a terhesség alatti megnövekedett méhhang kezelésében..

A nem szelektív béta-adrenerg agonisták közé tartozik az izadrin és az orciprenalin, amelyek stimulálják a β1 és β2 receptorokat. Az Izadrint a sürgősségi kardiológiában a pulzusszám növelésére használják súlyos bradycardia vagy atrioventrikuláris blokk esetén. Korábban bronchiális asztmára is írták fel, de most a szívből származó mellékhatások valószínűsége miatt a szelektív béta2-adrenerg agonistákat részesítik előnyben. Az Izadrin ellenjavallt ischaemiás szívbetegségekben, és ez a betegség idős betegeknél gyakran kíséri a bronchiális asztmát.

Az orciprenalint (alupent) asztma bronchiális obstrukciójának kezelésére írják fel, sürgős szívbetegségek esetén - bradycardia, szívmegállás, atrioventrikuláris blokád.

A szelektív béta1-adrenerg agonista a dobutamin, amelyet sürgősségi állapotokra használnak a kardiológiában. Akut és krónikus dekompenzált szívelégtelenség esetén javallt..

A szelektív béta2-adrenosztimulánsokat széles körben használják. Az ilyen hatású gyógyszerek főleg a hörgők simaizmait lazítják, ezért hörgőtágítóknak is nevezik őket..

A hörgőtágítók gyors hatással lehetnek, majd az asztmás rohamok enyhítésére és a fulladás tüneteinek gyors enyhítésére szolgálnak. A leggyakoribb a szalbutamol, a terbutalin, amelyet inhalációs formában állítanak elő. Ezeket a pénzeszközöket nem lehet folyamatosan és nagy dózisban felhasználni, mivel mellékhatások, például tachycardia, hányinger lehetségesek.

A hosszú hatású hörgőtágítók (szalmeterol, volmax) jelentős előnnyel rendelkeznek a fent említett gyógyszerekkel szemben: hosszú ideig felírhatók, mint a bronchiális asztma alapkezelése, hosszan tartó hatást fejtenek ki és megakadályozzák a légszomj és a fulladás támadásainak megjelenését..

A szalmeterol hatása a leghosszabb, eléri a 12 órát vagy annál többet. A gyógyszer kötődik a receptorhoz, és sokszor képes stimulálni, ezért nincs szükség nagy adag szalmeterol felírására.

A méh tónusának csökkentése az idő előtti születés veszélye mellett, összehúzódásainak megsértése a vajúdás során, akut magzati hipoxia valószínűségével, ginipralit írnak elő, amely stimulálja a myometrium béta-adrenerg receptorait. A ginipral mellékhatásai lehetnek szédülés, remegés, szívritmuszavarok, vesefunkció, hipotenzió.

Közvetett adrenomimetikumok

Az adrenerg receptorokhoz közvetlenül kötődő szerek mellett vannak olyanok is, amelyek közvetetten fejtik ki hatásukat a természetes mediátorok (adrenalin, norepinefrin) bomlási folyamatainak blokkolásával, felszabadulásuk növelésével és a mellékvese stimulánsok "felesleges" mennyiségének visszavételének csökkentésével..

A közvetett adrenoagonisták közül efedrint, imipramint, a monoamin-oxidáz inhibitorok csoportjából származó gyógyszereket alkalmaznak. Ez utóbbiakat antidepresszánsokként írják fel.

Az efedrin hatásában nagyon hasonló az adrenalinhoz, előnyei az orális beadás lehetősége és a hosszabb farmakológiai hatás. A különbség az agy stimuláló hatásában rejlik, amely izgalomban, a légzőközpont tónusának növekedésében nyilvánul meg. Az efedrint a bronchiális asztma rohamainak enyhítésére írják fel, hipotenzióval, sokkkal, esetleg a rhinitis helyi kezelésével.

Néhány adrenerg agonista azon képessége, hogy behatoljon a vér-agy gátba és ott közvetlen hatást fejtsen ki, lehetővé teszi számukra, hogy antidepresszánsként alkalmazzák őket a pszichoterápiás gyakorlatban. A széles körben előírt monoamin-oxidáz-gátlók megakadályozzák a szerotonin, norepinefrin és más endogén aminok lebomlását, ezáltal növelve koncentrációjukat a receptorokon.

Nialamidot, tetrindolt, moklobemidet alkalmaznak a depresszió kezelésére. A triciklikus antidepresszánsok csoportjába tartozó imipramin csökkenti a neurotranszmitterek újrafelvételét, növelve a szerotonin, noradrenalin, dopamin koncentrációját az idegimpulzusok továbbadásának helyén..

Az adrenomimetikumok nemcsak jó kóros hatással bírnak sok kóros állapotban, de nagyon veszélyesek is, néhány mellékhatással, például aritmiákkal, hipotenzióval vagy hipertóniás krízissel, pszichomotoros izgatással stb., Ezért e csoportokba tartozó gyógyszereket csak az orvos utasítása szerint szabad használni. Rendkívül óvatosan, cukorbetegségben, az agyi erek súlyos ateroszklerózisában, artériás hipertóniában, pajzsmirigy patológiában szenvedőknek kell alkalmazni őket..

Adrenomimetikumok - hatásmechanizmus és használati indikációk, osztályozás és gyógyszerek

Manapság az adrenomimetikus szereket széles körben használják a farmakológiában a szív- és érrendszeri, a légzőrendszer és a gyomor-bél traktus betegségeinek kezelésére. Az alfa- és béta-receptorok stimulálását okozó biológiai vagy szintetikus anyagok jelentős hatással vannak a test összes fő folyamatára.

Mik az adrenerg agonisták

A test tartalmaz alfa- és béta-receptorokat, amelyek a test minden szervében és szövetében találhatók, és a sejtmembránokon speciális fehérjemolekulák. Ezeknek a struktúráknak való kitettség különféle terápiás és bizonyos körülmények között toxikus hatásokat eredményez. Az adrenomimetikus csoportba tartozó gyógyszerek (a latin adrenomimeticumból származnak) olyan anyagok, amelyek adrenerg receptorok agonistái, és izgalmasan hatnak rájuk. Ezen szerek reakciói az egyes molekulákkal összetett biokémiai mechanizmusok..

A receptorok stimulálásakor vazospasmus vagy értágulat lép fel, megváltoznak a nyálkaelválasztás, az ingerlékenység és a vezetőképesség a funkcionális izom- és idegrostokban. Ezenkívül az adrenosztimulánsok képesek felgyorsítani vagy lassítani az anyagcsere és az anyagcsere folyamatokat. Ezen anyagok hatása által közvetített terápiás hatások változatosak és függenek az ebben a konkrét esetben stimulált receptor típusától..

  • Tejes turmix otthon
  • A fokhagyma előnyei - kezelésre használják. A fokhagyma előnyei az emberi egészségre
  • Fájdalom a bal borda alatt elöl

Az adrenerg agonisták osztályozása

Az összes alfa- és béta-adrenomimetikum a szinapszisok hatásmechanizmusának megfelelően közvetlen, közvetett és vegyes hatású anyagokra oszlik:

Példák gyógyszerekre

Szelektív (közvetlen) adrenerg agonisták

A közvetlen hatású adrenerg agonisták olyan adrenerg receptor agonistákat tartalmaznak, amelyek az endogén katekolaminokhoz (adrenalin és norepinefrin) hasonlóan hatnak a posztszinaptikus membránra..

Mezaton, dopamin, adrenalin, noradrenalin.

Nem szelektív (közvetett) vagy szimpatomimetikumok

A nem szelektív szerek hatással vannak az adrenerg receptor preszinaptikus membránjának vezikuláira, növelve a benne lévő természetes mediátorok szintézisét. Ezen túlmenően ezen gyógyszerek adrenomimetikus hatása annak köszönhető, hogy képesek csökkenteni a katekolaminok lerakódását és gátolni az aktív visszavételt..

Efidrin, fenamin, naftizin, tiramin, kokain, pargilin, entakapon, Sydnofen.

A vegyes típusú gyógyszerek mind az adrenerg receptorok agonistái, mind az endogén katekolaminok α és β receptorok felszabadulásának mediátorai..

Fenilefrin, metazon, noradrenalin, epinefrin.

Alfa adrenomimetikumok

Az alfa-adrenerg agonista csoport gyógyszereit olyan anyagok képviselik, amelyek az alfa-adrenerg receptorokra hatnak. Mindkettő szelektív és nem szelektív. A gyógyszerek első csoportjába tartozik a Mezaton, az Etilephrine, a Midodrin stb. Ezek a gyógyszerek erős anti-shock hatással rendelkeznek a megnövekedett érrendszeri tónus, a kis kapillárisok és artériák görcsje miatt, ezért hipotenzióra, különféle etiológiák összeomlására írják fel őket..

Felhasználási indikációk

Az alfa receptorokat stimuláló gyógyszerek a következő esetekben használhatók:

  1. A fertőző vagy toxikus etiológia akut érelégtelensége súlyos hipotenzióval. Ezekben az esetekben a noradrenalin vagy a Mezaton intravénásan alkalmazandó; Intramuszkuláris efedrin.
  2. Szívroham. Ebben az esetben Adrenalin-oldatot kell beadni a bal kamra üregébe..
  3. A bronchiális asztma rohama. Ha szükséges, intravénásan adjon be adrenalint vagy efedrint.
  4. Az orr vagy a szem nyálkahártyájának gyulladásos elváltozásai (allergiás nátha, glaukóma). Helyileg naftilizin vagy galazolin oldatcseppek.
  5. Hipoglikémiás kóma. A glikogenolízis felgyorsítása és a vér glükózkoncentrációjának növelése érdekében az adrenalin oldatát intramuszkulárisan injektálják glükózzal együtt.

A cselekvés mechanizmusa

A testbe injektálva az alfa-adrenomimetikumok kötődnek a posztszinaptikus receptorokhoz, ami a simaizom rostok összehúzódását, az erek lumenének szűkülését, a vérnyomás növekedését, a hörgők mirigyek szekréciójának csökkenését, az orrüregben és a hörgők tágulását okozza. Az agy vér-agy gátján keresztül behatolva csökkentik a neurotranszmitter felszabadulását a szinoptikus hasadékba.

Kábítószerek

Az alfa-adrenerg agonista csoport összes gyógyszere hasonló hatású, de különbözik a test expozíciójának erejétől és időtartamától. Tudjon meg többet a legnépszerűbb gyógyszerek főbb jellemzőiről ebben a csoportban:

A gyógyszer neve

Felhasználási indikációk

A gyógyszer közvetlen hatással van a vérnyomás-szabályozás központi mechanizmusaira.

Enyhe vagy közepesen magas vérnyomás

A máj, a vesék akut és krónikus patológiái, egyéni túlérzékenység a gyógyszerkomponensekkel, az agy vagy a koszorúér keringésének akut rendellenességei.

Gyors fellépés lenyelés után.

Hepatotoxikus hatás, összeomlás vagy sokk lehetősége, ha az ajánlott dózist nem tartják be.

Vérnyomáscsökkentő szer. Gyengíti a kis és közepes artériák tónusát.

Hipertóniás krízisek, artériás hipertónia.

Hipotenzió, 18 év alatti gyermekek, terhesség és szoptatás, máj- és veseelégtelenség.

A mellékhatások magas kockázata.

Vérnyomáscsökkentő szer csökkenti a pulzusszámot és a szívteljesítményt.

Szívinfarktus, cerebrovascularis baleset, érelmeszesedés, 12 év alatti gyermekek, terhesség.

Alkalmas hosszú távú kezelésre, hipertóniás krízisek enyhítésére.

Inkompatibilitás sok más gyógyszerrel.

A gyógyszer kifejezett hipotenzív hatással rendelkezik, csökkenti a pulzusszámot, a szívteljesítmény mennyiségét.

Az agyi erek ateroszklerózisa, depresszió, atrioventrikuláris blokk, beteg sinus szindróma, 13 év alatti gyermekek.

Alkalmas hosszú távú kezelésre.

Hepatotoxikus hatása van, ha az adagolási rendet nem tartják be.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely befolyásolja a vérnyomás-szabályozás központi mechanizmusait.

1-es típusú cukorbetegség, epilepszia, neurológiai rendellenességek, terhesség és szoptatás.

Alkalmas hipertóniás krízisek enyhítésére.

A mellékhatások magas kockázata.

A gyógyszer szűkíti az orrjáratok edényeit, enyhíti az ödémát, a nyálkahártya hiperémiáját.

Rhinitis, sinusitis, gégegyulladás, orrvérzés, allergiás rhinitis.

Cukorbetegség, túlérzékenység a naftizin összetevőivel szemben, tachycardia, egy év alatti gyermekek.

Addiktív, nagy az allergiás reakció kockázata.

A gyógyszer szűkíti az orrjáratok nyálkahártyájának erét, csökkenti a bőrpírt, a duzzanatot és a kiválasztott nyálka mennyiségét.

Akut nátha, középfülgyulladás, arcüreggyulladás.

Atrófiás nátha, megnövekedett intraokuláris nyomás, zárt záródású glaukóma, magas vérnyomás, érelmeszesedés, endokrin betegségek.

Nem addiktív, hosszú távú alkalmazásra alkalmas.

Számos ellenjavallat a használatra.

Megszünteti az orrnyálkahártya duzzadását, helyreállítja az orrjáratok átjárhatóságát.

Akut légúti megbetegedések, allergiás nátha, középfülgyulladás, diagnosztikai intézkedések előkészítése.

Glaukóma, atrófiás rhinitis, diabetes mellitus, tirotoxicosis.

Hosszan tartó cselekvés (akár 12 óra), sokoldalúság.

Nem alkalmas hosszú távú használatra, függőséget okoz.

Érszűkítő hatású, megszünteti a szövet ödémáját.

Hyperemia, a szem kötőhártyájának ödémája.

Két év alatti gyermekek, egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Az alkalmazás sokoldalúsága, kis számú ellenjavallat a használatra.

Függőséget okozhat.

A gyógyszer antiallergiás, sokkellenes és toxikus hatású.

Műtét előtti premedikáció, mérgezés, akut allergiás reakciók, összeomlás, sokk (a dekompenzáció szakaszában).

15 évesnél fiatalabb gyermekek, érelmeszesedéses érrendszeri betegségek, krónikus hepatitis, terhesség és szoptatás.

Gyors cselekvés, sokféle alkalmazás.

Számos ellenjavallat a használatra.

Tartósan felszabaduló vazokonstriktor.

Hipotonikus állapotok, sokk (kompenzáció vagy szubkompenzáció szakaszában), összeomlás.

Magas vérnyomás, érelmeszesedéses érbetegség.

Lassú és hosszú hatású.

Nem alkalmas vészhelyzetek kezelésére.

A gyógyszer értágító, hipertóniás hatású.

Artériás hipotenzió, károsodott hólyag záróizomtónus, ortosztatikus hipertónia, összeomlás.

Szögzárásos glaukóma, érrendszeri betegségek, endokrin rendszer patológiája, terhesség, prosztata adenoma.

A gyógyszer alkalmas akut állapotok enyhítésére.

A terhesség alatt történő alkalmazás lehetetlensége.

  • A vaku bekapcsolása iPhone-on hívás közben: beállítás
  • Sütőben padlizsán paradicsommal és sajttal: receptek fotókkal
  • Hogyan és hogyan kell kezelni a prosztatagyulladást a betegség jeleiben szenvedő férfiaknál

Béta-adrenomimetikumok

A béta-adrenerg receptorok a hörgőkben, a méhben, a csontvázban és a simaizmokban találhatók. A béta-adrenerg agonisták csoportjába olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek gerjesztik a béta-adrenerg receptorokat. Köztük vannak szelektív és nem szelektív farmakológiai gyógyszerek. Ezen gyógyszerek hatására aktiválódik az adenilát-cikláz membrán enzim, nő az intracelluláris kalcium mennyisége.

A gyógyszereket bradycardiára, atrioventrikuláris blokkolásra használják, mert növeli a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, növeli a vérnyomást, ellazítja a hörgők simaizmait. A béta-agonisták a következő hatásokat okozzák:

  • a hörgők és a szív vezetésének javítása;
  • az izmok és a máj glikogenolízisének felgyorsítása;
  • csökkent myometrium tónus;
  • megnövekedett pulzusszám;
  • a belső szervek vérellátásának javítása;
  • az érfalak lazítása.

Felhasználási indikációk

A béta-adrenerg agonisták csoportjába tartozó gyógyszereket a következő esetekben írják fel:

  1. Bronchospasmus. A roham kiküszöbölése érdekében az inhalációt Isadrin vagy Salbutamol alkalmazásával végezzük.
  2. A terhesség megszakításának veszélye. Amikor a vetélés megkezdődik, a fenoterolt és a terbutalint gyógyszerek intravénás csepegtetéssel vagy sugárral jelzik.
  3. Atrioventrikuláris szívblokk, akut szívelégtelenség. Megmutatta a dopamin és a dobutamin kinevezését.

A cselekvés mechanizmusa

Az e csoportba tartozó gyógyszerek terápiás hatása a béta-receptorok stimulálása miatt jelentkezik, ami hörgőtágító, tokoletikus és inotrop hatáshoz vezet. Ezenkívül a béta-adrenerg agonisták (például a levosalbutamol vagy a noradrenalin) csökkentik a gyulladásos mediátorok felszabadulását a hízósejtek, a bazofilek hatására és növelik az árapály térfogatát a hörgő lumenének tágulása miatt..

Kábítószerek

A béta-adrenerg agonisták csoportjának farmakológiai szereit hatékonyan használják akut légzési és szívelégtelenség kezelésére, koraszülés veszélyével. A táblázat a gyógyszerterápiához gyakran használt gyógyszerek jellemzőit mutatja:

A gyógyszer neve

Felhasználási indikációk

A gyógyszernek tokolitikus, asztmaellenes, bronchilitikus hatása van.

Obstruktív bronchitis, bronchiális asztma, megnövekedett myometrium tónus.

Tachyarrhythmia, ischaemiás szívbetegség, glaukóma.

Alkalmazások széles köre.

A gyógyszer nem alkalmas hosszú távú kezelésre.

Erőteljes kardiotonikus hatás.

Akut miokardiális infarktus, kardiogén sokk, szívmegállás, a szívelégtelenség dekompenzált stádiuma, hipovolémia.

Szívtamponád, aorta billentyű szűkület.

A dobutamin hatékony újraélesztésre.

Számos mellékhatás, halál lehetséges, ha a gyógyszer napi adagját jelentősen túllépik.

A gyógyszer elősegíti a hörgők simaizmainak ellazulását, elnyomja a hisztamin szekrécióját.

Krónikus bronchitis, bronchiális asztma.

Túlérzékenység a Salmeterol összetevőivel szemben.

A gyógyszert hosszú távú kezelésre, kis számú ellenjavallatra ajánlják.

A mellékhatások magas kockázata.

A gyógyszereknek brokodiláló és tokolitikus hatása van.

A hörgőgörcs, az akut obstruktív bronchitis, a tüdő emphysema kialakulásának megelőzése, a koraszülés veszélye, krónikus obstruktív tüdőbetegség.

Artériás magas vérnyomás, terhesség (első trimeszter), szívelégtelenség, aritmia, atrioventrikuláris blokk.

Hosszú távú használata nem ajánlott.

A gyógyszer kifejezett hörgőtágító hatású..

Bronchialis asztma, emphysema, obstruktív bronchitis.

Tachyarrhythmia, akut miokardiális infarktus, tirotoxicosis, diabetes mellitus.

Az Alupent sikeresen alkalmazzák az akut állapotok enyhítésére.

Sok mellékhatás.

A gyógyszer tokolitikus hatású, csökkenti a myometrium tónusát, spontán összehúzódásait.

A terhesség megszakításának veszélye.

Tirotoxikózis, iszkémiás szívbetegség, akut máj- vagy veseelégtelenség.

Adrenomimetikumok: osztályozás, hatásmechanizmus, alfa és béta típusú gyógyszerek felsorolása

A cikkből megtudhatja az adrenerg agonistákat, a kinevezés típusait, javallatait és ellenjavallatait, a gyógyszerek mellékhatásait.

Általános információ

Az emberi testben az összes belső szerv és szövet alfa- és béta-receptorokkal van felszerelve, amelyek a sejtmembránon lévő speciális fehérjemolekulák.

Az alfa-receptor agonisták olyan szimpatomimetikumok, amelyek összehúzzák az ereket, enyhítik az ödémát és stimulálják a fehérjeszintézist..

Béta-adrenomimetikumok - növelik a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, a vérnyomást, ellazítják a hörgők simaizmait, a kapilláris lumenet.

Alfa adrenomimetikumok

A csoport gyógyszerei specifikus, szelektív és közvetett hatással vannak a belső szervek receptoraira. Az alfa-adrenomimetikumok erős anti-shock hatással vannak az érrendszeri tónus növekedése, a kis kapillárisok és artériák görcsje miatt, ezért hipotenzió, különféle etiológiák összeomlásának kezelésében alkalmazzák őket.

Az adrenomimetikumok kémiai szerkezete hasonló a stressz hormonokhoz, utánozhatják az adrenalint és a noradrenalint. Az alfa-adrenerg agonisták hatása egy meghatározott triádba illeszkedik:

  • érgörcs;
  • vérzés leállítása;
  • megnyitva a légutakat a tüdő felé.

Tehát a gyógyszerek hatásmechanizmusa az idegrendszer posztszinaptikus receptorokkal való érintkezésen, az agy vér-agy gátján keresztüli behatoláson és a szinaptikus hasadékba belépő mediátorok szintézisének csökkenésén alapul..

A kinevezés indikációi

Bármely osztályba tartozó alfa-receptorokkal érintkező adrenomimetikumok a következő kóros állapotok kezelésére ajánlottak:

  • bármely genezis akut érelégtelensége, amely hajlamos az összeomlásra;
  • hirtelen szívmegállás;
  • bronchiális asztma támadása;
  • hipertóniás krízis;
  • glaukóma;
  • allergiás nátha;
  • hipoglikémiás kóma.

A gyógyszerek listája

Valamennyi alfa-adrenerg agonista hatásában hasonlít egymásra (érszűkület, hörgőtágulás, megnövekedett vérnyomás, csökkent hörgőkiválasztás, szekréció az orrüregben), de különböznek a hatás erejétől és az elért eredmény időtartamától. A gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyekben vannak olyan többvektoros gyógyszerek, amelyek különböző alkalmazási pontokkal működnek..

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

Az alcsoport alfa adrenomimetikái befolyásolják a vérnyomásszabályozás központi mechanizmusait, korrigálják a kis és közepes artériák tónusát, csökkentik a pulzusszámot, csökkentik a szívizom terhelését.

Ezen kívül aktívan használják:

Gyógyszer neveÁr rubelben
Klonidin41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euró az online gyógyszertárakban
Dopegit195

Dekongesztánsok

A csoport alfa adrenomimetikái értágító hatást fejtenek ki, kiküszöbölve az orrnyálkahártya, a szem, az ENT szervek szöveteinek ödémáját, lehetővé teszik az orrjáratok megtisztítását, a kötőhártya vörösségének eltávolítását, a felső légutak nyálkahártyájának túlzott szekréciójának enyhítését, a dobhártya felszabadítását a gyulladásos váladékból.

A csoport egyéb eszközei:

Gyógyszer neveÁr rubelben
Galazolin32
Xilometazolin18.
Vizin315
Sanorin89
Brimonidin410

Antiglaucoma adrenomimetikumok

Az adrenomimetikus gyógyszerek csökkentik az intraokuláris nyomást az érrendszeri receptorok és a szem radiális izomzatának befolyásolásával. A leghíresebb az adrenalin (45 rubel).

Gyógyszer neveÁr rubelben
Dipivefrin153
Epinefrin73.
Fenilefrin154
Oftan65

Ezen kívül vannak premedikációs adrenerg agonisták, például a Mezaton (93 rubel), amelynek antiallergiás, antishock és antitoxikus hatása van. Műtét előtt írják fel, mérgezés, akut allergiák, összeomlás, dekompenzált sokk enyhítésére, hosszú ideig növeli a vérnyomást.

Ellenjavallatok

Az alfa-adrenerg agonisták általános és specifikus ellenjavallatokkal rendelkeznek a kinevezéshez:

  • komponensek iránti egyéni túlérzékenység;
  • károsodott máj- és veseműködés;
  • ONMK;
  • AMI;
  • összeomlásra hajlamos hipotenzió (a Mezaton és analógjai kivételével);
  • életkor 18 évig;
  • terhesség;
  • szoptatás;
  • érelmeszesedés;
  • depresszió;
  • a szívizom ritmusának és vezetésének megsértése;
  • cukorbetegség;
  • epilepszia;
  • atrófiás nátha;
  • akut, allergiás nátha;
  • arcüreggyulladás;
  • a középfül középfülgyulladása;
  • eustachitis;
  • tirotoxikózis;
  • BPH.

Mellékhatások

Az alfa-adrenerg agonisták helytelen bevitelének legsúlyosabb negatív következményei között szerepelnek:

  • összetevőkkel szembeni túlérzékenység;
  • a mérgezés tünetei;
  • hányinger;
  • migrén;
  • magas vérnyomás;
  • szívdobogás;
  • álmatlanság;
  • szédülés, szédülés;
  • a nyálkahártya helyi irritációja, hiperémia, égés.

Az alfa-adrenerg agonista csoportba tartozó gyógyszerek felírása MAO-gátlókkal és triciklusos antidepresszánsokkal egyidejűleg a vérnyomás emelkedéséhez vezethet..

Béta-adrenomimetikumok

A csoport gyógyszerei közé tartoznak azok a szerek, amelyek gerjesztik a méh, a hörgők, a váz és a simaizom béta-receptorait. A béta-adrenomimetikumok lehetnek szelektívek és nem szelektívek, de hatásmechanizmusuk az adenilát-cikláz membrán enzim aktivációjáig, az intracelluláris kalcium mennyiségének növekedéséig redukálódik..

A béta-adrenomimetikumokat a bradycardia, az atrioventrikuláris blokád kezelésében alkalmazzák. A drogok hatásai:

  • a szívizom és a hörgők vezetőképességének javítása;
  • a glikogenolízis aktiválása a májban és az izmokban;
  • csökkent méh tónus;
  • megnövekedett pulzusszám;
  • a belső szervek mikrocirkulációjának kiegyensúlyozása;
  • az érfal ellazulása.

Felvételi jelzések

A szelektív és általános hatás béta-adrenomimetikumait a következők esetében írják elő:

  • asztmoid állapotok;
  • vetélés veszélyei a terhesség bármely szakaszában;
  • akut szívelégtelenség;
  • a szívizom atrioventrikuláris blokkolása.

A gyógyszerek listája

A béta-adrenomimetikumokat hatékonyan használják az akut légzési és szívelégtelenség kezelésére, a koraszülés veszélyével. A legnépszerűbb a Volmax (59 rubel). A leggyakrabban használt gyógyszerek:

  • Orciprenalin (Alupent) - ellazítja a méh simaizmait, megakadályozva a vetélést vagy a koraszülést, enyhíti a hörgőgörcsöt. Ár - 5 410 rubel.
  • Dobutamin - kardiotonikus, költség - 389 rubel.
  • Szalmeterol - gátolja a hisztamin szintézisét, enyhíti a hörgőgörcsöt. Ár - 433 rubel.
  • Ginipral - enyhíti a méh hipertóniáját. Ár - 233 rubel.

Ellenjavallatok

A béta-agonisták alkalmazásának általános korlátai a következők:

  • Iszkémiás szívbetegség;
  • AMI;
  • Kardiogén sokk;
  • szív tamponálás;
  • aorta szelep szűkület;
  • artériás magas vérnyomás;
  • dekompenzált CHF;
  • hipovolémia;
  • az összetevők egyéni intoleranciája;
  • aritmiák, atrioventrikuláris blokk;
  • tirotoxikózis;
  • pajzsmirigy-túlműködés;
  • a máj, a vesék megzavarása;
  • cukorbetegség.

Mellékhatások

A béta-adrenerg agonisták közös negatív következményekkel járnak:

  • a mérgezés tünetei;
  • hányinger;
  • iszkémiás rohamok;
  • a szívritmus megsértése;
  • hirtelen szívmegállás
  • hipokalémia;
  • a vérnyomás ingadozása;
  • cardiosclerosis;
  • hörgőgörcs;
  • ismeretlen eredetű hipertermia;
  • phlebitis;
  • bőrkiütések;
  • Quincke ödéma;
  • migrén;
  • remegés;
  • fokozott ingerlékenység.

Megelőzés a hatékonyság javítása érdekében

A különböző csoportok adrenomimetikumaival végzett terápia hatékonyságának maximalizálása érdekében a következő technikákat alkalmazzák:

  • kiegyensúlyozott étrend;
  • normális ivási egyensúly;
  • a fizikai aktivitás;
  • a gyógyszerek helyes adagolása a kezelőorvossal folytatott konzultációt követően;
  • orvosi vizsgálat általános egészségügyi szűrővizsgálathoz.

Az egyszerű szabályok betartása garantálja az eredményt.

Adrenostimulánsok és adrenomimetikumok

Az iLive minden tartalmát orvosi szakértők vizsgálják felül, hogy a lehető legpontosabbak és tényszerűbbek legyenek.

Szigorú irányelveink vannak az információforrások kiválasztására, és csak jó hírű weboldalakra, tudományos kutatóintézetekre és lehetőség szerint bevált orvosi kutatásokra hivatkozunk. Felhívjuk figyelmét, hogy a zárójelben szereplő számok ([1], [2] stb.) Kattintható linkek az ilyen tanulmányokhoz.

Ha úgy gondolja, hogy tartalmunk bármelyike ​​pontatlan, elavult vagy más módon kérdéses, válassza ki azt, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűkombinációt.

Minden mellékvese stimuláns szerkezeti hasonlóságot mutat a természetes adrenalinnal. Némelyikük kifejezetten pozitív inotrop tulajdonságokkal bír (kardiotonikumok), másoknak értágító vagy túlnyomóan érösszehúzó hatása van (fenilefrin, norepinefrin, metoxamin és efedrin), és vazopresszorok néven kombinálják őket..

Adrenostimulánsok és adrenomimetikumok: a terápia helye

Az aneszteziológia és az intenzív terápia gyakorlatában a kardiotonikumok és vazopresszorok beadásának domináns módszere IV. Ezenkívül az adrenomimetikumok beadhatók bolus formájában, és infúzióval alkalmazhatók. A klinikai aneszteziológiában a túlnyomórészt pozitív inotrop és kronotrop hatású adrenomimetikumokat elsősorban a következő szindrómákra alkalmazzák:

  • alacsony CO szindróma bal vagy jobb kamrai (LV vagy RV) elégtelenség miatt (epinefrin, dopamin, dobutamin, izoproterenol);
  • hipotenzív szindróma (fenilefrin, noradrenalin, metoxamin);
  • bradikardia, vezetési zavarokkal (izoproterenol, epinefrin, dobutamin);
  • hörgőgörcsös szindróma (epinefrin, efedrin, izoproterenol);
  • anafilaxiás reakció, amelyet hemodinamikai rendellenességek kísérnek (epinefrin);
  • a vizeletmennyiség csökkenésével járó állapotok (dopamin, dopexamin, fenoldopám).

A vazopresszorok alkalmazásának klinikai helyzete a következő:

  • vazodilatátorok túladagolása vagy endotoxémia (endotoxikus sokk) által okozott OPS csökkenése;
  • foszfodiészteráz inhibitorok alkalmazása a szükséges perfúziós nyomás fenntartására;
  • a szív hasnyálmirigy-elégtelenségének kezelése az artériás hipotenzió hátterében;
  • anafilaxiás sokk;
  • intracardialis shunt jobbról balra;
  • a hemodinamika sürgősségi korrekciója a hipovolémia hátterében;
  • a szükséges perfúziós nyomás fenntartása myocardialis diszfunkcióval rendelkező betegek kezelésében, amely refrakter az inotrop és volumetrikus terápiára.

Számos protokoll szabályozza a kardiotonikumok vagy vazopresszorok alkalmazását egy adott klinikai helyzetben..

A fentiek a leggyakoribb javallatok az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek használatához, de ki kell emelni, hogy minden gyógyszernek megvan a maga egyedi javallata. Tehát az adrenalin a választott gyógyszer akut szívmegállás esetén - ebben az esetben az intravénás infúzió mellett intrakardiálisan adják be a gyógyszereket. Az epinefrin nélkülözhetetlen az anafilaxiás sokk, az allergiás gégeödéma, a bronchiális asztma akut rohamai, a gyógyszerek alkalmazásával kialakuló allergiás reakciók esetén. Ennek ellenére használatának fő indikációja az akut szívelégtelenség. Az adrenomimetikumok egy vagy másik mértékben befolyásolják az összes adrenerg receptort. Az epinefrint gyakran használják a szívműtét után, kardiopulmonális bypass segítségével a reperfúzió és a posztiszchémiás szindróma miatt fellépő szívizom-diszfunkció kijavítására. Célszerű az adrenomimetikumok alkalmazása kicsi SV szindróma esetén alacsony OPS háttér mellett. Az epinefrin a választott gyógyszer a súlyos LV-elégtelenség kezelésében. Hangsúlyozni kell, hogy ezekben az esetekben szükség van olyan adagokra, amelyek néha többször meghaladják a 100 ng / kg / perc értéket. Ilyen klinikai helyzetben az epinefrin túlzott vazopresszor hatásának csökkentése érdekében értágítókkal kell kombinálni (például 25-100 ng / kg / perc nitroglicerinnel). 10-40 ng / kg / perc dózisban az adrenalin ugyanolyan hemodinamikai hatást vált ki, mint a dopamin 2,5-5 μg / kg / perc dózisban, de kevesebb tachycardiát okoz. Az aritmiák, tachycardia és myocardialis ischaemia elkerülése érdekében - amelyek nagy dózisok alkalmazásakor jelentkeznek, az adrenalin kombinálható béta-blokkolókkal (például esmolollal 20-50 mg dózisban)..

A dopamin a választott gyógyszer, ha inotrop és vazokonstriktív hatás kombinációjára van szükség. A dopamin egyik jelentős negatív mellékhatása nagy dózisú gyógyszerek alkalmazása esetén a tachycardia, a tachyarrhythmia és a megnövekedett szívizom oxigénigény. Nagyon gyakran a dopamint értágítókkal (nátrium-nitroprussid vagy nitroglicerin) együtt alkalmazzák, különösen akkor, ha a gyógyszereket nagy adagokban használják. A dopamin az LV-elégtelenség és a csökkent vizeletmennyiség kombinációjának választott gyógyszer.

A dobutamint monoterápiában vagy nitroglicerinnel kombinálva alkalmazzák pulmonalis hipertónia esetén, mivel legfeljebb 5 μg / kg / perc dózisban a dobutamin csökkenti a pulmonalis érellenállást. A dobutamin ezen tulajdonságát az RV utóterhelésének csökkentésére használták a jobb kamrai elégtelenség kezelésében..

Az izoproterenol a választott gyógyszer a bradycardiával és a magas vaszkuláris rezisztenciával járó szívizom-diszfunkció kezelésében. Ezenkívül ezt a gyógyszert alacsony CO-szindróma kezelésére kell használni obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Az izoproterenol negatív minősége a koszorúér-véráramlás csökkentésére való képessége, ezért a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél korlátozni kell a gyógyszerek alkalmazását. Az izoproterenolt pulmonalis hipertóniában alkalmazzák, mivel ez egyike azon kevés szereknek, amelyek a kis keringés ereinek értágulatát okozzák. E tekintetben széles körben alkalmazzák a pulmonalis hipertónia miatti hasnyálmirigy-elégtelenség kezelésében. Az izoproterenol növeli a szívizom automatizmusát és vezetőképességét, emiatt bradyarrhythmia, a sinuscsomó gyengesége, AV blokádok esetén alkalmazzák. Az izoproterenol pozitív kronotrop és batmotrop hatásának jelenléte a pulmonalis keringés ereinek tágításának képességével kombinálva, a szívritkítás után a ritmus helyreállításához és a hasnyálmirigy működésének legkedvezőbb körülményeinek megteremtéséhez választott gyógyszerré tette..

A dopexamin kevésbé inotrop tulajdonságokkal rendelkezik, mint a dopamin és a dobutamin. Éppen ellenkezőleg, a dopexamin vizelethajtó tulajdonságai hangsúlyosabbak, ezért gyakran alkalmazzák szeptikus sokkban a diurézis stimulálására. Ezenkívül ebben a helyzetben a dopexamint is használják az endotoxémia csökkentésére..

A fenilefrin a leggyakrabban használt vazopresszor. A vaszkuláris tónus csökkenésével járó összeomlás és hipotenzió esetén alkalmazzák. Ezenkívül a kardiotonikumokkal kombinálva alacsony CO-szindróma kezelésében alkalmazzák a szükséges perfúziós nyomás biztosítására. Ugyanezen célból anafilaxiás sokk esetén adrenalinnal és volumetrikus gyakorlattal kombinálva alkalmazzák. Gyors (1-2 perc) hatás kezdete jellemzi, a bolus beadása után a hatás időtartama 5 perc, a terápiát általában 50-100 μg dózissal kezdik, majd 0,1-0,5 μg / kg / perc dózisú gyógyszer infúzióra váltanak.... Anafilaxiás és szeptikus sokk esetén az érelégtelenség korrekciójára szolgáló fenilefrin dózisa elérheti az 1,5-3 μg / kg / perc értéket..

A norepinefrin a magával a hipotenzióval összefüggő helyzetek mellett a szükséges perfúziós nyomás fenntartása érdekében az inotrop és a volumetrikus terápiával szemben ellenálló myocardialis diszfunkcióval rendelkező betegek számára íródik fel. A noradrenalint széles körben használják a vérnyomás fenntartására, ha foszfodiészteráz inhibitorokat alkalmaznak a hasnyálmirigy-elégtelenség miatti szívizom-diszfunkció kijavítására. Ezenkívül adrenomimetikumokat alkalmaznak anafilaxiás reakciókhoz, amikor a szisztémás ellenállás hirtelen csökken. Az összes vazopresszor közül a norepinefrin kezd a leggyorsabban hatni - a hatást már 30 másodperc múlva észlelik, a bolus beadása után a hatás időtartama 2 perc, a terápiát általában 0,05-0,15 μg / kg / perc dózisú gyógyszerek infúziójával kezdik..

Az efedrin alkalmazható olyan klinikai helyzetekben, amikor az obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél csökken a szisztémás rezisztencia, mivel a béta2-receptorok stimulálásával az efedrin hörgőtágulást okoz. Ezenkívül az érzéstelenítő gyakorlatban az efedrint a vérnyomás növelésére használják, különösen a gerincvelői érzéstelenítés során. Az efedrin széles körben elterjedt a myasthenia gravis, a narkolepszia, a gyógyszermérgezések és az altatók kezelésében. A gyógyszer hatását 1 perc múlva észlelik, és a bolus beadása után 5-10 percig tart. A terápiát általában 2,5-5 mg dózissal kezdik.

A metoxamint olyan helyzetekben alkalmazzák, amikor a hipotenzió gyors kiküszöbölésére van szükség, mivel rendkívül erős érszűkítő hatású. A hatás gyors megjelenése (1-2 perc) jellemzi, a bolus beadása után a hatás időtartama 5-8 perc, a terápiát általában 0,2-0,5 mg dózissal kezdik..

Az erek alfa-receptorainak túlzott stimulálása súlyos magas vérnyomáshoz vezethet, amely ellen vérzéses stroke alakulhat ki. Különösen veszélyes a tachycardia és a magas vérnyomás kombinációja, amely angina rohamokat válthat ki a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, valamint azoknál a betegeknél, akiknek csökkent a myocardium funkcionális tartaléka, légszomj és tüdőödéma..

Az alfa receptorok stimulálásával az adrenomimetikumok növelik az intraokuláris nyomást, ezért nem alkalmazhatók glaukómában.

Az alfa1-stimuláló hatású gyógyszerek nagy dózisainak hosszú ideig történő használata, valamint ezeknek a gyógyszereknek a kis dózisa perifériás érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél érszűkületet és károsodott perifériás keringést okozhat. A túlzott érszűkület első megnyilvánulása lehet a piloerekció ("libadombok").

Adrenerg agonisták alkalmazásakor a béta2 receptorok stimulálása gátolja az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy sejtjeiből, ami hiperglikémiához vezethet. Az alfa receptorok stimulálása a hólyag záróizomzatának fokozott tónusával és a vizelet visszatartásával járhat.

Az adrenomimetikumok extravaszkuláris beadása nekrózishoz és a bőr elnyúzódásához vezethet.

Béta-adrenomimetikumok: leírás, cselekvés, gyógyszerek felsorolása

Mik azok az alfa adrenerg receptorok

Az A1-adrenerg receptorok a sejtek felszíni membránjain helyezkednek el, a szinapszisok területén reagálnak a noradrenalinra, amelyet a szimpatikus idegrendszer posztganglionikus idegsejtjeinek idegvégződései szabadítanak fel. Kis kaliberű artériákban lokalizálva. A receptorok gerjesztése érgörcsöt, magas vérnyomást, az artériás fal permeabilitásának csökkenését, a gyulladásos reakciók megnyilvánulásainak csökkenését okozza a testben.

Az A2-adrenerg receptorok a szinapszisokon kívül és a sejtek preszinaptikus membránján helyezkednek el. Reagáljon a noradrenalin és az adrenalin hatására. A receptorok gerjesztése fordított reakciót vált ki, amely hipotenzióval és vaszkuláris relaxációval jelentkezik.

Osztályozás

Az egyik osztályozás a gyógyszerek hatásmechanizmusán alapul:

  • közvetlen;
  • közvetett;
  • vegyes fellépés.

A közvetlen hatású adrenomimetikumok maguk is befolyásolják a receptorokat, mint például a szervezetben termelődő katekolaminok.

A közvetett adrenerg agonisták olyan anyagok, amelyek elősegítik a szervezet saját katekolaminjainak felszabadulását.

A vegyes adrenerg agonisták mindkét hatást kombinálják.

Általános információk az adrenerg agonistákról

Az alfa- és béta-adrenerg agonistákat, amelyek egymástól függetlenül kötődnek a rájuk érzékeny receptorokhoz, és az adrenalin vagy a noradrenalin hatását okozzák, közvetlen hatású szereknek nevezzük..

A gyógyszerek hatásának eredménye közvetetten is előfordulhat, amely a saját mediátorainak termelésének stimulálásával nyilvánul meg, megakadályozza azok pusztulását, hozzájárul az idegvégződések koncentrációjának növekedéséhez.

Az adrenomimetikumokat a következő körülmények között írják fel:

  • szívelégtelenség, súlyos hipotenzió, összeomlás, sokk, szívmegállás;
  • bronchiális asztma, bronchospasmus;
  • megnövekedett intraokuláris nyomás;
  • a szem és az orr nyálkahártyájának gyulladásos betegségei;
  • hipoglikémiás kóma;
  • helyi érzéstelenítés.

Általános információ

Az emberi testben az összes belső szerv és szövet alfa- és béta-receptorokkal van felszerelve, amelyek a sejtmembránon lévő speciális fehérjemolekulák.


Az adrenomimetikumok olyan biológiailag aktív anyagok, amelyek kapcsolatba lépnek a belső szervek és az erek adrenerg receptorával, megváltoztatva az idegrostok ingerelhetőségét és vezetőképességét, anyagcsere és funkcionális változásokat okozva a szervezetben. A munka stimulálása vagy gátlása az érintkezés eredményeként következik be, és a receptorok típusától függ.

Az alfa-receptor agonisták olyan szimpatomimetikumok, amelyek összehúzzák az ereket, enyhítik az ödémát és stimulálják a fehérjeszintézist..

Béta-adrenomimetikumok - növelik a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, a vérnyomást, ellazítják a hörgők simaizmait, a kapilláris lumenet.

Alfa adrenomimetikumok

A gyógyszerek csoportjába tartoznak a szelektív (egy típusú receptorra ható) és a nem szelektív (a1- és a2-receptor gerjesztésű) szerek. A nem szelektív alfa-adrenerg agonistát közvetlenül a noradrenalin képviseli, amely stimulálja a béta-receptorokat is.

Az alfa-adrenerg agonisták, amelyek befolyásolják az a1-receptorokat, sokkellenes gyógyszerek, amelyeket a vérnyomás hirtelen csökkenésére használnak. Helyileg alkalmazható, az arteriolák szűkületét okozza, ami hatékony glaukóma vagy allergiás nátha esetén. A csoport ismert kábítószerei:

  • "Midodrin";
  • "Mezaton";
  • "Etilefrin".

Az a2 receptorokat befolyásoló alfa-adrenerg agonisták széles körű felhasználásuk miatt jobban ismertek az általános populáció számára. Népszerű képviselői: "Xilometazolin", "Nazol", "Sanorin", "Vizin". A szem és az orr gyulladásos betegségei (kötőhártya-gyulladás, rhinitis, sinusitis) kezelésére használják.

A gyógyszerek vazokonstriktoros hatásukról ismertek, amelyek segítenek az orrdugulás enyhítésében. A pénzeszközök felhasználása csak szakember felügyelete mellett történhet, mivel a tartós, ellenőrizetlen bevitel gyógyszerrezisztencia kialakulását és a nyálkahártya sorvadását okozhatja..

A kisgyermekeknek alfa-adrenerg agonistákat tartalmazó gyógyszereket is előírnak. A készítmények ebben az esetben alacsonyabb koncentrációjú hatóanyagot tartalmaznak. Ugyanezeket a formákat alkalmazzák cukorbetegségben és magas vérnyomásban szenvedők kezelésében..

Az a2-receptorokat gerjesztő alfa-adrenerg agonisták közé tartoznak a központi hatású gyógyszerek is (Methyldopa, Clofelin, Katapresan). Működésük a következő:

  • vérnyomáscsökkentő hatás;
  • csökkent pulzusszám;
  • nyugtató hatás;
  • kisebb fájdalomcsillapítás;
  • a könny és a nyálmirigy csökkent szekréciója;
  • a vékonybél szekréciójának csökkenése.

Milyen gyógyszerek tartoznak a B-adrenerg agonisták csoportjába?

Az orvosok gyakran béta-agonistákat írnak fel. Az ebbe a farmakológiai csoportba tartozó gyógyszereket rövid és gyors hatású gyógyszerekre osztják fel. Ezenkívül olyan gyógyszereket izolálnak, amelyek szelektív hatást gyakorolnak csak bizonyos szervekre. Néhány gyógyszer közvetlenül hat a B1 és B2 receptorokra. A béta-adrenerg agonisták csoportjából a leghíresebb gyógyszerek a "Szalbutamol", "Fenoterol", "Dopamin" gyógyszerek. A B-agonistákat tüdő- és szívbetegségek kezelésében alkalmazzák. Néhányat az intenzív osztályon is alkalmaznak ("Dobutamin" gyógyszer). Ritkábban e csoportba tartozó gyógyszereket alkalmazzák a nőgyógyászati ​​gyakorlatban..

"Mezaton"

A fenilefrin-hidrokloridon alapuló gyógyszer, amely a vérnyomás emelkedését okozza. Használata pontos adagolást igényel, mivel a pulzus reflexív csökkenése lehetséges. A "Mezaton" enyhén növeli a vérnyomást más gyógyszerekhez képest, de a hatás hosszabb.

A termék használatára utaló jelek:

  • artériás hipotenzió, összeomlás;
  • felkészülés a műtéti beavatkozásra;
  • vazomotoros rhinitis;
  • helyi érzéstelenítés;
  • különböző etiológiájú mérgezések.

Az azonnali eredmény szükségessége intravénás beadást igényel. A gyógyszert az izomba is injektálják, szubkután, intranazálisan.

A β-adrenerg receptorok élettani szerepe

Az adrenalin univerzális adrenomimetikum. Stimulálja az adrenerg receptorok mind a 4 altípusát. Noradrenalin - csak 3 - α1, α2 és β1. Dopamin - csak 1 - β1-adrenerg receptorok. Rajtuk kívül serkenti a saját dopaminerg receptorait is..

A β-adrenerg receptorok cAMP-függő receptorok. Amikor egy β-agonistához kötődnek, az adenilát-cikláz aktiválódik a G-fehérjén keresztül (GTP-kötő fehérje), amely átalakítja az ATP-t ciklikus AMP-vé (cAMP). Ez sok fiziológiai hatással jár..

A β1-adrenerg receptorok a vese nephronok juxtaglomeruláris készülékének szívében, zsírszövetében és renint szekretáló sejtjeiben helyezkednek el. Amikor izgatottak, a pulzusszám növekszik és növekszik, megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést, fokozódik a szívizom automatizmusa.

A triglicerid lipolízis a zsírszövetben fordul elő, ami a szabad zsírsavak növekedéséhez vezet a vérben. A renin szintézise stimulálódik a vesékben, és fokozódik a vérbe jutása, ami az angiotenzin II termeléséhez, az érrendszeri tónus és a vérnyomás növekedéséhez vezet..

A β2-adrenerg receptorok a hörgőkben, a vázizmokban, a méhben, a szívben, az erekben, a központi idegrendszerben és más szervekben találhatók. Serkentésük a hörgők tágulásához és a hörgők permeabilitásának javulásához, a vázizmok glikogenolíziséhez és az izomösszehúzódás erősségének növekedéséhez (és nagy dózisokban - remegéshez), a máj glikogenolíziséhez és a vércukorszint növekedéséhez, a méh tónusának csökkenéséhez vezet, ami növeli a terhesség hordozását.

A szívben a β2-adrenerg receptorok gerjesztése fokozott összehúzódásokhoz és tachycardiához vezet. Ez nagyon gyakran megfigyelhető, ha inhalált β2-adrenerg agonistákat adagolnak aeroszolok formájában, hogy enyhítsék a fulladásos rohamot bronchiális asztmában..

"Xilometazolin"

A gyógyszer, amelynek ugyanaz a hatóanyaga, amely a "Galazolin", "Otrivin", "Ximelin", "Dlyanos" része. Akut fertőző nátha, arcüreg-gyulladás, szénanátha, középfülgyulladás helyi terápiájában alkalmazzák az orrüregben végzett műtéti vagy diagnosztikai beavatkozások előkészítésében..

Kapható spray, cseppek és gél formájában intranazális alkalmazásra. A spray-t 12 évesnél idősebb gyermekek számára engedélyezték. Óvatosan írják fel a következő feltételek mellett:

  • angina pectoris;
  • laktációs időszak;
  • a pajzsmirigy betegségei;
  • a prosztata hiperpláziája;
  • cukorbetegség;
  • terhesség.

Borítékoló termékek

A bevonószerek elfedik a nyálkahártyát, és megakadályozzák az érzékszervi idegek végeinek irritációját (7. ábra).

Ábra: 7. A bevonószerek hatásmechanizmusa

Keményítő nyálka: Mucilago Amyli

Forraljon 1 rész keményítőt 30 rész forró vízben.

  1. Emésztőrendszeri rendellenességek (lassítja a toxinok felszívódását).

Ez egy kombinált készítmény, amely alumínium-hidroxidot, magnézium-oxidot és D-szorbitot tartalmaz. Az Almagel burkoló, adszorbens és antacid hatású. Van egy gyógyszer Almagel-A, amely ezen összetevők mellett érzéstelenítést is tartalmaz.

  1. A gyomor és a nyombél peptikus fekélye.
  2. Akut és krónikus hipersav gyomorhurut.
  3. Nyelőcsőgyulladás.

"Klonidin"

A gyógyszer alfa-adrenerg agonisták. A "klonidin" hatásmechanizmusa az a2-adrenerg receptorok gerjesztésén alapszik, ami nyomáscsökkenést, enyhe fájdalomcsillapító és nyugtató hatás kialakulását eredményezi..

Széles körben használják a magas vérnyomás, hipertóniás krízis különböző formáiban, a glaukóma támadásának enyhítésére, más gyógyszerekkel kombinálva a kábítószer- és alkoholfüggőség kezelésére.

A "klonidin" terhesség alatt ellenjavallt, azonban a későbbi szakaszokban jelentkező súlyos gestosis esetén, amikor az anya előnyei meghaladják a magzat károsodásának kockázatát, lehetséges a gyógyszer kis adagjának más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazása..

Milyen esetekben ellenjavallt a B-adrenomimetikum??

Emlékeztetni kell arra, hogy a béta-adrenerg agonista csoport gyógyszereinek számos ellenjavallata és mellékhatása van. Ez különösen igaz a nem szelektív B-agonistákra. Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásai a hiperglikémia, a végtagok remegése, a szívritmuszavarok, a központi idegrendszer gerjesztése stb. A béta-1-agonisták erős gyógyszerek, ezért csak sürgős esetekben alkalmazzák őket. Ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében a következő patológiák szerepelnek: kamrai aritmia, subaorticus szűkület, feokromocitoma. Ezenkívül nem használhatók szívtamponádhoz..

A B2 agonisták ellenjavallt a következő esetekben:

  1. Béta-adrenerg agonisták intoleranciája.
  2. Vérzéssel, placenta leválással, fenyegetett terhességmegszakítással bonyolult terhesség.
  3. 2 év alatti gyermekek.
  4. Gyulladásos folyamatok a szívizomban, ritmuszavarok.
  5. Cukorbetegség.
  6. Aorta szűkület.
  7. Artériás magas vérnyomás.
  8. Akut szívelégtelenség.
  9. Thyrotoxicosis.

"Visin"

Tetrizolin alapú érszűkítő, amelyet a szemészetben használnak. Hatása alatt a pupilla tágulása, a kötőhártya ödémájának csökkenése és az intraokuláris folyadék termelésének csökkenése következik be. Az allergiás kötőhártya-gyulladás kezelésére alkalmazzák, idegen hatóanyagok mechanikus, fizikai vagy kémiai hatásokkal a szemhéjak nyálkahártyájára..

A béta-adrenerg agonisták osztályozása: gyógyszerek típusai

A béta-adrenerg agonisták egy farmakológiai csoport, amely nagyszámú gyógyszert tartalmaz. Ezért több csoportra vannak felosztva. A B-agonisták osztályozása a következőket tartalmazza:

  1. Nem szelektív béta-agonisták. Ez a csoport magában foglalja az "orciprenalin" és az "izoprenalin" gyógyszereket.
  2. Szelektív B1-adrenomimetikumok. Kardiológiai és intenzív osztályokon használják őket. Ennek a csoportnak a képviselői a "Dobutamin" és "Dopamin" gyógyszerek.
  3. Szelektív béta-2 adrenerg agonisták. Ebbe a csoportba tartoznak a légzőszervi megbetegedések kezelésére alkalmazott gyógyszerek. Viszont a szelektív B2 agonistákat rövid és hosszú hatású gyógyszerekbe sorolják. Az első csoportba a "fenoterol", a "terbutalin", a "szalbutamol" és a "hexoprenalin" gyógyszerek tartoznak. A hosszú hatású gyógyszerek a Formoterol, a Salmeterol és az Indacaterol.

Alfa-adrenerg agonisták túladagolása

A túladagolás az alfa-adrenerg agonisták hatásait jellemző tartós változásokkal nyilvánul meg. A beteget aggasztja a magas vérnyomás, a megnövekedett pulzus és ritmuszavarok. Ebben az időszakban stroke vagy tüdőödéma alakulhat ki..

A túladagolás a következő gyógyszercsoportok használatából áll:

  1. A perifériás szimpatolitikumok megzavarják az idegi impulzusok továbbítását a perifériára és az idegrendszerbe. Így csökken a nyomás, csökken a pulzus és a perifériás ellenállás..
  2. A kalcium antagonisták célja a kalciumionok sejtekbe jutásának megakadályozása. A szívizom csökkenti az oxigénigényt, csökkenti a kontraktilitását, javítja a relaxációt a diasztolé alatt, kitágítja az artériák összes csoportját.
  3. A myotrop gyógyszerek segítenek a simaizmok ellazításában, beleértve az erek izomfalait is.

Az alfa-adrenerg agonisták, amelyek használata nagy indikációs csoportot tartalmaz, gondos adagolási választást igényelnek, az elektrokardiogram, a vérnyomás, a perifériás vér szabályozását..

Megelőzés a hatékonyság javítása érdekében

A különböző csoportok adrenomimetikumaival végzett terápia hatékonyságának maximalizálása érdekében a következő technikákat alkalmazzák:

  • kiegyensúlyozott étrend;
  • normális ivási egyensúly;
  • a fizikai aktivitás;
  • a gyógyszerek helyes adagolása a kezelőorvossal folytatott konzultációt követően;
  • orvosi vizsgálat általános egészségügyi szűrővizsgálathoz.

Az egyszerű szabályok betartása garantálja az eredményt.

Ellenjavallatok

  • hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
  • tachyarrhythmia;
  • 4 év alatti gyermekek;
  • túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (a Berotek N aeroszol, különösen nagy dózisban, csak az előnyök és kockázatok egyensúlyának felmérése után használható):

  • nem megfelelően kontrollált diabetes mellitus;
  • hipokalémia;
  • pajzsmirigy-túlműködés;
  • feokromocitóma;
  • a szív és az erek súlyos szerves betegségei: a perifériás és agyi artériák súlyos elváltozásai, koszorúér-betegség, iszkémiás szívbetegség, szívhibák (beleértve az aorta-szűkületet), krónikus szívelégtelenség;
  • közelmúltbeli szívizominfarktus (az előző 3 hónapban);
  • terhesség és szoptatás;
  • 4-6 éves gyermekek;
  • monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorok, triciklusos antidepresszánsok egyidejű alkalmazása.

Következő Cikk
Mi okozhatja az arc kipirulását?